КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ УХОДА ЗА ПОЛОСТЬЮ РТА Российский патент 2018 года по МПК A61K8/19 A61K8/24 A61K8/27 A61Q11/00 

Предшествующий уровень техники

Композиции, имеющие высокое содержание воды, как правило, поддерживают выживание и рост микроорганизмов. Эта проблема также возникает в композициях для ухода за полостью рта, которые имеют высокое содержание воды. Таким образом, консерванты, такие как бензиловый спирт, метилпарабен, пропилпарабен, часто добавляют к композициям для ухода за полостью рта, с тем чтобы увеличить их устойчивость к заражению микробами.

Тем не менее, все еще существует потребность в композициях для ухода за полостью рта, которые обладают повышенной устойчивостью к воздействию микробов, не требуя присутствия консервантов в композициях.

Сущность изобретения

Первый аспект настоящего изобретения относится к водной композиции для ухода за полостью рта, содержащей от 0,125% масс. до 0,75% масс. растворимого в воде источника ионов олова, в котором композиция содержит по меньшей мере 50% масс. воды и в котором источник ионов олова выбран из группы, состоящей из хлорида олова, пирофосфата олова, формиата олова, ацетата олова, глюконата олова, лактата олова, тартрата олова, оксалата олова, малоната олова, цитрата олова, этиленглиоксида олова и их смесей.

Необязательно, композиция содержит от 0,125% масс. до 0,75% масс. источника ионов олова.

Необязательно, композиция содержит от 0,125% масс. до 0,5% масс. источника ионов олова.

Необязательно, композиция содержит от 0,125% масс. до 0,35% масс. источника ионов олова.

Необязательно, композиция содержит от 0,15% масс. до 0,3% масс. источника ионов олова.

Необязательно, источник ионов олова представляет собой хлорид олова.

Необязательно, композиция содержит от 50% масс. до 65% масс. воды.

Необязательно, композиция содержит от 52% масс. до 60% масс. воды.

Необязательно, композиция содержит от 54% масс. до 55% масс. воды.

Необязательно, композиция дополнительно содержит источник фторид-ионов, выбранный из группы, состоящей из фторида натрия, фторида калия, монофторфосфата калия, монофторфосфата натрия, монофторфосфата аммония, фторсиликата натрия, фторосиликата аммония, фторида амина, фторида аммония и их комбинаций.

Необязательно, композиция дополнительно содержит источник ионов цинка.

Дополнительно, источник ионов цинка содержит оксид цинка, цитрат цинка или их смеси.

Необязательно, композиция включает цитрат цинка в количестве от 0% до 1,5%, предпочтительно, от 1,5% масс. до 2,5% масс.

Необязательно, композиция содержит оксид цинка в количестве от 0% до 1,5%, предпочтительно, от 0,5% масс. до 1,5% масс.

Необязательно, композиция представляет собой зубную пасту, гель для зубов, средство для полоскания рта, крем или мазь.

Необязательно, композиция не содержит дополнительных консервантов.

Настоящее изобретение также относится к композиции для ухода за полостью рта, как описано выше, которая имеет повышенную устойчивость к заражению микробами.

Во втором аспекте настоящее изобретение относится к применению растворимого в воде источника ионов олова для повышения устойчивости к микробному заражению в композиции для ухода за полостью рта, содержащей по меньшей мере 50% масс. воды, в которой источник ионов олова присутствует в композиции для ухода за полостью рта в концентрации от 0,1% масс. до 0,75% масс. и в которой источник ионов олова выбран из группы, состоящей из хлорида олова, пирофосфата олова, формиата олова, ацетата олова, глюконата олова, лактата олова, тартрата олова, оксалата олова, малоната олова, цитрата олова, этиленглиоксида олова, а также их смесей.

Необязательно, композиция содержит от 0,15% масс. до 0,3% масс. источника ионов олова.

Необязательно, источник ионов олова представляет собой хлорид олова.

Необязательно, композиция содержит от 50% масс. до 60% масс. воды.

Авторы настоящего изобретения неожиданно обнаружили, что добавление источника ионов олова при концентрации от 0,1% масс. до 0,75% масс. к водной композиции для ухода за полостью рта с высоким содержанием воды (по крайней мере, 50% масс. содержания воды) значительно улучшает устойчивость композиции к микробному заражению по сравнению с композициями, которые не содержат источник ионов олова или любые другие химические реагенты, которые ответственны за сохранение.

Описание изобретения

Следует понимать, что подробное описание и конкретные примеры, показывающие варианты осуществления изобретения, предназначены только для целей иллюстрации и не предназначены для ограничения объема изобретения.

Как используется по всему описанию, диапазоны используют в качестве краткого обозначения для описания каждого и всех значений, которые входят в диапазон. Любое значение в пределах диапазона можно выбирать в качестве границы диапазона.

Как используется в настоящем описании, слова "предпочтительный" и "предпочтительно" относятся к вариантам осуществления изобретения, обеспечивающим определенные преимущества при определенных обстоятельствах. Тем не менее, другие варианты осуществления могут также быть предпочтительными при тех же или других обстоятельствах. Кроме того, перечисление одного или нескольких предпочтительных вариантов осуществления не подразумевает, что другие варианты осуществления не являются полезными, и не предназначены для исключения других вариантов осуществления из объема изобретения.

Как используется в настоящем описании термин "примерно" применительно к значению для параметра композиции или способа по настоящему изобретению, показывает, что вычисление или измерение данного значения допускает некоторую незначительную неопределенность без оказания существенного влияния на химические или физические свойства композиции или способа. Если по какой-либо причине неопределенность, предоставленная термином “примерно”, не является по-другому понятной с данным обычным значением, тогда “примерно”, используемое в настоящем описании, показывает возможное изменение в величине, составляющее до 5%.

Как отмечено в настоящем описании, все проценты композиции даны по массе от общей массы композиции, если не указано иное. Как отмечено в настоящем описании, "частей на миллион" (частей на миллион) относится к м.д. по массе, если не указано иное. Как отмечено в настоящем описании, все коэффициенты основаны на массовых соотношениях, если не указано иное.

В одном из аспектов настоящее изобретение относится к водной композиции для ухода за полостью рта, содержащей от примерно 0,125% масс. до примерно 0,75% масс. растворимого в воде источника ионов олова, где композиция содержит по меньшей мере 50% масс. воды и где источник ионов олова выбран из группы, состоящей из хлорида олова, пирофосфата олова, формиат олова, ацетата олова, глюконата олова, лактата олова, тартрата олова оксалата олова, малоната олова, цитрата олова, этиленглиоксида олова и их смесей. Кроме того, количество ионов олова по всему описанию относится непосредственно, например, от примерно 0,125% масс. до примерно 0,75% масс. хлорида олова (SnCl₂) находится в соотношении с примерно 0,080% масс. до примерно 0,47% масс. ионов олова.

В некоторых вариантах осуществления композиция содержит от примерно 0,15% масс. до примерно 0,75% масс. источника ионов олова, необязательно, от примерно 0,15% масс. до примерно 0,5% масс. источника ионов олова.

В некоторых вариантах осуществления композиция содержит от 0,15% масс. до 0,3% масс. источника ионов олова, необязательно, от 0,20% масс. до 0,25% масс. источника ионов олова.

В некоторых вариантах осуществления композиция содержит от 0,3% масс. до 0,5% масс. источника ионов олова, необязательно от 0,35% масс. до 0,45% масс. источника ионов олова.

В некоторых вариантах осуществления источник ионов олова представляет собой хлорид олова (SnCl₂).

Композиции ухода за полостью рта по настоящему изобретению являются водными и содержат по меньшей мере 50% масс. воды. В некоторых вариантах осуществления композиция для ухода за полостью рта содержит от 50% масс. до 65% масс. воды, необязательно, от 52% масс. до 60% масс. воды, кроме того, необязательно от 54% масс. до 55% масс. воды. В некоторых вариантах осуществления композиция для ухода за полостью рта содержит от 50% масс. до 60% масс. воды.

В некоторых вариантах осуществления композиции для ухода за полостью рта по настоящему изобретению дополнительно содержат источник фторид-иона, выбранный из группы, состоящей из фторида натрия, фторида калия, монофторфосфата калия, монофторфосфата натрия, монофторфосфата аммония, фторсиликата натрия, фторосиликата аммония, фторида амина, фторида аммония, а также их комбинации. Одним из примеров фторида амина является Олафлюр (N'-октадецилтриметилендиамин-N,N,N'-трис(2-этанол)дигидрофторид).

В некоторых вариантах осуществления источник фторид-иона включают фторид натрия, фториды амина, монофторфосфат натрия, а также их смеси. Предпочтительным фторидом соли может быть монофторфосфат натрия.

В некоторых вариантах осуществления композиция ухода за полостью рта по изобретению может содержать источник ионов фтора или обеспечивающий фтор компонент в количестве, достаточном для обеспечения примерно от 50 до 5000 частей на миллион фторид-иона, например от примерно 100 до примерно 1000, от примерно 200 до около 500 или около 250 частей на миллион фторид-иона. Источники фторид-ионов могут быть добавлены в композиции по изобретению на уровне примерно от 0,001% масс. до примерно 10% масс., например примерно от 0,003% масс. до примерно 5% масс., от 0,01% масс. до примерно 1% масс. или примерно 0,05% масс. Тем не менее, следует понимать, что массы фтористых солей, чтобы обеспечить надлежащий уровень фторид-иона, очевидно, зависят от массы противоиона в соли, и специалист в данной области может легко определить такие количества.

В некоторых вариантах осуществления композиции для ухода за полостью рта по настоящему изобретению дополнительно содержат источник ионов цинка. Могут присутствовать один или несколько таких источников. Один или несколько источников ионов цинка могут присутствовать в общем количестве от около 0,05% масс. до около 3% масс., например от около 0,1% масс. до около 1% масс., от общей массы композиции.

Подходящие источники ионов цинка, включают, но ими не ограничиваются, ацетат цинка, цитрат цинка, глюконат цинка, глицинат цинка, оксид цинка, сульфат цинка, цитрат цинка натрия и их смеси.

В некоторых вариантах осуществления источник ионов цинка включает оксид цинка (ZnO), цитрат цинка или их смеси. В некоторых вариантах осуществления композиция содержит цитрат цинка в количестве от 1,5% масс. до 2,5% масс., необязательно, в количестве от 1,75% масс. до 2,25% масс. Альтернативно или дополнительно, композиция может содержать оксид цинка в количестве от 0,5% масс. до 1,5% масс., необязательно, в количестве от 0,75% масс. до 1,25% масс.

В некоторых вариантах осуществления композиции ухода за полостью рта по настоящему изобретению могут содержать одно или несколько средств, выбранных из абразивных веществ, разбавителей, бикарбонатов солей, рН модифицирующих средств, поверхностно-активных веществ, пенообразователей, загустителей, модификаторов вязкости, увлажнителей, подсластителей, ароматизаторов, красителей, антибактериальных средств, средств против кариеса, средств против зубного камня или средств профилактики появления зубного камня, и их смеси.

В некоторых вариантах осуществления композиции по настоящему изобретению дополнительно содержит по меньшей мере одно абразивное вещество.

Абразивные силикагели отличаются от загущающих силикагелей. В целом, абразивные (чистящие) силикагели могут быть охарактеризованы как имеющие уровни абсорбции масла от 40 до 150 см³/100 г и имеющие твердость по Einlehner 3 или более мг потерь на 100000 вращений, тогда как загущающие абразивы имеют уровни абсорбции масла больше чем 150 см³/100 г и имеют твердость по Einlehner менее 2 мг потерь на 100000 вращений.

Абразивы, которые могут быть использованы, включают абразивы диоксида кремния, такие как осажденные диоксиды кремния или гидратированные диоксиды кремния, имеющие средний размер частиц до примерно 20 микрон, например Zeodent 103, 105, 113, 114, 115 или 124, продаваемый J.M. Huber Chemicals Division, Havre de Grace, Md. 21078, Sylodent 783 marketed by Davison Chemical Division of W.R. Grace & Company, Sorbosil AC 43 from PQ Corporation, и их смесей. Другие используемые зубные абразивы включают оксид алюминия, силикат алюминия, кальцинированный оксид алюминия, бентонит или другие кремнистые материалы, нерастворимые фосфаты, карбонат кальция и их смеси.

Другие возможные абразивные диоксиды кремния включают силикагели и осажденный аморфный диоксид кремния, имеющий значение адсорбции масла менее 100 см³/100 г диоксида кремния и необязательно в интервале от около 45 см³/100 г до менее чем около 70 см³/100 г диоксида кремния. Эти оксиды кремния представляют собой коллоидные частицы, имеющие средний размер частиц в диапазоне от примерно 3 мкм до примерно 12 мкм и, необязательно, от около 5 до около 10 мкм.

Абразив или смесь абразивов могут присутствовать в количестве от 5 до 35% масс. в пересчете на массу композиции, необязательно, от 10 до 20% масс. в пересчете на массу композиции. Абразив или смесь абразивов могут присутствовать в количестве от 12 до 17% масс. в пересчете на массу композиции.

В некоторых вариантах осуществления композиции могут не содержать абразивы.

В некоторых вариантах осуществления композиции для ухода за полостью рта по настоящему изобретению содержат по меньшей мере один бикарбонат, используемый, например, чтобы придать "ощущение чистоты" для зубов и десен из-за вспенивания и выделения диоксида углерода. Может быть использован любой пероральный бикарбонат, включая, но ими не ограничиваясь, бикарбонаты щелочных металлов, такие как бикарбонат натрия и калия, бикарбонат аммония и тому подобное. Один или несколько бикарбонатов необязательно присутствуют в общем количестве от примерно 0,1% масс. до примерно 50% масс., например примерно от 0,5% масс. до 20% масс. или от 1% масс. до 10% масс., от общей массы композиции.

В некоторых вариантах осуществления композиции по настоящему изобретению содержат по меньшей мере один модификатор рН. Такие средства включают подкисляющие средства для снижения рН, подщелачивающие средства для повышения рН и буферные средства для контроля рН в желаемом диапазоне. Например, одно или несколько соединений, выбранных из подкисляющих, подщелачивающих и буферных средств, могут быть включены для обеспечения рН от 2 до 10, или в различных иллюстративных вариантах осуществления от 2 до 8, от 3 до 9, от 4 до 8, от 5 до 7, от 6 до 10, от 7 до 9, и т.д. Любой приемлемый для полости рта рН модификатор может быть использован, в том числе, без ограничения, карбоновую, фосфорную и сульфоновую кислоты, кислые соли (например, мононатрийцитрат, динатрия цитрат, мононатриевой малат и т.д.), гидроксиды щелочных металлов, такие как гидроксид натрия, карбонаты, такие как карбонат натрия, бикарбонаты, сесквикарбонаты, бораты, силикаты, фосфаты (например, соли мононатрийфосфат, тринатрийфосфат, пирофосфат и т.д.), имидазол и тому подобное. Одно или более средств, модифицирующих рН, необязательно присутствуют в общем количестве, эффективном для поддержания композиции в перорально приемлемом диапазоне рН.

В еще одном варианте осуществления композиции по настоящему изобретению содержат по меньшей мере одно поверхностно-активное вещество. Может быть использовано любое перорально приемлемое поверхностно-активное вещество, большинство из которых являются анионными, неионными или амфотерными. Подходящие анионные поверхностно-активные вещества включают в себя, без ограничения, водорастворимые соли С_8-20алкилсульфатов, сульфированные моноглицериды С_8-20 жирных кислот, саркозинаты, таураты и тому подобное. Иллюстративные примеры этих и других классов включают лаурилсульфат натрия (SLS), сульфонат натрия моноглицерида кокосового масла, лаурилсаркозинат натрия, лаурил изотионат натрия, лаурет карбоксилат натрия и додецилбензолсульфонат натрия. Подходящие неионные поверхностно-активные вещества включают, без ограничения, полоксамеры, сложные эфиры полиоксиэтиленсорбитана, этоксилаты жирных спиртов, алкилфенолэтоксилаты, оксиды третичных аминов, оксиды третичных фосфинов, диалкилсульфоксиды и тому подобное. Подходящие амфотерные поверхностно-активные вещества включают, без ограничения, производные С_8-20 алифатических вторичных и третичных аминов, имеющих анионную группу, такую как карбоксилат, сульфат, сульфонат, фосфат или фосфонат. Также могут быть использованы бетаины, подходящим примером которых является кокоамидопропилбетаин. Одно или несколько поверхностно-активных веществ, необязательно, присутствуют в общем количестве от примерно 0,01% масс. до примерно 10% масс., например от примерно 0,05% масс. до примерно 5% масс. или от примерно 0,1% масс. до примерно 2% масс. от общей массы композиции.

В некоторых вариантах осуществления композиции по настоящему изобретению содержат по меньшей мере один пенообразователь, используемый, например, для увеличения количества, плотности или стабильности пены, образованной композицией при перемешивании. Может быть использован любой приемлемый пенообразователь, в том числе, без ограничения, полиэтиленгликоли (ПЭГ), также известные как полиоксиэтилены. Подходят высокомолекулярные ПЭГ, включая те, которые имеют среднюю молекулярную массу от 200000 до 7000000, например от 500000 до 5000000 или от 1000000 до 2500000. Один или несколько ПЭГ, необязательно, присутствуют в общем количестве от примерно 0,1% масс. до примерно 10% масс., например от примерно 0,2% масс. до примерно 5% масс. или от примерно 0,25% масс. до примерно 2% масс., от общей массы композиции.

В некоторых вариантах осуществления композиции по настоящему изобретению содержат по меньшей мере один загуститель, используемый, например, чтобы придать желаемую консистенцию и/или вкусовые ощущения композиции. Может быть использован любой приемлемый загуститель, в том числе, без ограничения, карбомеры, также известные как карбоксивиниловые полимеры, каррагинаны, также известные как ирландский мох, и более конкретно ι-каррагинан (йота-каррагинан), целлюлозные полимеры, такие как гидроксиэтилцеллюлоза, карбоксиметилцеллюлоза (КМЦ) и их соли, например КМЦ натрия, натуральные камеди, такие как карая, ксантан, гуммиарабик и трагакант, коллоидный алюмосиликат магния, коллоидный диоксид кремния и тому подобное. Предпочтительный класс загустителей или гелеобразующих средств включает класс гомополимеров акриловой кислоты, сшитых с алкиловым эфиром пентаэритрита или алкиловым эфиром сахарозы, или карбомеры. Карбомеры коммерчески доступны от BF Goodrich серии Carbopol®. Особенно предпочтительные карбополы включают Carbopol 934, 940, 941, 956, 974P, и их смеси.

Также могут быть использованы кремнеземные загустители, такие как Zeodent 115 и Zeodent 165 (оба поставляются Huber Engineered Materials) и DT 267 (поставляется PPG Industries или OSC - Lianji Chemical Industry Co., Ltd). Один или несколько загустителей, необязательно, присутствуют в общем количестве от около 0,01% масс. до 15% масс., например от примерно 0,1% масс. до примерно 10% масс. или от примерно 0,2% масс. до примерно 5% масс., от общей массы композиции.

В некоторых вариантах осуществления композиции по настоящему изобретению содержат по меньшей мере один модификатор вязкости, используемый, например, для помощи в ингибировании осаждения или разделения ингредиентов или для содействия повторному диспергированию при перемешивании жидкой композиции. Может быть использован любой приемлемый модификатор вязкости, в том числе, но этим не ограничиваясь, минеральное масло, вазелин, глины и органомодифицированные глины, диоксид кремния и тому подобное. Один или несколько модификаторов вязкости необязательно присутствуют в общем количестве от около 0,01% масс. до примерно 10% масс., например от примерно 0,1% масс. до примерно 5% масс., от суммарной массы композиции.

В некоторых вариантах осуществления композиции по настоящему изобретению содержат по меньшей мере один увлажнитель. Может быть использован любой приемлемый увлажнитель, в том числе, но без ограничения, многоатомные спирты, такие как глицерин, сорбит (в частности, 70%-ный раствор), ксилит или низкомолекулярные полиэтиленгликоли (ПЭГ), такие как ПЭГ 600. Многие увлажнители также функционируют в качестве подсластителей. Один или несколько увлажнителей необязательно присутствуют в общем количестве от примерно 1% масс. до примерно 70% масс., например примерно от 1% масс. до примерно 50% масс., от примерно 2% масс. до примерно 25% масс. или от примерно 5% масс. до примерно 15% масс., от общей массы композиции.

В некоторых вариантах осуществления композиция по настоящему изобретению содержит по меньшей мере один подсластитель, используемый, например, для усиления вкуса композиции. Может быть использован любой приемлемый натуральный или искусственный подсластитель, в том числе, без ограничения, декстроза, сахароза, мальтоза, декстрин, сухой инвертный сахар, манноза, ксилоза, рибоза, фруктоза, левулоза, галактоза, кукурузный сироп (включая кукурузный сироп с высоким содержанием фруктозы и кукурузную патоку), частично гидролизованный крахмал, гидрогенизированный гидролизат крахмала, сорбит, маннит, ксилит, мальтит, изомальт, аспартам, неотам, сахарин и его соли (например, натриевая соль сахарина), на основе дипептидов интенсивные подсластители, цикламаты и подобные. Один или несколько подсластителей необязательно присутствуют в общем количестве в зависимости от конкретного подсластителя(ей), выбранном, но, как правило, от 0,005% масс. до 5% масс., от общей массы композиции, дополнительно от 0,005% масс. до 0,3%, кроме того, дополнительно от 0,05% масс. до 0,1% масс. от общей массы композиции.

В некоторых вариантах осуществления композиция по настоящему изобретению содержит по меньшей мере один ароматизатор, используемый, например, для усиления вкуса композиции. Может быть использован любой приемлемый для полости рта природный или синтетический ароматизатор, в том числе, без ограничения, ванилин, шалфей, майоран, масло петрушки, масло мяты, коричное масло, масло грушанки (метилсалицилат), масло мяты перечной, гвоздичное масло, лавровое масло, анисовое масло, эвкалиптовое масло, цитрусовые масла, фруктовые масла и эссенции, включая те, которые получены из лимона, апельсина, лайма, грейпфрута, абрикоса, банана, винограда, яблок, клубники, вишни, ананаса и т.д., ароматизаторы, полученные из бобовых и орехов, таких как кофе, какао, кола, арахис, миндаль и т.д., и другие ароматизаторы, адсорбированные и инкапсулированные ароматизаторы и тому подобное. Также в настоящем описании охватываются ароматизаторы, которые представляет собой ингредиенты, которые обеспечивают аромат и/или другой сенсорный эффект во рту, включая эффекты охлаждения или потепления. Такие иллюстративные ингредиенты включают ментол, ментилацетат, ментиллактат, камфору, эвкалиптовое масло, эвкалиптол, анетол, эвгенол, кассия, оксанон, α-иризон, пропенилгуаиетол, тимол, линалоол, бензальдегид, циннамальдегид, N-этил-п-ментан-3-карбоксамин, N-2,3-триметил-2-изопропилбутанамид, 3-1-ментоксипропан-1,2-диол, глицеринацеталь циннамальдегида (CGA), метонглицеринацеталь (MGA) и так далее. Один или несколько ароматизаторов, необязательно, присутствуют в общем количестве от около 0,01% масс. до примерно 5% масс., например от приблизительно 0,03% масс. до примерно 2,5% масс., необязательно, приблизительно от 0,05% масс. до примерно 1,5% масс., кроме того, необязательно примерно 0,1% масс. до примерно 0,3% масс. от общей массы композиции.

Композиция по настоящему изобретению может содержать по меньшей мере одно окрашивающее средство. Окрашивающие средства в настоящем описании включают пигменты, красители, лаки и средства, придающие особый блеск или отражающую способность, такие как перламутровые добавки. Можно использовать любое перорально приемлемое окрашивающее средство, включая, без ограничения, тальк, слюду, карбонат магния, карбонат кальция, силикат магния, магний-алюминий силикат, диоксид кремния, диоксид титана (TiO₂), оксид цинка, красный, желтый, коричневый и черный железоокисный краситель, железистый железосинеродистый аммоний, темно-фиолетовый краситель, ультрамарин, титанированную слюду, оксихлорид висмута и тому подобное. Один или несколько окрашивающих средств необязательно присутствуют в общем количестве от приблизительно 0,001% масс. до приблизительно 20% масс., например от приблизительно 0,01% масс. до приблизительно 10% масс. или от приблизительно 0,1% масс. до приблизительно 5% масс., на общую массу композиции.

Композиции по настоящему изобретению необязательно содержат антибактериальное средство, такое как хлоргексидин, триклозан, четвертичные аммониевые соединения (например, хлорид бензалкония) или дополнительный консервант, такой как парабены (например, метилпарабен или пропилпарабен). Один или более из антибактериальных средств или консервантов необязательно присутствуют в композиции в общем количестве от около 0,01% масс. до приблизительно 0,5% масс., необязательно, приблизительно от 0,05% масс. до приблизительно 0,1% масс. от общей массы композиции.

В некоторых вариантах осуществления композиция не содержит таких дополнительных антибактериальных средств или консервантов.

Композиция по настоящему изобретению необязательно содержит стимулирующее слюноотделение средство, используемое, например, для улучшения сухости во рту. Может быть использовано любое перорально приемлемое стимулирующее слюноотделение средство, в том числе, без ограничения, пищевые кислоты, такие как лимонная, молочная, яблочная, янтарная, аскорбиновая, адипиновая, фумаровая и винная кислоты и их смеси. Одно или более средств, стимулирующих слюноотделение, необязательно присутствуют в суммарном количестве, эффективном для стимуляции слюноотделения.

Композиция по настоящему изобретению необязательно содержит один или несколько средств для лечения чувствительности, например соли калия, такие как нитрат калия, бикарбонат калия, хлорид калия, цитрат калия, оксалат калия и; капсаицин; эвгенол; соли стронция; хлоридные соли и их комбинации. Такие средства могут быть добавлены в эффективном количестве, например от приблизительно 1% масс. до приблизительно 20% масс. по массе из расчета на общую массу композиции, в зависимости от выбранного средства. Композиции по настоящему изобретению также могут быть использованы для лечения гиперчувствительности, блокируя дентинные канальцы при нанесении на зуб.

В некоторых вариантах осуществления композиция по настоящему изобретению дополнительно содержит антиоксидант. Может быть использован любой приемлемый для полости рта антиоксидант, включая бутилированный гидроксианизол (ВНА), бутилированный гидрокситолуол (BHT), витамин А, каротиноиды, витамин Е, флавоноиды, полифенолы, аскорбиновую кислоту, растительные антиоксиданты, хлорофилл, мелатонин и их смеси.

Композиция по настоящему изобретению может необязательно дополнительно содержать средства для предупреждения появления зубного камня (антикалькулезные средства), как указано ниже. Используемые в настоящем описании средства для предупреждения появления зубного камня включают соли указанных средств, в том числе соли щелочных металлов и аммония. Средства включают: фосфаты и полифосфаты (например, пирофосфаты), полиаминопропансульфоновую кислоту (AMPS), полиолефинсульфонаты, полиолефинфосфаты, дифосфонаты, такие как азациклоалкан-2,2-дифосфонаты (например, азациклогептан-2,2-дифосфоновая кислота), N-метил-азациклогептан-2,3-дифосфоновая кислота, этан-1-гидрокси-1,1-дифосфоновая кислота (EHDP) и этан-1-амино-1,1-дифосфонат, фосфоноалканкарбоновые кислоты. Полезные неорганические фосфатные и полифосфатные соли включают одноосновные, двухосновные и трехосновные фосфаты натрия, триполифосфат натрия, тетраполифосфат, мононатриевый пирофосфат, динатрий пирофосфат, тринатрийпирофосфат, тетранатрийпирофосфат (TSPP), тетракалий пирофосфат (TKPP), триметафосфат натрия, гексаметафосфат натрия и их смеси. Другие применимые антикалькулезные средства включают поликарбоксилатные полимеры и сополимеры полиметилвинилового эфира/малеинового ангидрида (ПВМЭ/МА), такие как имеющиеся под товарным знаком Gantrez™).

В некоторых вариантах осуществления композиция по настоящему изобретению дополнительно содержит питательные вещества. Подходящие питательные вещества включают витамины, минералы, аминокислоты и их смеси. Витамины включают витамины С и D, тиамин, рибофлавин, пантотенат кальция, ниацин, фолиевую кислоту, никотинамид, пиридоксин, цианокобаламин, пара-аминобензойную кислоту, биофлавоноиды и их смеси. Питательные добавки включают аминокислоты (такие как L-триптофан, L-лизин, метионин, треонин, левокарнитин и L-карнитин), липотропные вещества (такие как холин, инозитол, бетаин, и линолевая кислота) и их смеси.

Варианты осуществления настоящего изобретения дополнительно описаны в следующих примерах. Примеры являются только иллюстративными и ни в коей мере не ограничивают объем изобретения, как описано и заявлено.

Примеры

Композиции А-G были приготовлены, как показано в таблице 1, для того чтобы оценить воздействие различных концентраций SnCl₂ на устойчивость средства для чистки зубов на основе высокой основе диоксида кремния с высоким содержанием воды против микробного заражения. Каждая из этих композиций имеет высокое общее содержание воды (от и СР воды и от 70% раствора сорбита).

Был измерен индекс устойчивости к микроорганизмам (MRI) каждой из этих композиций. Индекс устойчивости к микроорганизмам используется в качестве количественной значения способности композиции выдерживать заражение микробами. MRI представляют собой результаты теста анализа противомикробной эффективности соединения/композиции против множества микроорганизмов, включая Burkholderia cepacia, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klesiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Serratia marcescens, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida, Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus. Образцы нагружали 3 раза с 30-минутными интервалами инокулятом 107 бактерий из перечисленного выше списка. Через 4, 6 и 24 часов аликвоты тестировали, измеряя снижение log бактерий. Используя эти данные, рассчитывали площадь под кривой (AUC) и переводили в MRI; чем выше MRI, тем больше устойчивость против микроорганизмов тестируемой композиции.

Авторы настоящего изобретения обнаружили, что для того, чтобы композиция показала приемлемый уровень устойчивости к воздействию микробов, требуется значение MRI по меньшей мере 0,75. Композиция со значением MRI ниже 0,75 не может достаточно уменьшить количество микроорганизмов и это приводит к большему риску микробного заражения.

Индекс устойчивости к микроорганизмам (MRI) для каждого из составов А-F показан в таблице 1 (все данные приведены в процентах по массе).

Таблица 1 A B C D E F G H Вода 48,00 48,05 48,00 47,95 45,45 47,80 47,60 47,35 сорбит - 70% раствор 22,44 22,00 22,00 22,00 22,00 22,00 22,00 22,00 Полиэтиленгликоль 600 2,00 2,00 2,00 2,00 2,00 2,00 2,00 2,00 Сахарин натрий 0,30 0,30 0,30 0,30 0,30 0,30 0,30 0,30 AC 43 5,00 5,00 5,00 5,00 5,00 5,00 5,00 5,00 ZnO - - - - 1,00 - - - Цитрат цинка 2,00 2,00 2,00 2,00 - 2,00 2,00 2,00 TSPP 0,50 0,50 0,50 0,50 1,00 0,50 0,50 0,50 TKPP - - - - 2,00 - - - Бикарбонат натрия - - - - 1,00 - - - SnCl₂ 0,00 0,05 0,10 0,15 0,15 0,30 0,50 0,75 CMC 1,00 1,00 1,00 1,00 1,00 1,00 1,00 1,00 Ксантан 0,30 0,30 0,30 0,30 0,30 0,30 0,30 0,30 MFP 0,76 1,10 1,10 1,10 1,10 1,10 1,10 1,10 Абразив на основе оксида кремния 10,00 10,00 10,00 10,00 10,00 10,00 10,00 10,00 Кремнеземный загуститель 4,00 4,00 4,00 4,00 4,00 4,00 4,00 4,00 Порошок лаурилсульфат натрия 2,00 2,00 2,00 2,00 2,00 2,00 2,00 2,00 Ароматизатор 1,20 1,20 1,20 1,20 1,20 1,20 1,20 1,20 TiO₂ 0,50 0,50 0,50 0,50 0,50 0,50 0,50 0,50 Всего 100,00 100,00 100,00 100,00 100,00 100,00 100,00 100,00 Индекс MRI 0,29 0,31 0,34 0,76 0,83 0,91 0,91 1,02 Общее содержание воды 57,73 54,65 54,60 54,55 52,05 54,40 54,20 53,95

Как показано в таблице 1, соединения А-С (которые содержали менее 0,125% масс. SnCl₂) имели неприемлемый MRI. Эти композиции, следовательно, не имеют приемлемый уровень устойчивости против заражения микробами.

Тем не менее, это может быть видно из результатов в таблице 1, что композиции с высоким содержанием воды, которые содержали от 0,15% масс. и 0,75% масс. SnCl₂, показали значения MRI больше чем 0,75. Эти композиции, следовательно, показывают приемлемый уровень устойчивости к заражению микробами. В то время как концентрация 0,15% масс. SnCl₂ позволила композиции увеличить значения критерия приемлемости MRI>0,75, концентрация 0,3% масс. SnCl₂ позволила композиции достичь отличного результата MRI=0,91. В противоположность этому композиции, содержащие до 0,10% масс. SnCl₂, показали недостаточное значение МРТ, даже почти не достигнув значения 0,75.

В то время как может быть добавлено дополнительное количество SnCl₂, увеличение значения MRI было относительно незначительным по сравнению с затратами на увеличение 66% в SnCl₂ (0,3% масс. против 0,5% масс.) или увеличение на 150% SnCl₂ (0,3% масс. против 0,75% масс.). Кроме того, SnCl₂ представляет собой вяжущее соединение, которое на вкус еще хуже, чем SnF₂ (который имеет горький, соленый вкус) и специалист в данной области имеет мотивацию, чтобы свести используемое количество к минимуму, как только необходимый уровень MRI будет достигнут.

Хотя конкретные варианты осуществления изобретения были проиллюстрированы и описаны, специалистам в данной области будет очевидно, что различные изменения и модификации могут быть сделаны без отступления от сущности и объема изобретения, как определено в прилагаемой формуле изобретения.

Группа изобретений касается композиций для ухода за полостью рта с высоким содержанием воды. Предлагаемая водная композиция для ухода за полостью рта содержит от 0,125% масс. до 0,75% масс. растворимого в воде источника ионов олова, в которой содержание воды составляет 52,05-54,55% масс., где источник ионов олова представляет собой хлорид олова и где композиция содержит средство, предотвращающее образование зубного камня, содержащее пирофосфатную соль. Предлагается также применение растворимого в воде источника ионов олова для увеличения устойчивости к микробному заражению композиции для ухода за полостью рта, в которой содержание воды составляет 52.05-54.55% масс., где источник ионов олова присутствует в композиции для ухода за полостью рта в концентрации от 0,125% масс. до 0,75% масс., где источник ионов олова представляет собой хлорид олова и где композиция содержит средство, предотвращающее образование зубного камня, содержащее пирофосфатную соль. Группа изобретений обеспечивает высокую устойчивость по отношению к микробному заражению водных композиций, включающих пирофосфатную соль в качестве средства, предотвращающего образование зубного камня. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 1 табл.

1. Водная композиция для ухода за полостью рта, содержащая от 0,125% масс. до 0,75% масс. растворимого в воде источника ионов олова, в которой содержание воды составляет 52,05-54,55% масс., где источник ионов олова представляет собой хлорид олова и где композиция содержит средство, предотвращающее образование зубного камня, содержащее пирофосфатную соль.

2. Композиция для ухода за полостью рта по п. 1, где композиция содержит от 0,125% масс. до 0,5% масс. источника ионов олова.

3. Композиция для ухода за полостью рта по п. 2, где композиция содержит от 0,125% масс. до 0,3% масс. источника ионов олова.

4. Композиция для ухода за полостью рта по п. 2, где композиция содержит от 0,15% масс. до 0,3% масс. источника ионов олова.

5. Композиция для ухода за полостью рта по любому из пп. 1-4, дополнительно содержащая источник фторид-ионов, выбранный из группы, состоящей из фторида натрия, фторида калия, монофторфосфата калия, монофторфосфата натрия, монофторфосфата аммония, фторсиликата натрия, фторсиликата аммония, фторида амина, фторида аммония и их комбинации.

6. Композиция для ухода за полостью рта по любому из пп. 1-4, дополнительно содержащая источник ионов цинка.

7. Композиция для ухода за полостью рта по п. 6, в которой источник ионов цинка содержит оксид цинка, цитрат цинка или их смеси.

8. Композиция для ухода за полостью рта по п. 7, где композиция содержит цитрат цинка в количестве от 0% масс. до 2,5% масс., предпочтительно от 1,5% масс. до 2,5% масс.

9. Композиция для ухода за полостью рта по п. 7, где композиция содержит оксид цинка в количестве от 0% масс. до 1,5% масс., предпочтительно от 0,5% масс. до 1,5% масс.

10. Композиция для ухода за полостью рта по любому из пп. 1-4, где композиция представляет собой зубную пасту, зубной гель, средство для полоскания рта, крем или мазь.

11. Композиция для ухода за полостью рта по любому из пп. 1-4, где композиция не содержит дополнительные антибактериальные средства или консерванты.

12. Композиция для ухода за полостью рта по любому из пп. 1-4, где средство для предотвращения образования зубного камня содержит тетранатрийпирофосфат, тетракалийпирофосфат или их смесь.

13. Применение растворимого в воде источника ионов олова для увеличения устойчивости к микробному заражению композиции для ухода за полостью рта, в которой содержание воды составляет 52.05-54.55% масс., где источник ионов олова присутствует в композиции для ухода за полостью рта в концентрации от 0,125% масс. до 0,75% масс., где источник ионов олова представляет собой хлорид олова и где композиция содержит средство, предотвращающее образование зубного камня, содержащее пирофосфатную соль.

14. Применение по п. 13, где композиция содержит от 0,15% масс. до 0,3% масс. источника ионов олова.

15. Применение по п. 13 или 14, где средство для предотвращения образования зубного камня содержит тетранатрийпирофосфат, тетракалийпирофосфат или их смесь.