КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ПЛЁНКУ, ДЛЯ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ В РОТОВОЙ ПОЛОСТИ Российский патент 2018 года по МПК A61K8/02 A61K8/25 A61K8/73 A61Q11/00 

УРОВЕНЬ ТЕХНИКИ

[0001] Использование пигментов внутри полимерной пленки в зубной пасте - это технология, которая используется только вне США. В США в продуктах, предназначенных для гигиены ротовой полости, разрешены только красители. Использование водорастворимого красителя сопряжено с серьезной проблемой, поскольку краситель растворяется в воде и вытекает из пленки практически сразу после его введения в содержащий воду состав, вызывая неприемлемое просачивание красителя.

[0002] Существует потребность в средствах для чистки зубов, таких как зубные пасты, включающие пленки, содержащие краситель, которые предотвращают неприемлемое вытекание красителя из полимерной пленки до использования пасты.

СУЩНОСТЬ ИЗОБРЕТЕНИЯ

[0003] Было обнаружено, что если краситель заключен в силикатный золь-гель и внедрен в полимерную пленку, которая, в свою очередь, введена в орально приемлемый носитель, то краситель практически не вытекает из пленки в носитель до применения, т.е., пока нет разбавления слюной и/или воздействия механических сил, такого как при чистке. Композиции по изобретению представляют собой композиции для гигиены ротовой полости, которые могут представлять собой изменяющие цвет пленки, привлекательные визуально и стабильные в препарате, кроме того, они могут изменением цвета подавать сигнал о достаточном времени использования. Оральные композиции по изобретению стабильны в процессе хранения, например, краситель практически не вымывается, не мигрирует и не вытекает из пленки в носитель в течение хранения, но выпускается при попадании в ротовую полость и, в некоторых вариантах реализации изобретения, подает видимый сигнал при использовании.

[0004] В одном из вариантов реализации изобретения, композиции включают пленки, содержащие в высокой концентрации материал силикатный золь-гель/краситель, которые стабильны в препарате, но адаптированы так, чтобы обеспечивать изменение цвета после достаточной продолжительности чистки. Пользователя можно проинструктировать, что для уверенности в достаточной продолжительности чистки, следует производить ее до тех пор, пока он не увидит изменение цвета.

[0005] В соответствии с настоящим изобретением, представлена композиция для гигиены ротовой полости, такая как средство для чистки зубов, содержащая:

(i) клочки водорастворимой или растворимой пленки (здесь и далее иногда упоминается как "клочки пленки"), состоящей из

(а) водорастворимого полимера гидроксиалкилцеллюлозы и поливинилацетата в виде полимерной матрицы, и

(b) материал силикатный золь-гель/краситель, внедренный в полимерную матрицу, и

(ii) орально приемлемый носитель,

причем клочки пленки пластичны и, предпочтительно, содержат бетаин.

[0006] В одном из вариантов реализации изобретения предложено эстетически декоративное средство для чистки зубов с распределенными в нем клочками пленки, в пленочную матрицу которой внесен декоративный материал силикатный золь-гель/краситель, причем носитель средства для чистки зубов по существу прозрачен, так что пользователю будет виден эстетически декоративный эффект.

[0007] В другом варианте реализации изобретения, дополнительно к материалу силикатный золь-гель/краситель, в полимерную матрицу пленки и/или орально приемлемый носитель внесены другие активные вещества, такие как лекарственные и/или косметические агенты.

[0008] Внесение материала силикатный золь-гель/краситель и, необязательно, других терапевтических и косметических агентов в матрицу клочков пленки, суспендированную в орально приемлемом носителе, изолирует эти агенты от взаимодействия с активными ингредиентами, присутствующими в орально приемлемом носителе. Таким образом, агенты в клочках пленки сохраняются по существу отдельно от активных ингредиентов средства для чистки зубов в орально приемлемом носителе в течение производства и хранения, хотя впоследствии они выходят из пленочной матрицы, когда средство для чистки зубов, содержащее клочки пленки, местно применяется зубной поверхности, как при чистке зубов. Другие ингредиенты могут представлять собой, например, ароматизатор, отдушку, местный анестетик или местное бактерицидное средство.

[0009] Некоторые варианты реализации настоящего изобретения дополнительно предлагают композицию, которая при использовании подвергается взбалтыванию и увлажнению в процессе использования, например, продукт для гигиены ротовой полости, который применяется путем чистки щеткой или, чистки скребком, например, зубная паста.

[0010] Дальнейшие сферы применения настоящего изобретения станут ясны из приведенного ниже подробного описания. Следует понимать, что подробное описание и конкретные примеры, хотя и указывают на предпочтительный вариант реализации изобретения, приведены только в иллюстративных целях и не предназначены для ограничения объема изобретения.

ПОДРОБНОЕ ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

[0011] Приведенное ниже описание предпочтительного варианта(ов) реализации изобретения имеет чисто иллюстративный характер и никаким образом не предназначено для ограничения изобретения, его назначения или применений.

[0012] Материал силикатный золь-гель/краситель

[0013] Материал силикатный золь-гель/краситель содержит краситель, заключенный или инкапсулированный в силикатный золь-гель. Такие материалы можно производить по известным в данной области технологиям, например, раскрытым в Международной заявке 2005/028604, Международной заявке 2004/081222, патенте США 6074629, патенте США 6495352 и патенте США 2013/0091637, включенных в данный документ посредством ссылки.

[0014] Силикатные золь-гели относятся к материалам на основе диоксида кремния, произведенным по технологии золь-гель.

[0015] Сначала формируют золи, которые состоят из коллоидной дисперсии очень мелких (нанометровых размеров) частиц полисилоксана, полученных путем гидролиза кремневодородных исходных материалов. Последующие полимеризация/химическая реакция/гидролиз преобразовывают золи в гели, путем химического связывания друг с другом индивидуальных коллоидных частиц золя в монолитные гели.

[0016] Технология золь-гель включает низкотемпературный гидролиз подходящих мономерных предшественников и пригодна для инкапсулирования красителей. Золь обычно формируют гидролизом алкоксисиланового предшественника с последующей конденсацией для получения полимерной оксомостиковой сети SiO₂. В этом процессе выделяются молекулы соответствующего спирта.

[0017] Золь можно также сформировать путем нейтрализации кислотой соли щелочного металла, силиката или органосиликоната.

[0018] В одном из вариантов реализации изобретения, матрицу силикатный золь-гель/краситель получают формированием силикатного золя из раствора диоксида кремния и оксида щелочного металла, такого как оксид калия или оксид натрия, в воде, приводят рН к значению, меньше чем приблизительно 7 для стабилизации силикатного золя, формируют раствор матрицы силикатного золя, добавляют раствор, содержащий краситель, который надлежит включить или инкапсулировать для формирования матрицы силикатного золя с включенным красителем, состаривают упомянутую матрицу силикатного золя с включенным красителем, и формируют материал гель.

[0019] В другом варианте реализации изобретения, предназначенный для инкапсулирования водорастворимый краситель растворяют в приготовленном золе SiOx без использования других добавок, таких как иммобилизующие агенты или комплексообразователи. Окрашенный золь подвергают сушке распылением для желатинизации. Любые присутствующие остатки растворителя удаляют повторной сушкой. Исходные материалы, подходящие для получения высушенных распылением золь-гелей, представляют собой алкоксисилановые золи, произведенные из органосиликоновых соединений гидролизом, предпочтительно, гетерогенным катализом. Предпочтительным исходным материалом для производства алкоксисиланового золя является тетраэтоксисилан. Гидролиз водно-органических растворов силикатов щелочных металлов осуществляют при слабокислых значениях рН, предпочтительно, при значениях рН от 5,0 to 6,5, в частности, при значениях рН от 5,5 до 6,0. Подкисление можно осуществлять осторожным добавлением кислот. Гидролиз можно осуществлять в форме гетерогенного катализа, предпочтительно, с добавлением кислых ионообменников.

[0020] Пленка

[0021] Пленки по настоящему изобретению формируют из образующих пленку полимеров в виде полимерной матрицы, состоящей из целлюлозного полимера, в который заключен материал силикатный золь-гель и, необязательно, другие агенты, такие как ароматизатор, подсластитель и/или лекарственный препарат, такой как антибактериальное средство или освежитель дыхания. Пленочная матрица может дополнительно содержать воду, дополнительные пленкообразователи, такие как кукурузный крахмал, например, продукт Hi-Set С™ от National Starch., или поливинилацетат, пластификаторы, например, пропиленгликоль, поверхностно-активные вещества, например, содержащие бетаин, и эмульгаторы. Пленки по изобретению предпочтительно однослойные и пластичные. Термин "пластичная" означает, что пленка не будет легко рваться и растрескиваться в процессе обычного изготовления и обработки.

[0022] Кокамидопропилбетаин

[0023] Кокамидопропилбетаин (иногда упоминаемый в данном документе просто как "бетаин") представляет собой органическое соединение, выделенное из кокосового масла и диметиламинопропиламина. Это цвиттер-ион, состоящий из катиона четвертичного аммония и карбоксилата. Бетаин имеется в продаже в виде вязкого бледно-желтого раствора, который используется в качестве поверхностно-активного вещества. Название указывает, что основная часть молекулы, группа лауриновой кислоты, выделена из кокосового масла. Кокамидопропилбетаин можно рассматривать как комбинацию кокамида и глицинбетаина. Его получают связыванием хлоруксусной кислоты с амидом, выделенным из диметиламинопропиламина и лауриновой кислоты.

[0024] Неожиданно обнаружилось, что если пленка по изобретению, содержащая материал силикатный золь-гель/краситель содержит также бетаин, как часть или как все поверхностно-активное вещество, то такая пленка пластична, тогда как если обычное поверхностно-активное вещество, такое как Tween 80, самостоятельно используется в формировании полимерной пленки, то пленка будет хрупкой. Даже если увеличить количество пластификатора, такого как пропиленгликоль, полученная пленка останется хрупкой, если будет использовано единственное поверхностно-активное вещество Tween 80. Следовательно, предпочтительно, чтобы поверхностно-активное вещество, используемое для формирования пленки, включало бетаин.

[0025] Приготовление пленочной матрицы

[0026] Для приготовления пленочной матрицы по настоящему изобретению, гидроксиалкилцеллюлозу, поливинилацетат, материал силикатный золь-гель/краситель, и, необязательно, ароматизатор, подстаститель и/или лекарственные препараты и другие пленкообразовател, такие как поверхностно-активное вещество и пластификатор растворяют в совместимом растворителе для образования формирующей пленку композиции. Совместимые растворители включают воду, спирты, такие как этанол, этилацетат, ацетон и их смеси. Формирующую пленку композицию выливают на съемный носитель и высушивают для формирования пластины из материала пленочной матрицы. Материал носителя должен иметь поверхностное натяжение, которое позволяет пленочному раствору равномерно распределяться по заданной ширине носителя, не впитываясь, для формирования разрушаемой границы между веществами пленки и носителя. Примеры подходящих материалов носителя включают стекло, нержавеющую сталь, тефлон и пропитанную полиэтиленом бумагу. Высушивание пленки можно проводить при высокой температуре, с использованием сушильной печи, сушильного терминала, вакуумной сушилки или любого другого подходящего сушильного оборудования, которое не оказывает вредного влияния на ингредиенты, из которых состоит пленка.

[0027] Толщина пленки варьируется от около 0,0254-0,254 мм (1-10 мил), в одном варианте реализации изобретения от около 0,0254 до 0,127 мм (от 1 до 5 мил), в другом варианте реализации изобретения от около 0,05-0,102 мм (2-4 мил). Высушенную пленку по настоящему изобретению режут, перфорируют или размалывают в клочки такого размера, что эти частицы проходят через сито от 10 до 100 меш или от 20 до 60 меш, или от 30 до 50 меш.

[0028] При необходимости, формам, полученным из высушенной пленки, можно обеспечить дополнительную стабильность, налагая на пленку перед формированием клочков защитное барьерное покрытие, такое как пищевой шеллак или этилцеллюлоза.

[0029] Если пленку планируют использовать в декоративных целях, то ее перфорируют в клочки привлекательной формы, такие как сердечки, звездочки, алмазы и колечки. Необязательно, пленку можно размолоть в клочки при помощи традиционного мелющего оборудования, которое известно в данной области. Клочки пленки вводят в орально приемлемый носитель по настоящему изобретению в концентрации от около 0,05 до около 1,0% по массе и в одном варианте реализации изобретения от около 0,1 до около 0,5% по массе.

[0030] Полимеры, образующие пленку

[0031] Полимеры, образующие пленку, включают целлюлозный полимер, в частности, простые эфиры целлюлозы, например, выбранные из акилцелюлозы, например, метилцеллюлоза; гидроксиалкилцеллюлозы, например, выбранной из гидроксипропилметилцеллюлозы, гидроксиэтилпропилцеллюлозы, гидроксибутилметилцеллюлозы, гидроксипропилметилцеллюлозы, карбоксиметилцеллюлозы и их смесей. Предпочтительный пленкообразователь представляет собой гидроксипропилметилцеллюлозу (НРМС). Предпочтительно, полимер простого эфира целлюлозы представляет собой гидропропилметилцеллюлозу с низкой вязкостью. Простой эфир целлюлозы вводят в пленочную матрицу в количествах, которые варьируются от около 10 до около 60% по массе, и в одном варианте реализации изобретения - от около 15 до около 40% по массе. В дополнение к простому эфиру целлюлозы, можно использовать также другие пленкообразователи например, поливинилацетат, крахмал, например, прежелатинизированный крахмал и т.п. НРМС имеется в продаже, например, ее поставляет Dow Chemical Company под торговым названием Methocel™, включая, например, Methocel™ E5LV, Methocel™ Е50 и Methocel™ К100. Methocel™ Е5 LV представляет собой НРМС фармацевтической чистоты с низкой вязкостью, имеющую от 28 до 30 (29,1)% метоксильных групп и от 7 до 12 (9) % замещения гидроксипропильных групп. В данном документе принято, что гидроксипропилметилцеллюлоза Е5 относится к гидроксипропилметилцеллюлозе, имеющей вязкость около 5 (от 4 до 6) мПа (сп), а гидроксипропилметилцеллюлоза Е50 относится к гидроксипропилметилцеллюлозе, имеющей вязкость около 50 (от 40 до 60) мПа (сп). Вязкость гидроксипропилметилцеллюлозы определена для водного раствора с концентрацией полимера 2% по массе при 20°С с использованием капиллярного вискозиметра Ubbelohde.

[0032] Преимуществом композиции по изобретению является то, что пленке не требуется полимер, который функционирует как мукоадгезивный полимер, например, полимеры, содержащие повторяющиеся акрилатные звенья, такие как полимеры Carbopol®. Пленке по изобретению также не требуется крахмал, хотя он может присутствовать в некоторых вариантах реализации изобретения.

[0033] Обычно клочки пленки включают от около 0,01 до 5%, более типично - от около 0,015 до 5%, конкретнее, от около 0,015 до 3% оральной композиции по изобретению.

[0034] Краситель

[0035] Предпочтительными являются водорастворимые красители. В данном конкретном контексте, термин "водорастворимый" означает, в общем случае, что краситель имеет растворимость в воде по меньшей мере 10 г/л при 25°С, наиболее предпочтительно, по меньшей мере 100 г/л при 25°С. (где растворимость определяется в дистиллированной воде без буфера). Примерами водорастворимых красителей, полезных в данном изобретении, являются триарилметановые красители. В некоторых вариантах реализации изобретения, полезные красители представляют собой анионные трифенилметановые красители и, особенно, диаминотрифенилметановые красители, содержащие от двух до четырех сульфонатных групп, такие как соединения общей формулы (I):

в которой R₁ R₂, R₃ и R₄ обозначают одновалентные фрагменты, каждый из которых независимо выбран из водородной (-Н), гидроксильной (-ОН), галогеновой (например -Cl) сульфонатной (-SO₃-) групп, при условии, что по меньшей мере две из от R₁ ДО R₁ являются сульфонатными группами.

[0036] В качестве примера красителя, полезного в данном изобретении, можно указать FD&C Голубой №1, известный также как Бриллиантовый Голубой FCF (Голубой 1), а также под другими торговыми названиями, который соответствует общей формуле (I), в которой R₂ обозначает -Н, а R₁, R₃ и R₄ - сульфонатные группы, бриллиантовый синий №1 представляют собой пищевые красители и другие вещества, которые вводят для изменения цвета. Он обозначается через Е с номером Е133 и имеет цветовой индекс 42090. Он имеет вид красно-голубого порошка. Он растворим в воде, и раствор имеет пик поглощения при около 628 нанометров. Он представляет собой синтетический краситель, который производят из нефти с использованием ароматических углеводородов. Обычно он представляет собой динатриевую соль. Диаммониевая соль имеет CAS-номер [2650-18-2]. Известны также соли кальция и калия. Другие красители включают красные красители, такие как FD&C Красный №33, FD&C Красный №40, и т.п.; желтые красители, такие как FD&C Желтый №5, FD&C Желтый №6, FD&C Желтый №15, и т.п.; зеленые красители, такие как FD&C Зеленый №3; так же как другие красители и смеси двух или более красителей.

[0037] В некоторых вариантах реализации изобретения, количество материала силикатный золь-гель/краситель в оральной композиции составляет от 0,01 до 0,3%, более конкретно - от 0,02 до 0,1%, и еще конкретнее, от 0,03 до 0,08% по массе. Материал силикатный золь-гель/краситель может быть однородно распределен по композиции или он может быть диспергирован во второй фазе, такой как полоса или другая соэкструдированная вторая фаза. Такие "двойнофазные" композиции имеют то преимущество, что фазы могут быть различно окрашены, представляя более привлекательный визуально продукт для потребителя.

[0038] Вода

[0039] Вода тоже может присутчтвовать в оральных композициях по изобретению. Вода, которая используется в производстве коммерческих оральных композиций, должна быть деионизированной и не содержать органических примесей. Вода обычно завершает баланс композиций и составляет от около 0,1% до около 90%, от около 10% до около 80% или от около 20% до около 70%, или от около 30% до около 60% от массы оральных композиций. Это количество воды обычно включает добавленную свободную воду плюс то количество, которое было введено с другими материалами, такими как сорбитол или другие компоненты по изобретению. Вода может присутствовать в клочках пленки, орально приемлемом носителе или в обоих этих компонентах.

[0040] Увлажнители

[0041] В определенных вариантах реализации изобретения оральных композиций, желательно также внедрять увлажнитель, чтобы предохранить композицию от затвердевания при попадании на воздух. Определенные увлажнители могут также придавать композициям средства для чистки зубов желательную сладость или аромат. Увлажнитель, т.е., чистый увлажнитель, обычно составляет от около 15% до около 70% в одном из вариантов реализации изобретения или от около 30% до около! 65% в другом варианте реализации изобретения от массы композиции средства для чистки зубов. Подходящие увлажнители включают пищевые многоатомные спирты, такие как глицерин, сорбитол, ксилитол, пропиленгликоль, также как другие полиолы и смеси этих увлажнителей. В определенных вариантах реализации изобретения, в качестве увлажняющего компонента композиций зубной пасты, можно использовать смеси глицерина и сорбитола. Увлажнитель может присутствовать в клочках пленки, орально приемлемом носителе или в обоих этих компонентах.

[0042] Орально приемлемый носитель

[0043] Композиции для гигиены ротовой полости по изобретению включают носитель или основу, в которую внедряют клочки пленки. Примеры орально приемлемых носителей включают полимеры-носители, увлажнители, воду, абразивы, вспениватели, средства против зубного камня, кремнеземные загустители и т.п., или комбинации двух или более из перечисленных материалов. Термин "орально приемлемый" относится к полимеру или ингредиенту, который можно безопасно использовать для применения в ротовой полости при обычном использовании.

[0044] Полимеры-носители

[0045] Полимеры-носители могут включать один или более анионных или неионных полимеров, а также дополнительные полимеры для регулирования вязкости состава или повышения растворимости остальных ингредиентов.

[0046] Подходящие полимеры-носители включают полиэтиленгликоли, полисахариды (например, производные целлюлозы, например карбоксиметилцеллюлозу, или полисахаридные камеди, например, ксантановая камедь, каррагенан). Кислотные полимеры, например, полиакрилатные гели, можно вводить в виде свободных кислот или частично или полностью нейтрализованных солей щелочных металлов (например, калия и натрия) или аммония. Анионные полимеры, полезные в контексте данного изобретения, могут усиливать воздействие нерастворимых отбеливающих комплексов, например, в количестве от около 0,001 до около 5%, более конкретно от около 0,01 до 5%, еще более конкретно от около 0,05 до 4%, еще конкретнее 0,05 до 3% композиции. Такие агенты известны, в основном, как применяемые в средствах для чистки зубов, хотя и не для данного конкретного назначения, полезные же для данного изобретения раскрыты в патентах США №5188821 и 5192531; они включают синтетические анионные полимерные поликарбоксилаты, такие как сополимеры от 1:4 до 4:1 малеинового ангидрида или кислоты с другим способным к полимеризации этиленненасыщенным мономером, предпочтительно, метилвиниловый эфир/малеиновый ангидрид, у которого молекулярная масса (M.W.) составляет от около 30000 до около 1000000, наиболее предпочтительно от около 300000 до около 800000. Эти сополимеры можно приобрести, например, под торговой маркой Gantrez®. например, AN 139 (M.W. 500000), AN 119 (M.W. 250000) и предпочтительно S-97 Pharmaceutical Grade (M.W. 700000), поставляемый ISP Technologies, Inc., Bound Brook, N.J. 08805. Другие действующие полимеры включают такие вещества как сополимеры 1:1 малеинового ангидрида с этилакрилатом, гидроксиэтилметакрилатом, N-винил-2-пирролидоном или этиленом, последний поступает в продажу, например, под названиями Monsanto ЕМА №1103, M.W. 10000 и EMA Grade 61, и сополимеры 1:1 акриловой кислоты с метил- или гидроксиэтилметакрилатом, метил- или этилакрилатом, изобутилвиниловым эфиром или N-винил-2-пирролидоном. Подходящими, в общем случае, являются полимеризованные олефин- или этиленненасыщенные карбоновые кислоты, содержащие активированную углерод-углеродную олефиновую двойную связь и по меньшей мере одну карбоксильную группу, иными словами, кислоты, содержащие олефиновую двойную связь, которая легко вступает в полимеризацию, поскольку присутствует в мономерной молекуле эфира в положении альфа-бета относительно карбоксильной группы или как часть концевой метиленовой группы. Иллюстрациями таких кислот являются акриловая, метакриловая, этакриловая, альфа-хлоракриловая, кротоновая, бета-акрилоксипропионовая, сорбиновая, альфа-хлорсорбиновая, коричная, бета-стирилакриловая, муконовая, итаконовая, цитраконовая, мезаконовая, глутаконовая, аконитовая, альфа-фенилакриловая, 2-бензилакриловая, 2-циклогексилакриловая, ангеликовая, умбеловая, фумаровая, малеиновая кислоты и ангидриды. Различные другие олефиновые мономеры, пригодные к сополимеризации с такими карбоксильными мономерами, включают винилацетат, винилхлорид, диметилмалеат и т.п.Сополимеры содержат достаточно карбоксильных солевых групп для растворимости в воде. Следующий класс полимерных агентов включает композиции, содержащие гомополимеры замещенных акриламидов и/или гомополимеры ненасыщенных сульфоновых кислот и их солей, в частности, когда полимеры основаны на ненасыщенных сульфоновых кислотах, выбранных из акриламидоалкансульфоновых кислот, таких как 2-акриламид 2 метилметилпропансульфоновая кислота, молекулярная масса которой составляет от около 1000 до около 2000000, описанная в патенте США №4842847, Jun. 27, 1989 to Zahid, включенном в данный документ посредством ссылки. Другой полезный класс полимерных агентов включает полиаминокислоты, которые содержат части анионных поверхностно-активных аминокислот, таких как аспарагиновая кислота, глютаминовая кислота и фосфосерин (в дополнение к основным аминокислотными полимерам), например, как описано в патенте США №4866161 Sikes et al., включенном в данный документ посредством ссылки.

[0047] При приготовлении композиций для гигиены рта, иногда необходимо добавлять некоторое количество загустителя, чтобы обеспечить нужную консистенцию или стабилизировать либо повысить характеристики состава. В определенных вариантах реализации изобретения, загустители представляют собой карбоксивиниловые полимеры, каррагинан, гидроксиэтилцеллюлозу и водорастворимые соли простых эфиров целлюлозы, такие как карбоксиметилцеллюлоза натрия и карбоксиметилгидроксиэтилцеллюлоза натрия. В непленочной части оральной композиции может также присутствовать гидроксиалкилметилцеллюлоза. Можно вводить также природные камеди, такие как камедь карайи, гуммиарабик и трагакантовая камедь. Для дополнительного улучшения текстуры композиции, в качестве компонента загущающего состава можно использовать коллоидный алюмосиликат магния или тонкоизмельченный диоксид кремния. В определенных вариантах реализации изобретения, используются загустители в количестве от около 0,05% до 5%, более конкретно, от около 0,5 до 5% от общей массы композиции. Орально приемлемые полимеры-носители для использования по изобретению обычно водорастворимы. Подходящие орально-приемлемые полимеры-носители для использования по изобретению, в общем случае, растворяются или диспергируются в воде при температуре 25°С.

[0048] Количество орально приемлемых полимеров-носителей в композициях по изобретению, независимо от того, представляют они собой усилители, стимуляторы осаждения, загустители или т.п., либо их комбинацию, соответствует требованиям, когда находится в диапазоне от около 0,001 до 10%, более конкретно, от около 0,005 до 5%, еще конкретнее, от около 1 до 5% и еще более конкретно, от около 1 до 3%.

[0049] Абразивы

[0050] Композиции по изобретению, например, Композиция 1 и последующие, могут включать абразив фосфат кальция, например, трикальцийфосфат (Са3(РO4)2), гидроксиапатит (Са10(РО4)6(ОН)2) или дикальцийфосфат дигидрат (СаНРO4 • 2Н2O, иногда также упоминаемый в данном документе как DiCal), или пирофосфат кальция. Композиции могут включать один или более дополнительных абразивов, например, абразивы на основе диоксида кремния, такие как осажденный диоксид кремния со средним размером частиц до включительно 20 мкм, такой как Zeodent 115®, поставляемый J.М.Huber. Другие полезные абразивы включают также метафосфат натрия, метафосфат калия, силикат алюминия, кальцинированный глинозем, бентонит или другие кремнийсодержащие материалы, или их комбинации. Полировочные абразивные материалы на основе диоксида кремния, эффективные в данном изобретении, как и другие абразивы, в общем случае, имеют средний размер частиц между около 0,1 и около 30 мкм, между около 5 и около 15 мкм. Кремнийсодержащие абразивы могут быть произведены из осажденного диоксида кремния или силикагелей, таких как ксерогели на основе диоксида кремния, описанные в патенте США №3538230, to Pader et al. и в патенте США №3862307, to Digiulio, оба эти патента включены в данный документ посредством ссылки. Конкретные ксерогели на основе диоксида кремния продаются под торговой маркой Syloid® компанией W. R. Grace & Co., Davison Chemical Division. Материалы на основе осажденного диоксида кремния включают поставляемые J. М. Huber Corp.под торговой маркой Zeodent®, включая диоксид кремния с обозначениями Zeodent 115 и 119. Эти абразивы на основе диоксида кремния описаны в патенте США №4340583, to Wason, включенном в данный документ посредством ссылки. В определенных вариантах реализации изобретения, абразивные материалы, эффективные в практике композиций для гигиены ротовой полости по данному изобретению, включают силикагели и осажденный аморфный диоксид кремния, имеющие коэффициент маслоемкости менее чем около 100 куб. см /100 г диоксида кремния и в диапазоне от около 45 куб. см /100 г до около 70 куб. см /100 г диоксида кремния. Коэффициенты маслоемкости измеряли с использованием ASTA Rub-Out Method D281. В определенных вариантах реализации изобретения, материалы на основе диоксида кремния представляют собой коллоидные частицы, средний размер которых составляет от около 3 мкм до около 12 мкм и от около 5 до около 10 мкм. Абразивы на основе диоксида кремния с низким коэффициентом маслоемкости, особенно эффективные в практике по изобретению, продаются под торговой маркой Sylodent XWA® компанией Sylodent XWA® by Davison Chemical Division of W.R. Grace & Co., Baltimore, Md. 21203. Sylodent 650 XWA®, силикатный гидрогель, состоящий из частиц коллоидного диоксида кремния с содержанием воды 29% по массе, со средним диаметром от около 7 до около 10 мкм и с коэффициентом маслоемкости менее чем около 70 куб. см /100 г диоксида кремния представляет собой пример абразива на основе диоксида кремния с низким коэффициентом маслоемкости, эффективный в практике по настоящему изобретению. Абразив присутствует в композиции для гигиены ротовой полости по настоящему изобретению в концентрации от около 10 до около 60% по массе, в другом варианте реализации изобретения - от около 20 до около 45% по массе, и в еще одном варианте реализации изобретения - от около 30 до около 50% по массе.

[0051] Форма выпуска

[0052] Примеры подходящих форм выпуска композиций по изобретению включают средства для чистки зубов, ополаскиватели ротовой полости, жевательные резинки и пастилки.

[0053] Типичная форма выпуска по настоящему изобретению представляет собой средство для чистки зубов. Термин "средства для чистки зубов " обычно обозначает составы, которые используются для очистки поверхностей в ротовой полости. Средство для чистки зубов представляет собой оральную композицию, не предназначенную для проглатывания с целью системного введения лекарственных препаратов, его применяют в ротовой полости для ее обработки, а затем выплевывают. Обычно средство для чистки зубов используют вместе с чистящим приспособлением, таким как зубная щетка, обычно используя щетину зубной щетки, а затем очищают доступные поверхности ротовой полости. Предпочтительно, средство для чистки зубов находится в форме пасты или геля (или их комбинации).

[0054] Активные вещества

[0055] Эфффективная концентрация активных ингредиентов для необязательного использования в настоящем изобретении будет зависеть от конкретного агента и применяемой системы доставки. Понятно, что зубная паста, например, после использования, как правило, будет разведена водой, тогда как ополаскиватель рта обычно не будет разведен. Следовательно, эффективная концентрация активного агента в зубной пасте обычно будет в 5-15 раз выше, чем в ополаскивателе рта. Концентрация будет также зависеть от конкретной выбранной соли или полимера. Например, если активный агент подается в солевой форме, масса соли будет зависеть от противоиона таким образом, что чем тяжелее противоион, тем большая потребуется масса соли, чтобы чтобы обеспечить такую же концентрацию активного иона в конечном продукте. Активные агенты могут включать один или более источников фторидных ионов, агент против зубного камня, аминокислоту, отбеливающий агент, бактерицидное средство и т.п.

[0056] Аргинин, если он присутствует, может находиться на уровнях, например, от около 0,1 до около 20 масс. % (выраженный как масса свободного основания), например, от около 0,1 до около 3 масс. % для ополаскивателя рта, от около 1 до около 10 масс. % для потребительской зубной пасты или от около 7 до около 20 масс. % для профессионального или назначенного лечебно-профилактического средства. Фторид, если он присутствует, может находиться на уровнях, например, от около 25 до около 25000 ч./млн., например от около 25 до около 250 ч./млн. для ополаскивателя рта, от около 750 до около 2000 ч./млн. для потребительской зубной пасты или от около 2000 до около 25000 ч./млн. для профессионального или назначенного лечебно-профилактического средства.

[0057] В оральную композицию по настоящему изобретению можно включать бактерицидные средства, в частности, некатионные галогенированные дифениловые эфиры, присутствие которых желательно из соображений эффективности и безопасности, такие как 2',4,4' трихлор-2 гидрокси-дифениловый эфир (Триклозан) и 2,2'-дигидрокси-5,5' дибромфениловый эфир. Бактерицидное средство, если оно присутсвует в оральной композиции, находится в концентрациях от около 0,05 до около 2% по массе и, предпочтительно, от 0,1 до около1% по массе. Уровни бактерицидных средств могут варьироваться аналогично, для зубной пасты, например, они могут быть в от около 5 до около15 раз больше тех, которые используются в ополаскивателе рта. Например, триклозановый ополаскиватель рта может содержать, например, около 0,03 масс. % триклозана, тогда как триклозановая зубная паста может содержать около 0,3 масс. % триклозана.

[0058] Вещества, которые используются для уменьшения чувствительности зубов, такие как хлорид калия, нитрат калия и цитрат калия тоже можно включать в оральные композиции по настоящему изобретению в концентрациях от около 0,1 до около 10 % по массе.

[0059] Отбеливающие средства

[0060] Отбеливающие средства, которые могут присутствовать в оральной композиции, включают пероксиды, хлориты металлов, пербораты, перкарбонаты, пероксикислоты, персульфаты и их комбинации. Подходящие пероксидные соединения включают пероксид водорода, перкарбамид, пероксид кальция и их смеси. Подходящие хлориты металлов включают хлорит кальция, хлорит бария, хлорит магния, хлорит лития, хлорит натрия и хлорит калия.

[0061] Источник фторидных ионов

[0062] Композиции для гигиены ротовой полости могут дополнительно включать один или более источников фторидных ионов, например, растворимые фтористые соли. В настоящих композициях, в качестве источников растворимых фторидов, можно использовать широкий спектр материалов, генерирующих фторидные ионы. Примеры подходящих материалов, генерирующих фторидные ионы, имеются в патенте США №3535421, to Briner et al.; в патенте США №4885155, to Parran, Jr. et al. и в патенте США №3678154, to Widder et al., которые включены в данный документ посредством ссылки. Типичные источники фторидных ионов включают, но не ограничиваются этим, фторид олова, фторид натрия, фторид калия, монофторфосфат натрия, фторсиликат натрия, фторсиликат аммония, аминофторид, фторид аммония и их комбинации. В определенных вариантах реализации изобретения, источник фторидные ионов включает фторид олова, фторид натрия, монофторфосфат натрия, а также их смеси. В определенных вариантах реализации изобретения, композиции для гигиены ротовой полости по изобретению могут также содержать источник фторидных ионов или поставляющий фтор ингредиент в количествах, достаточных для подачи от около 25 ч./млн. до около 25000 ч./млн. ионов фтора, обычно по меньшей мере около 500 ч./млн., например, от около 500 до около 2000 ч./млн., например, от около 1000 до около 1600 ч./млн., например, около 1450 ч./млн. Подходящий уровень фторида будет зависеть от конкретного применения. Зубная паста для использования обычным потребителем обычно может содержать от около 1000 до около 1500 ч./млн., а детская зубная паста - несколько меньше. Средство для чистки зубов или покрытие для профессионального применения может содержать фторид в количестве около 5000 или даже около 25000 ч./млн. Источники фторидных ионов можно добавлять в композиции по изобретению на уровне от около 0,01 масс. % до около 10 масс. % В одном варианте реализации изобретения или от около 0,03 масс. % до около 5 масс. %, и в другом варианте реализации изобретения от около 0,1 масс. % до около 1 масс. % от массы композиции в другом варианте реализации изобретения. Очевидно, что массы фтористых солей для обеспечения подходящего уровня фторидных ионов будут варьироваться в зависимости от массы противоиона в соли.

[0063] Вспениватели

[0064] Композиции для гигиены ротовой полости по изобретению могут также включать вещества для увеличения количества пены, которая образуется при очистке ротовой полости. Иллюстративные примеры веществ, увеличивающих количество пены, включают, но не ограничиваются этим полиоксиэтилен и определенные полимеры, включающие, но без ограничений, альгинатные полимеры. Полиоксиэтилен может увеличивать количество пены и толщину пены, генерируемой компонентом-носителем средств для гигиены ротовой полости по настоящему изобретению. Полиоксиэтилен широко известен также как полиэтиленгликоль ("ПЭГ') или полиэтиленоксид. Полиоксиэтилены, подходящие для данного изобретения, должны иметь молекулярную массу от около 200000 до около 7000000. В одном варианте реализации изобретения, молекулярная масса составляет от около 600000 до около 2000000 и в другом варианте реализации изобретения от около 800000 до около 1000000. Высокомолекулярный полиоксиэтилен, произведенный компанией Union Carbide, имеет торговую марку Polyox®. Полиоксиэтилен может присутствовать в количестве от около 1% до около 90%, в одном варианте реализации изобретения - от около 5% до около 50% и в другом варианте реализации изобретения - от около 10% до около 20% по массе компонента-носителя вещества для гигиены ротовой полости в композициях для гигиены ротовой полости по настоящему изобретению. Доза вспенивателя в композиции для гигиены ротовой полости (т.е., разовая доза) составляет от около 0,01 до около 0,9% по массе, от около 0,05 до около 0,5% по массе, а в другом варианте реализации изобретения - от около 0,1 до около 0,2% по массе.

[0065] Средства против зубного камня

[0066] Оральная композиция может включать по меньшей мере одну композицию против зубного камня, такую как одна или более композиций против зубного камня, представленных в патенте США №5292526, озаглавленном "Бактерицидные оральные композиции против налета и зубного камня", который включен в данный документ посредством ссылки. В различных вариантах реализации изобретения, композиция против зубного камня включает один или более полифосфатов. Композиция против зубного камня может включать по меньшей мере один полностью или частично нейтрализованный щелочной металл или триполифосфат аммония, или гексаметафосфатную соль, присутствующую в оральной композиции в количестве, эффективном против зубного камня. Композиция против зубного камня может также включать по меньшей мере одну водорастворимую, линейную, дегидратированную на молекулярном уровне полифосфатную соль в количестве, эффективном против зубного камня. Композиция против зубного камня может также включать смесь солей калия и натрия, по меньшей мере одна из которых присутствует в количестве, эффективном против зубного камня, как полифосфатный агент против зубного камня. Композиция против зубного камня может также содержать эффективное против зубного камня количество агента против зубного камня, содержащего линейную, дегидратированную на молекулярном уровне, полифосфатную соль, в смеси с солями натрия и калия. Другие полезные агенты против зубного камня включают поликарбоксилатные полимеры и сополимеры поливинилметилового эфира/малеинового ангидрида (PVME/MA), такие как GANTREZ. RTM.

[0067] Поверхностно-активные вещества

Композиции, эффективные в данном изобретении, могут содержать анионные и/или неионные поверхностно-активные вещества, например:

i. водорастворимые соли высших моносульфатов моноглицеридов жирных кислот, таких как натриевая соль моносульфируемого моноглицерида гидрированных жирных кислот кокосового масла, таких как N-метил N-кокоил таурат натрия, кокомоноглицерид сульфат натрия,

ii. высшие алкилсульфаты, такие как лаурилсульфат натрия,

iii. высшие алкилэфирсульфаты, например, формулы CH₃(CH₂)_mCH₂(OCH₂CH₂)_nOSO₃X, где m равно 6-16, например, 10, n равно 1-6, например, 2, 3 или 4, и X обозначает Na или K, например лаурет-2 сульфат натрия (CH₃(CH₂)10CH₂(OCH₂CH₂)₂OSO₃Na).

iv. высшие алкиларилсульфонаты, такие как додецилбензолсульфонат натрия (лаурилбензолсульфонат натрия))

v. высшие алкил сульфоацетаты, такие как лаурил сульфоацетат натрия (натрия додецил сульфоацетат), эфиры высших жирных кислот 1,2 дигидроксипропан сульфоната, сульфоколаурат (сульфоацетамид калия N-2-этиллаурат) и лаурилсаркозинат натрия.

[0068] Термин "высший алкил" подразумевает, например, алкил С6-30. В конкретных вариантах реализации изобретения, анионное поверхностно-активное вещество выбирают из лаурилсульфата натрия и эфира лаурилсульфата натрия. Анионное поверхностно-активное вещество может присутствовать в количестве, которое является эффективным, например, >0,01% по массе состава, но не в концентрации, которая будет раздражать ткани ротовой полости, например, <10%, и оптимальная концентрация зависит от конкретного состава и конкретного поверхностно-активного вещества. Например, концентрации, которые используются в ополаскивателе для рта, обычно на порядок меньше, чем в зубной пасте. В одном варианте реализации изобретения, анионное поверхностно-активное вещество присутствует в зубной пасте в концентрации от около 0,3% до около 4,5% по массе, например, около 1,5%.

[0069] Неионные поверхностно-активные вещества включают неанионные полиоксиэтиленовые поверхностно-активные вещества, такие как Полиоксамер 407, Стеарет 30, Полисорбат 20 и касторовое масло PEG-40 и амфотерные поверхностно-активные вещества, такие как кокамидопропилбетаин (тегобаин) и кокамидопропилбетаиновые, бетаиновые, лауриловые, глюкозидные продукты конденсации этиленоксида с различными реакционноспособными водородсодержащими соединениями, имеющими длинные гидрофобные цепи (например, алифатические цепи, содержащие от около 12 до 20 атомов углерода), причем эти продукты конденсации ("этоксамеры") содержат гидрофильную полиоксиэтиленовую функцию, такие как продукты конденсации поли(этиленоксида) с жирными кислотами, жирными спиртами, жирными амидами и другими жирными соединениями, пропиленоксидом и полипропиленоксидом (например, Плурониковыми материалами.RTM).

[0070] Композиции по изобретению могут необязательно содержать смеси поверхностно-активных веществ, например, содержащие анионные поверхностно-активные вещества и другие поверхностно-активные вещества, которые могут быть анионными, катионными, цвиттерионными или неионными. В общем случае, поверхностно-активные вещества более или менее устойчивы в широком интервале рН. Поверхностно-активные вещества описаны более подробно, например, в патенте США №3959458, to Agricola et al.; в патенте США. №3937807, to Haefele; и в патенте США №4051234, to Gieske et al., которые включены в данный документ посредством ссылки. В определенных вариантах реализации изобретения, эффективные в данном изобретении анионные поверхностно-активные вещества включают водорастворимые соли алкилсульфаты, имеющие от около 10 до около18 атомов углерода в алкильном радикале и водорастворимые соли сульфированных моноглицеридов жирных кислот, имеющие от около 10 до около18 атомов углерода. Примерами анионных поверхностно-активных веществ такого типа являются лаурилсульфат натрия, лауроилсаркозинат натрия и коконатмоноглицеридсульфонаты натрия. В конкретном варианте реализации изобретения, композиция по изобретению, например, Композиция 1 и далее, включает лаурилсульфат натрия.

[0071] Поверхностно-активное вещество или смеси совместимых поверхностно-активных веществ могут присутствовать в композициях по настоящему изобретению в количестве от около 0,1% до около5,0%, в другом варианте реализации изобретения -от около 0,3% до около 3.0% и в еще одном варианте реализации изобретения - от около 0,5% до около 2,0% по массе всей композиции.

[0072] Ароматизаторы

[0073] Композиции для гигиены ротовой полости по изобретению могут также включать ароматизатор. Ароматизаторы, которые используются в практике по настоящему изобретению, включают, но не ограничиваются этим, эфирные масла, также как различные ароматизирующие альдегиды, эфиры, спирты и аналогичные материалы. Примеры эфирных масел включают масла мяты, мяты перечной, гаултерии, сассафраса, гвоздики, полыни, эвкалипта, душицы, корицы, лимона, лайма, грейпфрута и апельсина. Полезны также такие химические вещества как ментол, карвон и анетол. В определенных вариантах реализации изобретения используются масла мяты перечной и мяты колосистой. Ароматизатор можно вводить в оральную композицию в концентрации от около 0,1 до около 5% по массе и от около 0,5 до около 1,5% по массе. Доза ароматизатора в дозировке индивидуальной композиции для гигиены ротовой полости (т.е., разовая доза) составляет от около 0,001 до 0,05% по массе, а в другом варианте реализации изобретения - от около 0,005 до около 0,015% по массе.

[0074] Другие необязательные ингредиенты

[0075] В дополнение к описанным выше компонентам, варианты реализации изобретения могут содержать множество необязательных ингредиентов средства для чистки зубов, некоторые из которых описаны ниже. Необязательные ингредиенты включают, например, но не ограничены этим, адгезивы, вспениватели, подсластители и дополнительные окрашивающие добавки. Эти и другие необязательные компоненты подробнее описаны в патенте США №5004597, to Majeti; в патенте США №3959458 to Agricola et al. и в патенте США №3937807, to Haefele, все эти патенты включены в данный документ посредством ссылок.

[0076] Как принято везде, диапазоны использованы в качестве условия, что будут описаны все и каждое значение, которое находится внутри диапазона. Любое значение внутри диапазона может быть выбрано в качестве границы диапазона. Кроме того, все ссылки, приведенные в данном документе, тем самым включают в него во всей полноте все сведения, представленные в этих материалах. При наличии противоречий в использовании слова или термина в настоящем описании и документах, которые могут быть включены в настоящее описание посредством ссылки, следует принимать определения, соответствующие настоящему описанию.

[0077] В общем случае, различные агенты и материалы, описанные в данном документе, например, источник фторидных ионов, антибактериальные средства, ароматизаторы, отбеливающие агенты и т.п., могут присутствовать в клочках пленки, орально приемлемом носителе или в обоих этих компонентах.

[0078] Если не указано иное, все проценты и количества, указанные здесь и в других местах документа, относятся к процентам по массе. Приведенные количества основаны на активной массе материала. Для удобства, компоненты композиции по изобретению выражены в единственном числе; тем не менее, следует понимать, что использование единственного числа охватывает и смеси компонентов, например, "орально приемлемый полимер-носитель" может включать смеси двух и более полимеров, описанных в данном документе.

В некоторых вариантах реализации изобретения предлагается оральная композиция (Композиция 1), содержащая:

(i)) клочки водорастворимой или растворимой пленки, состоящей из

(a) водорастворимого полимера целлюлозы в виде полимерной матрицы, и

(b) материал силикатный золь-гель/краситель, внедренный в полимерную матрицу, и

(ii) орально приемлемый носитель, причем клочки пленки пластичны, например:

1.1. Композиция 1, отличающаяся тем, что целлюлозный полимер содержит простые эфиры целлюлозы, например, выбранные из

(i) алкилцеллюлозы, например, метилцеллюлозы;

(ii) гидроксиалкилцеллюлозы, например, выбранной из гидроксипропилметилцеллюлозы,

гидроксиэтилпропилцеллюлозы, гидроксибутилметилцеллюлозы, гидроксипропилметилцеллюлозы, карбоксиметилцеллюлозы; и (iii) их смесей;

1.2. Любая из описанных выше композиций, отличающаяся тем, что пленка содержит крахмал, например, прежелатинизированный крахмал.

1.3. Любая из описанных выше композиций, где пленка содержит пластификатор, например, полиспирты, например, сорбитол, пропиленгликоль, глицерин или низкомолекулярный полиэтиленгликоль, например, PEG 200;

1.4. Любая из описанных выше композиций, отличающаяся тем, что пленка содержит пропиленгликоль, например, в количестве, достаточном, чтобы обеспечить пластичность пленки, например, около 20-30% от сухой массы пленки;

1.5. Любая из описанных выше композиций, отличающаяся тем, что пленка содержит бетаин, например, в количестве, достаточном, чтобы обеспечить пластичность пленки, например, около 1-5% от сухой массы пленки;

1.6. Композиция 1, отличающаяся тем, что целлюлозный полимер представляет собой гидроксипропилметил целлюлозу.

1.7. Любая из описанных выше композиций, отличающаяся тем, что пленка не содержит полимера, который функционирует как мукоадгезивный полимер, например, полимеры, содержащие повторяющиеся акрилатные звенья.

1.8. Любая из описанных выше композиций, отличающаяся тем, что пленка не содержит крахмала.

1.9. Любая из описанных выше композиций, отличающаяся тем, что краситель представляет собой анионный трифенилметановый краситель, например, диаминотрифенилметановые красители, содержащие от двух до четырех сульфонатных групп, таких как бриллиантовый синий №1;

1.10. Любая из описанных выше композиций, отличающаяся тем, что пленка по существу растворяется по прошествии периода времени более 30 секунд и менее 180 секунд чистки щеткой, прополаскивания или взбалтывания в ротовой полости или на коже в присутствии воды;

1.11. Любая из описанных выше композиций, отличающаяся тем, что средняя толщина пленки составляет 0,025-0,25 мм (1-10 мил), например 0,038-0,076 мм (1,5- 3 мил), например, около 0,038 мм (1,5 мил), около 0,051 мм (2 мил) или около 0,076 мм (3 мил);

1.12. Любая из описанных выше композиций, отличающаяся тем, что пленка содержит, по сухой массе пленки, 20-60% гидроксипропилметилцеллюлозы; 10-30% пропиленгликоля; 1-5% бетаина; и 15-30 или 15-55% материала силикатный золь-гель/краситель;

1.13. Любая из описанных выше композиций, отличающаяся тем, что пленка дополнительно содержит ароматизаторы, отдушки, бактерицидные средства, анестетики или их комбинацию;

1.14. Любая из описанных выше композиций, отличающаяся тем, что клочки пленки имеют размер от 10 до 100 меш, 20-60 меш или 30-50 меш;

1.15. Любая из описанных выше композиций, отличающаяся тем, что пленка находится в орально приемлемом носителе, который содержит синтетический анионный полимерный поликарбоксилат;

1.16. Любая из описанных выше композиций, где орально приемлемый носитель представляет собой сополимеры от 1:4 до 4:1 малеинового ангидрида или кислоты с другим полимеризуемым этилен-ненасыщенным мономером;

1.17. Любая из описанных выше композиций, отличающаяся тем, что пленка находится в орально приемлемом носителе, причем орально приемлемый носитель содержит сополимер метилвинилового эфира/малеинового ангидрида, имеющий среднюю молекулярную массу (M.W.) от около 30000 до около 1000000, например, от около 300000 до около 800000;

1.18. Любая из описанных выше композиций, отличающаяся тем, что пленка находится в орально приемлемом носителе, причем орально приемлемый носитель составляет около 1-5%, например, около 2% от общей массы композиции;

1.19. Любая из описанных выше композиций, которая дополнительно содержит эффективное количество фторида, например, где фторид представляет собой соль, выбранную из фторида олова, фторида натрия, фторида калия, монофторфосфата натрия, фторсиликата натрия, фторсиликата аммония, аминофторида (например, N'-октадецилтриметилендиамин-N,N,N'-трис(2-этаеол)-дигидрофторид), фторида аммония, фторида титана, гексафторсульфата и их комбинаций;

1.20. Любая из описанных выше композиций, включающая L-аргинин в свободной или орально приемлемой солевой форме;

1.21. Любая из описанных выше композиций, содержащая буферные вещества, например, буфер фосфат натрия (например, одноосновный фосфат натрия и динатрий фосфат);

1.22. Любая из описанных выше композиций, включающая увлажнитель, например, выбранный из глицерина, сорбитола, пропиленгликоля, полиэтиленгликоля, ксилитола и их смесей;

1.23. Любая из предшествующих композиций, которая дополнительно содержит абразив или частицы;

1.24. Описанная выше композиция, в которой абразив или частицы выбирают из бикарбоната натрия, фосфата кальция (например, дикальцийфосфат дигидрат), сульфата кальция, осажденноко карбоната кальция, диоксида кремния (например, гидратированного диоксида кремния), оксида железа, оксида алюминия, перлита, пластмассовых частиц, например, полиэтилена, и их комбинаций;

1.25. Любая из предшествующих композиций, включающая абразив в количестве от около15 масс. % до около70 масс. % от общей массы композиции;

1.26. Любая из предшествующих композиций, включающая одно или более поверхностно-активных веществ, например, выбранных из анионных, катионных, цвиттерионных и неионных поверхностно-активных веществ и их смесей, например, содержащих анионное поверхностно-активное вещество, например, поверхностно-активное вещество выбранное из лаурилсульфата натрия, эфира лаурилсульфата натрия и их смесей, например, в количестве от около 0,3% до около4,5% по массе;

1.27. Любая из предшествующих композиций, дополнительно включающая модифицирующее вязкость количество одного или более полимеров, выбранных из полиэтиленгликолей, полисахаридов (например, производных целлюлозы, например карбоксиметилцеллюлозы, полисахаридных камедей, например, ксантановой камеди, каррагенана) и их комбинаций;

1.28. Любая из описанных выше композиций, включающая одно или более бактерицидных средств, например, содержащая бактерицидное вещество, выбранное из галогенированного дифенилового эфира (например, триклозан), экстрактов лекарственных трав и эфирных масел (например, экстракты розмарина, чая, магнолии, тимол, ментол, эвкалиптол, гераниол, карвакрол, цитраль, гинокитол, катехол, метилсалицилат, эпигаллокатехингаллат, эпигаллокатехин, галлиевая кислота, экстракт мисвака, экстракт облепихи крушинной), бисгуанидиновые антисептики (например, хлоргексидин, алексидин и октенидин), соединения четвертичного аммония (например, цетилпиридиния хлорид (СРС), бензалкония хлорид, тетрадецилпиридина хлорид (ТРС), N-тетрадецил-4-этилпиридина хлорид (TDEPC)), фенольные антисептики, гексетидин, октенидин, сангвинарин, повидон-йод, делмопинол, салифтор, ионы металлов (например, соли цинка, например, цитрат цинка, соли олова, соли меди, соли железа), сангвинарин, прополис и окислители (например, пероксид водорода, буферный пероксиборат натрия или пероксикарбонат), фталевая кислота и ее соли, моноперталевая кислота, ее соли и эфиры аскорбилстеарат, олеоилсаркозин, алкилсульфат, диоктилсульфосукцинат, салициланилид, домифен бромид, делмопинол, октапинол и другие производные пиперидина, препараты ницина, соли хлористой кислоты; и смеси любых из вышеперечисленных веществ; например, содержащие триклозан или цетилпиридиния хлорид;

1.29. Любая из предшествующих композиций, дополнительно содержащая дополнительный отбеливающий агент, например, выбранный из группы, состоящей из пероксидов, хлоритов металлов, перборатов, перкарбонатов, пероксикислот, гипохлоритов и их комбинаций;

1.30. Любая из предшествующих композиций, дополнительно содержащая пероксид водорода или источник пероксида водорода, например, пероксид мочевины или пероксидную соль или комплекс (например, такие соли, как пероксифосфат, пероксикарбонат, перборат, пероксисиликат или персульфат; например, пероксифосфат кальция, перборат натрия, пероксикарбонат натрия, пероксифосфат натрия и персульфат калия);

1.31. Любая из предшествующих композиций, дополнительно содержащая источник кальция и фосфата, выбранный из (i) комплексов кальциевого стекла, например, кальция натрия фосфосиликаты, и (ii) кальциево-протеиновые комплексы, например, казеина фосфопептид - аморфный кальция фосфат;

1.32. Любая из предшествующих композиций, дополнительно содержащая растворимую соль кальция, например, выбранную из сульфата кальция, хлорида кальция, нитрата кальция, ацетата кальция, лактата кальция и их комбинаций;

1.33. Любая из предшествующих композиций, дополнительно содержащая физиологически или орально приемлемые соли калия, например, нитрат калия или хлорид калия, в количестве, эффективном для уменьшения дентиновой чувствительности;

1.34. Любая из предшествующих композиций в форме средства для чистки зубов, например, зубная паста, например, прозрачный гель или непрозрачная зубная паста;

1.35. Любая из предшествующих композиций в форме прозрачного геля или непрозрачной зубной пасты и краситель, который выпускается во время растворения пленки, тем самым изменяя цвет зубной пасты после чистки на протяжении 30-180 секунд, например, около 45-60 секунд в случае зубной пасты для детей или около 90-120 секунд в случае зубной пасты для взрослых, таким образом, выпуск красителя подает пользователю цветовой сигнал об адекватном времени чистки;

[0079] Изобретение дополнительно предлагает способ очистки зубов, включающий чистку зубной пастой, содержащая орально приемлемую растворимую пленку из целлюлозного полимера, содержащая заключенный в нее материал силикатный золь-гель/краситель (например, Композицию 1 и далее.), отличающийся тем, что чистка продолжается до разрушения пленки и подачи красителем цветового сигнала пользователю об адекватном времени чистки, например, причем время чистки до растворения пленочной матрицы находится между 30 и 180 секунд, например, около 45-60 секунд в случае зубной пасты для детей и около 90-120 секунд в случае зубной пасты для взрослых.

[0080] В некоторых вариантах реализации изобретения, композиция представляет собой зубную пасту в виде прозрачного геля; причем краситель выпускается из упомянутой первой пленки после чистки в течение периода от 30 до 120 секунд. В некоторых вариантах реализации изобретения, краситель выпускается из первой пленки после чистки в течение периода 60 секунд. В некоторых вариантах реализации изобретения, краситель выпускается из первой пленки после чистки в течение периода 90 секунд. В некоторых вариантах реализации изобретения, краситель выпускается из первой пленки после чистки в течение периода 120 секунд.

[0081] Кроме того, в изобретении предлагается способ очистки зубов, удаления зубного камня, устранения плохого запаха изо рта, лечения воспаления десен, включающий чистку зубов Композицией 1 и далее.

[0082] В некоторых вариантах реализации изобретения, пленка по существу растворяется за период времени больше 30 секунд и меньше 180 секунд чистки,, чистки скребком или перемешивания в присутствии воды.

[0083] В некоторых вариантах реализации изобретения, практически весь краситель высвобождается из пленки в тот же момент времени.

[0084] В некоторых вариантах реализации изобретения, композиция является стабильной, т.е., в носителе не наблюдается видимого красителя в период 1 месяц или 2 месяца, или 3 месяца, или 6 месяцев, или 1 год или 2 года во время хранения примерно при комнатной температуре.

[0085] В других вариантах реализации изобретения предложен способ очистки зубов, включающий чистку зубной пастой в соответствии с Композицией 1 и далее., причем чистка продолжается, пока пленка не высвободит практически весь краситель; тем самым подавая пользователю цветовой сигнал об адекватном времени чистки.

[0086] В некоторых вариантах реализации изобретения, практически весь краситель выпускается одновременно. В данном документе принято, что термин "практически весь" относится к более чем 90% общего количества красителя, содержащегося в пленке..

[0087] В другом варианте реализации изобретения, предложен способ обеспечения стабильности при хранении средства для чистки зубов, содержащего краситель, который включает захватывание упомянутого красителя в силикатный золь-гель и внедрение упомянутого красителя в пленку, состоящую из целлюлозного полимера, и внедрение упомянутой пленки в орально приемлемый носитель.

[0088] Как принято везде, диапазоны использованы в качестве условия, что будут описаны все и каждое значение, которое находится внутри диапазона. Любое значение внутри диапазона может быть выбрано в качестве границы диапазона. Кроме того, все ссылки, приведенные в данном документе, тем самым включают в него во всей полноте все сведения, представленные в этих материалах. При наличии противоречий в использовании слова или термина в настоящем описании и документах, которые могут быть включены в настоящее описание посредством ссылки, следует принимать определения, соответствующие настоящему описанию.

[0089] Если не указано иное, все проценты и количества, указанные здесь и в других местах документа, относятся к процентам по массе.

ПРИМЕР

Пример 1

[0090] Методика изготовления пленки:

[0091] Отмерили приблизительно пятьдесят процентов необходимой по рецептуре пленки воды, и нагревали ее до нужной температуры в зависимости от типа полимера. Медленно добавили к воде полимеры (НРМС, МС, и т.д.) при перемешивании и дали им возможность рассеиваться и гидратироваться в течение 10-15 минут. Добавляли воду вплоть до полного количества, пока суспензия не приобрела консистенцию меда. Затем следует добавить при перемешивании пластификаторы и поверхностно-активные вещества и дать им возможность перемешиваться в течение 5 минут. Далее к смеси следует добавить другие компоненты, такие как красители и т.п. и дать им возможность перемешиваться в течение еще 10 минут. Затем суспензию следует деаэрировать. Затем пленки выливают и высушивают от суспензии до желательной толщины, обычно 0,0254-0,254 мм (1-10 мил).

[0092] Пленки изготовили из ингредиентов, представленных в Таблице 1, и произвели оценки пластичности. Пластичность пленки представляет важный аспект в формировании пленки, поскольку она диктует целесообразность производства. Пленки, которым недостает пластичности, будут растрескиваться при сушке, что приведет к получению материала, который не может быть легко обработан, и, следовательно, непригоден для производства. Пластичность легко оценить, если взять кусок пленки площадью как минимум 19,36 кв. см (3 кв. дюйма) и подвергнуть его растяжению и гибке. Пластичные пленки не будут легко рваться и растрескиваться в процессе этих манипуляций.

[0093] Провели эксперимент для оценки способности пленой удерживать краситель. Стабильность пленки определяли измерением степени просачивания красителя при помощи спектрофотометра, пригодного для измерений по шкале L, а, b. Пленки загружали в гелевую зубную пасту, имеющую более высокую прозрачность и высокую подвижность воды, и давали возможность состариваться при комнатной температуре в течение как минимум 24 часа и до 3 месяцев включительно. Перед оценкой цвета пленки можно отфильтровать из геля. Как показано в Таблице 2, наблюдается минимальное изменение в любом из измеренных параметров цвета, а это свидетельствует, что пленки стабильны и проявляют минимальное просачивание.

Группа изобретений относится к области средств для гигиены ротовой полости и их использования. Предлагаемая композиция содержит: (i) хлопья водорастворимой пленки, содержащей (a) водорастворимый полимер целлюлозы в виде полимерной матрицы, (b) краситель, который заключен или инкапсулирован в силикатный золь-гель, и внедрен в полимерную матрицу, и (c) бетаин, и (ii) орально приемлемый носитель, причем хлопья пленки пластичны. Предлагаются также: способ очистки зубов, включающий чистку вышеуказанной композицией, согласно которому чистку зубной щеткой продолжают до тех пор, пока пленка не выпустит практически весь краситель; тем самым, подавая пользователю цветовой сигнал об адекватном времени чистки; и способ обеспечения стабильности средства для чистки зубов, содержащего краситель, который включает заключение упомянутого красителя в силикатный золь-гель и внедрение упомянутого заключенного красителя в пленку, содержащую целлюлозный полимер, и внедрение упомянутой пленки в орально приемлемый носитель. Оральные композиции по изобретению стабильны в процессе хранения, в частности, краситель практически не вымывается, не мигрирует и не вытекает из пленки в носитель в течение хранения, но выпускается при попадании в ротовую полость и подает видимый сигнал при использовании. 3 н. и 6 з.п. ф-лы, 2 табл., 1 пр.

1. Композиция для гигиены ротовой полости, содержащая:

(i)) хлопья водорастворимой пленки, содержащей

(a) водорастворимый полимер целлюлозы в виде полимерной матрицы, и

(b) краситель, который заключен или инкапсулирован в силикатный золь-гель, и внедрен в полимерную матрицу,

(c) бетаин и

(ii) орально приемлемый носитель, причем хлопья пленки пластичны.

2. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что целлюлозный полимер выбирают метилцеллюлозы, гидроксипропилметилцеллюлозы, гидроксиэтил пропил целлюлозы, гидроксибутилметилцеллюлозы, карбоксиметилцеллюлозы и их смесей.

3. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что целлюлозный полимер представляет собой гидроксипропил метил целлюлозу.

4. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что пленка дополнительно содержит пластификатор, выбранный из сорбитола, пропиленгликоля, глицерина и низкомолекулярного полиэтиленгликоля.

5. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что средняя толщина пленки составляет 1,5-3 мил.

6. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что краситель представляет собой бриллиантовый синий №1.

7. Композиция по п. 1, содержащая, по сухой массе пленки, 20-60% гидроксипропилметилцеллюлозы; 10-30% пропиленгликоля; 1-5% бетаина и 15-30% материала силикатный золь-гель / краситель.

8. Способ очистки зубов, включающий чистку композицией по п. 1, при этом чистку зубной щеткой продолжают до тех пор, пока пленка не выпустит практически весь краситель; тем самым подавая пользователю цветовой сигнал об адекватном времени чистки.

9. Способ обеспечения стабильности средства для чистки зубов, содержащего краситель, который включает заключение упомянутого красителя в силикатный золь-гель и внедрение упомянутого заключенного красителя в пленку, содержащую целлюлозный полимер, и внедрение упомянутой пленки в орально приемлемый носитель.