АМИДЫ ХИНОЛИНА И ХИНАЗОЛИНА, ПОЛЕЗНЫЕ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ НАТРИЕВЫХ КАНАЛОВ Российский патент 2019 года по МПК C07D215/54 C07D241/44 C07D401/12 C07D403/12 C07D413/12 C07D417/12 A61K31/465 A61K31/4709 A61K31/498 A61P25/00 A61P29/00 

ПЕРЕКРЕСТНАЯ ССЫЛКА НА РОДСТВЕННЫЕ ЗАЯВКИ

По данной заявке испрашивается приоритет в соответствии с предварительной заявкой на выдачу патента США № 61/759,300, зарегистрированной 31 января 2013 года, полное содержание которой включено в настоящий документ посредством ссылки.

ОБЛАСТЬ ТЕХНИКИ, К КОТОРОЙ ОТНОСИТСЯ ИЗОБРЕТЕНИЕ

Настоящее изобретение относится к соединениям, применимым в качестве ингибиторов натриевых каналов. Настоящее изобретение также относится к фармацевтически приемлемым композициям, содержащим соединения согласно настоящему изобретению, и к способам использования композиций для лечения различных нарушений, включая боль.

УРОВЕНЬ ТЕХНИКИ

Боль представляет собой защитный механизм, который позволяет здоровым животным избежать повреждения тканей и предотвратить дальнейшее повреждение пораженных тканей. Тем не менее, существует множество состояний, при которых боль продолжается, несмотря на отсутствие ее практической ценности, или при которых ингибирование боли могло бы оказать благоприятное воздействие на пациента. Нейропатическая боль представляет собой форму хронической боли, обусловленную повреждением сенсорных нервов (Dieleman, J.P., et al., Incidence rates and treatment of neuropathic pain conditions in the general population. Pain, 2008. 137(3): p. 681-8). Нейропатическая боль может быть разделена на две категории: боль, обусловленную генерализованным метаболическим повреждением нервов, и боль, обусловленную повреждением отдельного нерва. Метаболические нейропатии включают в себя постгерпетическую нейропатию, диабетическую нейропатию и нейропатию, индуцированную лекарствами. Симптомы повреждений отдельных нервов включают в себя боль после ампутации, боль вследствие постхирургического повреждения нервов и повреждения типа ущемления нервов подобно нейропатической боли в спине.

Потенциалзависимые натриевые каналы (Na_V) играют ключевую роль в передаче болевого электрического сигнала. Na_V являются ключевыми биологическими медиаторами передачи электрического сигнала, поскольку они являются основными медиаторами быстрого возрастания потенциала действия во многих типах возбудимых клеток (например, нейронах, скелетных миоцитах, сердечных миоцитах). Доказательство роли этих каналов в нормальной физиологии, патологические состояния, возникающие вследствие мутаций в генах натриевых каналов, доклинические испытания на моделях животных и клиническая фармакология известных средств, модулирующих натриевые каналы, все это указывает на центральную роль Na_V в восприятии боли (Rush, A.M. and T.R. Cummins, Painful Research: Identification of a Small-Molecule Inhibitor that Selectively Targets Na_V1.8 Sodium Channels. Mol Interv, 2007. 7(4): p. 192-5); England, S., Voltage-gated sodium channels: the search for subtype-selective analgesics. Expert Opin Investig Drugs 17 (12), p. 1849-64 (2008); Krafte, D. S. and Bannon, A. W., Sodium channels and nociception: recent concepts and therapeutic opportunities. Curr Opin Pharmacol 8 (1), p. 50-56 (2008)). Na_V являются основными медиаторами быстрого возрастания потенциала действия во многих типах возбудимых клеток (например, нейроны, скелетные миоциты, сердечные миоциты), а потому являются ключевыми для инициации передачи сигнала указанными клетками (Hille, Bertil, Ion Channels of Excitable Membranes, Third ed. (Sinauer Associates, Inc., Sunderland, MA, 2001)). В связи с участием Na_V в процессе инициации и передачи сигналов нейронами, антагонисты, которые уменьшают токи через Na_V, могут предотвращать или снижать передачу сигнала нейронами, и, Na_V каналы уже давно считаются подходящими мишенями для снижения боли при состояниях, когда наблюдается чрезмерная возбудимость (Chahine, M., Chatelier, A., Babich, O., and Krupp, J. J., Voltage-gated sodium channels in neurological disorders. CNS Neurol Disord Drug Targets 7 (2), 144 (2008)). Некоторые клинически используемые анальгетики были идентифицированы как ингибиторы Na_V каналов. Местные анестетики, такие как лидокаин, блокируют боль путем ингибирования Na_V каналов, и также сделано предположение, что другие соединения, такие как карбамазепин, ламотригин и трициклические антидепрессанты, доказанные в качестве эффективных с точки зрения снижения боли, действуют посредством ингибирования натриевых каналов (Soderpalm, B., Anticonvulsants: aspects of their mechanisms of action. Eur J Pain 6 Suppl A, p. 3-9 (2002); Wang, G. K., Mitchell, J., and Wang, S. Y., Block of persistent late Na⁺ currents by antidepressant sertraline and paroxetine. J Membr Biol 222 (2), p. 79-90 (2008)).

Na_V образуют подсемейство в суперсемействе потенциалзависимых ионных каналов и включают в себя 9 изоформ, обозначаемых Na_V1.1-Na_V1.9. Тканевая локализация девяти изоформ очень сильно различается. Na_V1.4 представляет собой основной натриевый канал скелетной мускулатуры, а Na_V1.5 представляет собой основной натриевый канал сердечных миоцитов. Na_V1.7, Na_V1.8 и Na_V1.9 локализованы, главным образом, в периферической нервной системе, тогда как Na_V1.1, Na_V1.2, Na_V1.3 и Na_V1.6 представляют собой нейронные каналы, обнаруживаемые как в центральной, так и в периферической нервной системе. Функциональное поведение этих девяти изоформ сходно, но отличается особенностями их потенциалзависимого и кинетического поведения (Catterall, W. A., Goldin, A. L., and Waxman, S. G., International Union of Pharmacology. XLVII. Nomenclature and structure-function relationships of voltage-gated sodium channels. Pharmacol Rev 57 (4), 397 (2005)).

Сразу после их открытия, Na_V1.8 каналы были идентифицированы как подходящие мишени для анальгезии (Akopian, A.N., L. Sivilotti, and J.N. Wood, A tetrodotoxin-resistant voltage-gated sodium channel expressed by sensory neurons. Nature, 1996. 379(6562): p. 257-62). С тех пор было показано, что Na_V1.8 является наиболее значимым переносчиком натриевого тока, который поддерживает потенциал действия, возникающий в малых DRG нейронах (Blair, N.T. and B.P. Bean, Roles of tetrodotoxin (TTX)-sensitive Na+ current, TTX-resistant Na⁺ current, and Ca²⁺ current in the action potentials of nociceptive sensory neurons. J Neurosci., 2002. 22(23): p. 10277-90). Na_V1.8 необходимы для спонтанного возбуждения в поврежденных нейронах, например, в нейронах, которые обеспечивают нейропатическую боль (Roza, C., et al., The tetrodotoxin-resistant Na⁺ channel Na_V1.8 is essential for the expression of spontaneous activity in damaged sensory axons of mice. J. Physiol., 2003. 550(Pt 3): p. 921-6; Jarvis, M.F., et al., A-803467, a potent and selective Na_V1.8 sodium channel blocker, attenuates neuropathic and inflammatory pain in the rat. Proc Natl Acad Sci. U S A, 2007. 104(20): p. 8520-5; Joshi, S.K., et al., Involvement of the TTX-resistant sodium channel Nav1.8 in inflammatory and neuropathic,but not post-operative, pain states. Pain, 2006. 123(1-2): pp. 75-82; Lai, J., et al., Inhibition of neuropathic pain by decreased expression of the tetrodotoxin-resistant sodium channel, Na_V1.8. Pain, 2002. 95(1-2): p. 143-52; Dong, X.W., et al., Small interfering RNA-mediated selective knockdown of Na(_V)1.8 tetrodotoxin-resistant sodium channel reverses mechanical allodynia in neuropathic rats. Neuroscience, 2007. 146(2): p. 812-21; Huang, H.L., et al., Proteomic profiling of neuromas reveals alterations in protein composition and local protein synthesis in hyper-excitable nerves. Mol Pain, 2008. 4: p. 33; Black, J.A., et al., Multiple sodium channel isoforms and mitogen-activated protein kinases are present in painful human neuromas. Ann Neurol, 2008. 64(6): p. 644-53; Coward, K., et al., Immunolocalization of SNS/PN3 and NaN/SNS2 sodium channels in human pain states. Pain, 2000. 85(1-2): p. 41-50; Yiangou, Y., et al., SNS/PN3 and SNS2/NaN sodium channel-like immunoreactivity in human adult and neonate injured sensory nerves. FEBS Lett, 2000. 467(2-3): p. 249-52; Ruangsri, S., et al., Relationship of axonal voltage-gated sodium channel 1.8 (Na_V1.8) mRNA accumulation to sciatic nerve injury-induced painful neuropathy in rats. J Biol Chem. 286(46): p. 39836-47). Малые DRG нейроны, в которых экспрессируется Na_V1.8, включают в себя ноцицепторы, крайне важные для передачи болевого сигнала. Na_V1.8 представляет собой первичный канал, который опосредует потенциалы действия с большой амплитудой в малых нейронах дорзальных корешковых ганглиев (Blair, N.T. and B.P. Bean, Roles of tetrodotoxin (TTX)-sensitive Na⁺ current, TTX-resistant Na⁺ current, and Ca²⁺ current in the action potentials of nociceptive sensory neurons. J Neurosci., 2002. 22(23): p. 10277-90). Na_V1.8 необходим для быстрых повторяющихся потенциалов действия в ноцицепторах и для спонтанной активности поврежденных нейронов (Choi, J.S. and S.G. Waxman, Physiological interactions between Na_V1.7 and Na_V1.8 sodium channels: a computer simulation study. J Neurophysiol. 106(6): p. 3173-84; Renganathan, M., T.R. Cummins, and S.G. Waxman, Contribution of Na(_V)1.8 sodium channels to action potential electrogenesis in DRG neurons. J Neurophysiol., 2001. 86(2): p. 629-40; Roza, C., et al., The tetrodotoxin-resistant Na⁺ channel Na_V1.8 is essential for the expression of spontaneous activity in damaged sensory axons of mice. J Physiol., 2003. 550(Pt 3): p. 921-6). В деполяризованных или поврежденных DRG нейронах Na_V1.8, по-видимому, представляет собой первичный фактор гипервозбудимости (Rush, A.M., et al., A single sodium channel mutation produces hyper-or hypoexcitability in different types of neurons. Proc Natl Acad Sci USA, 2006. 103(21): p. 8245-50). В некоторых моделях боли на животных было показано, что уровни экспрессии мРНК Na_V1.8 увеличены в DRG (Sun, W., et al., Reduced conduction failure of the main axon of polymodal nociceptive C-fibres contributes to painful diabetic neuropathy in rats. Brain. 135(Pt 2): p. 359-75; Strickland, I.T., et al., Changes in the expression of Na_V1.7, Na_V1.8 and Na_V1.9 in a distinct population of dorsal root ganglia innervating the rat knee joint in a model of chronic inflammatory joint pain. Eur J Pain, 2008. 12(5): p. 564-72; Qiu, F., et al., Increased expression of tetrodotoxin-resistant sodium channels Na_V1.8 and Na_V1.9 within dorsal root ganglia in a rat model of bone cancer pain. Neurosci. Lett. 512(2): p. 61-6).

Основным недостатком известных ингибиторов Na_V является узкое терапевтическое окно, и это, по-видимому, является следствием недостатка селективности их изоформ. Поскольку Na_V1.8 ограничены, главным образом, нейронами, чувствительными к боли, селективные Na_V1.8 блокаторы, по-видимому, не индуцируют побочные эффекты, характерные для неселективных блокаторов Na_V. Соответственно, существует потребность в разработке дополнительных антагонистов Na_V каналов, предпочтительно антагонистов, которые более селективны в отношении Na_V1.8 и обладают большей мощностью наряду с повышенной метаболической стабильностью и с меньшим количеством побочных эффектов.

СУЩНОСТЬ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Так, было обнаружено, что соединения согласно настоящему изобретению и их фармацевтически приемлемые соли и композиции применимы в качестве ингибиторов потенциалзависимых натриевых каналов.

Такие соединения или их фармацевтически приемлемые соли характеризуются общей формулой I:

I;

или их фармацевтически приемлемая соль.

Указанные соединения и фармацевтически приемлемые соли и композиции применимы для лечения или ослабления тяжести ряда заболеваний, нарушений или состояний, включая без ограничения хроническую боль, кишечную боль, нейропатическую боль, скелетно-мышечную боль, острую боль, воспалительную боль, боль вследствие злокачественной опухоли, идиопатическую боль, рассеянный склероз, синдром Шарко-Мари-Тута, недержание или сердечную аритмию.

ПОДРОБНОЕ ОПИСАНИЕ НАСТОЯЩЕГО ИЗОБРЕТЕНИЯ

Согласно одному аспекту, настоящее изобретение относится к соединениям формулы I:

I;

или их фармацевтически приемлемой соли,

где в каждом случае независимо:

Y представляет собой C или N;

Ar¹ представляет собой 5-6-членное ароматическое моноциклическое кольцо, содержащее 0-4 гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода или серы, где упомянутое кольцо необязательно конденсировано с 5-членным моноциклическим ароматическим кольцом, содержащим 0-4 гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода или серы, где Ar¹ содержит m заместителей, каждый из которых независимо выбирают из -WR^W;

m представляет собой целое число от 0 до 5 включительно;

W представляет собой связь или C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-, -CO-, -S-, -SO-, -SO₂-;

R^W отсутствует, представляет собой H, галоген, OH, NH₂, NHR′, NO₂, CN, CF₃, OCF₃ или 3-6 членное насыщенное, частично ненасыщенное или полностью ненасыщенное моноциклическое кольцо, содержащее 0-4 гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода или серы, R′ представляет собой C₁-C₆алкил;

R¹ представляет собой H, галоген, CN или C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, и где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-;

R² представляет собой H, галоген, CN или C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-;

R³ представляет собой H, галоген, CN или C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-;

R⁴ представляет собой H, галоген, CN или C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-;

R⁵ представляет собой H, галоген, CN или -X-R^X;

R^5′ представляет собой H, галоген, CN или -X-R^X;

R⁶ представляет собой H, галоген, CN или -X-R^X;

R^6′ представляет собой H, галоген, CN или -X-R^X;

R⁷ представляет собой H, галоген, CN или -X-R^X;

X представляет собой связь или C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-; и

R^X отсутствует, представляет собой H или C₃-C₈циклоалифатическую группу, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутой C₃-C₈циклоалифатической группы могут быть заменены -O-, и упомянутая C₃-C₈циклоалифатическая группа замещена 0-3 заместителями, выбранными из галогена и C₁-C₄алкила.

Применительно к настоящему изобретению, химические элементы определены в соответствии с Периодической Таблицей элементов, версия CAS, Handbook of Chemistry and Physics, 75^th Ed. Кроме того, основные принципы органической химии описаны в «Organic Chemistry», Thomas Sorrell, University Science Books, Sausalito: 1999, и «March's Advanced Organic Chemistry», 5^th Ed., Ed.: Smith, M.B. and March, J., John Wiley & Sons, New York: 2001, полное содержание которых включено в настоящий документ посредством ссылки.

Описанные в настоящем документе соединения согласно настоящему изобретению могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, такими как в общем смысле представленные выше, или представленные на примере отдельных классов, подклассов и видов согласно настоящему изобретению. Используемые в настоящем документе переменные в формуле I охватывают конкретные группы, например, такие как алкил и арил. Средний специалист в данной области техники должен понимать, что комбинации заместителей, предусмотренные настоящим изобретением, представляют собой такие комбинации, которые приводят к образованию стабильных или химически возможных соединений. Используемый в настоящем документе термин «стабильный» относится к соединениям, которые по существу не изменяются при воздействии условий, предусматривающих их получение, определение и предпочтительно их восстановление, очистку и применение для одной или нескольких из раскрытых в настоящем документе целей. Согласно некоторым вариантам осуществления, стабильное соединение или химически возможное соединение представляет собой соединение, которое по существу не изменяется при хранении при температуре 40°C или менее в отсутствие влаги или в других химически реакционноспособных условиях, по меньшей мере, в течение недели.

Выражение «необязательно замещенный» используют взаимозаменяемо с выражением «замещенный или незамещенный». В общем, термин «замещенный», с предшествующим термином «необязательно» или без него, относится к замещению водородных радикалов в представленной структуре радикалом конкретного заместителя. Конкретные заместители описаны выше в определениях и ниже в описании соединений и их примеров. Если не указано иное, то необязательно замещенная группа может содержать заместитель в каждом способном к замещению положении группы, и если более чем одно положение в представленной структуре может быть замещено более чем одним заместителем, выбранным из конкретной группы, то в каждом положении заместитель может быть тем же самым или другим. Циклический заместитель, такой как гетероциклоалкил, может быть связан с другим кольцом, таким как циклоалкил, с образованием спиробициклической кольцевой системы, например, оба кольца имеют один общий атом. Средний специалист в данной области техники должен понимать, что комбинации предусмотренных в настоящем документе заместителей представляют собой такие комбинации, которые приводят к образованию стабильных или химически возможных соединений.

Используемое в настоящем документе выражение «до» относится к нулю или любому целому числу, которое равно или меньше числа в последующем выражении. Например, «до 4» означает любое из 0, 1, 2, 3 и 4.

Используемый в настоящем документе термин «алифатический», «алифатическая группа» или «алкил» означает линейную (т.е., неразветвленную) или разветвленную, замещенную или незамещенную углеводородную цепь, которая является полностью насыщенной, или которая содержит один или несколько элементов ненасыщенности. Если не указано иное, то алифатическая группа содержит 1-20 алифатических атомов углерода. Согласно некоторым вариантам осуществления, алифатические группы содержат 1-10 алифатических атомов углерода. Согласно другим вариантам осуществления, алифатические группы содержат 1-8 алифатических атомов углерода. Согласно еще одним вариантам осуществления, алифатические группы содержат 1-6 алифатических атомов углерода, и согласно еще одним вариантам осуществления, алифатические группы содержат 1-4 алифатических атомов углерода. Подходящие алифатические группы включают в себя без ограничения неразветвленные или разветвленные, замещенные или незамещенные алкильные, алкенильные, алкинильные группы.

Термины «циклоалифатический» или «циклоалкил» означают моноциклическое углеводородное кольцо или полициклическую углеводородную кольцевую систему, которые являются полностью насыщенными или которые содержат один или несколько элементов ненасыщенности, но которые не являются ароматическими и имеют единственную точку присоединения к остатку молекулы. Используемый в настоящем документе термин «полициклическая кольцевая система» включает в себя бициклические и трициклические 4-12-членные структуры, которые образуют, по меньшей мере, два кольца, где два кольца имеют, по меньшей мере, один общий атом (например, 2 общих атома), включая конденсированные, связанные мостиковой связью или спироциклические кольцевые системы.

Используемый в настоящем документе термин «галоген» или «галоген-» означают F, Cl, Br или I. Если не указано иное, то используемый в настоящем документе термин «гетероцикл», «гетероциклил», «гетероциклоалифатический», «гетероциклоалкил» или «гетероциклический» означает неароматические, моноциклические, бициклические или трициклические кольцевые системы, в которых один или несколько кольцевых атомов в одном или нескольких кольцах представляют собой независимо выбранный гетероатом. Гетероциклическое кольцо может быть насыщенным или может содержать одну или несколько ненасыщенных связей. Согласно некоторым вариантам осуществления, «гетероцикл», «гетероциклильная», «гетероциклоалифатическая», «гетероциклоалкильная» или «гетероциклическая» группа содержит от трех до четырнадцати кольцевых атомов, где один или несколько кольцевых атомов представляет собой гетероатом, независимо выбранный из кислорода, серы, азота или фосфора, и каждое кольцо в кольцевой системе содержит от 3 до 7 кольцевых атомов.

Термин «гетероатом» означает кислород, серу, азот, фосфор или кремний (включая любую окисленную форму азота, серы, фосфора или кремния; четвертичную форму любого основного азота; или способный к замещению азот в гетероциклическом кольце, например N (как в 3,4-дигидро-2Н-пирролиле), NH (как в пирролидиниле) или NR⁺ (как в N-замещенном пирролидиниле)).

Используемый в настоящем документе термин «ненасыщенный» означает, что фрагмент содержит один или несколько элементов ненасыщенности, но не является ароматическим.

Используемый в настоящем документе термин «алкокси» или «тиоалкил» относится к определенной выше алифатической группе, присоединенной к основной углеродной цепи через атом кислорода («алкокси») или серы («тиоалкил»).

Термин «арил», используемый отдельно или как часть большего фрагмента, как в «аралкил», «аралкокси» или «арилоксиалкил», относится к моноциклическим, бициклическим и трициклическим кольцевым системам с общим числом кольцевых атомов углерода от пяти до четырнадцати, где, по меньшей мере, одно кольцо в системе является ароматическим, и где каждое кольцо в системе содержит от 3 до 7 кольцевых атомов углерода. Термин «арил» может использоваться взаимозаменяемо с термином «арильное кольцо».

Термин «гетероарил», используемый отдельно или как часть большего фрагмента, как в «гетероаралкил» или «гетероарилалкокси», относится к моноциклическим, бициклическим и трициклическим кольцевым системам с общим числом кольцевых атомов от пяти до четырнадцати, где, по меньшей мере, одно кольцо в системе является ароматическим, по меньшей мере, одно кольцо в системе содержит один или несколько гетероатомов, и где каждое кольцо в системе содержит от 3 до 7 кольцевых атомов. Термин «гетероарил» может использоваться взаимозаменяемо с термином «гетероарильное кольцо» или термином «гетероароматический».

Если не указано иное, то подразумевается, что изображенные в настоящем документе структуры также включают в себя все изомерные (например, энантиомерные, диастереоизомерные и геометрические (или конформационные)) формы структуры; например, R и S конфигурации для каждого центра асимметрии, (Z) и (E) изомеры по двойной связи и конформационные (Z) и (E) изомеры. Таким образом, под объем настоящего изобретения подпадают отдельные стереохимические изомеры, а также энантиомерные, диастереоизомерные и геометрические (или конформационные) смеси соединений согласно настоящему изобретению. Если не указано иное, то все таутомерные формы соединений согласно настоящему изобретению подпадают под объем настоящего изобретения. Таким образом, таутомеры соединений формулы I подпадают под объем настоящего изобретения. В соответствующих случаях, структуры также включают в себя цвиттерионные формы соединений или солей формулы I. Примеры таутомерных форм включают в себя формы, изображенные ниже:

Кроме того, если не указано иное, то подразумевается, что изображенные в настоящем документе структуры также включают в себя соединения, которые отличаются только наличием одного или нескольких изотопно обогащенных или изотопно меченых атомов. Изотопно меченые атомы могут содержать один или несколько атомов, замененных атомом с атомной массой или массовым числом, обычно встречаемыми в природе. Примеры изотопов, представленных в соединениях формулы I, включают в себя изотопы водорода, углерода, азота, кислорода, фосфора, фтора и хлора, такие как без ограничения ²H, ³H, ¹³C, ¹⁴C, ¹⁵N, ¹⁸O, ¹⁷O, ³⁵S и ¹⁸F. Определенные изотопно меченые соединения формулы I, помимо применимости в качестве терапевтических средств, также применимы в методах анализа распределения лекарства и/или субстрата в тканях, в качестве аналитических средств или в качестве зондов в других биологических методах анализа. Согласно одному аспекту настоящего изобретения, изотопы тритий (т.е., ³H) и углерод-14 (т.е., ¹⁴C) применимы вследствие простоты их обнаружения. Согласно другому аспекту настоящего изобретения, замена одного или нескольких атомов водорода более тяжелыми изотопами, такими как дейтерий (т.е., ²H), может обеспечивать определенными терапевтическими преимуществами.

В формулах и рисунках линия, пересекающая кольцо и связанная с R группой, например, как в , означает, что R группа, т.е. WR^W, может быть связана с любым способным к замещению кольцевым атомом на любом кольце бициклической кольцевой системы.

Подразумевается, что в рамках определения термина, например, такого как X, R^X, R¹, R², R³, R⁴ или W, если элемент CH₂ или, взаимозаменяемо, метиленовый элемент, может быть заменен, например, -O-, то он включает в себя любой элемент CH₂, включая CH₂ в составе концевой метильной группы. Например, в рамках определения C₁-C₈алкила находится -CH₂CH₂CH₂OH, где до двух несмежных элементов CH₂ могут быть заменены -O-, поскольку элемент CH₂ концевой метильной группы был заменен -O-.

Согласно одному варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I и родственным определениям, где Y представляет собой C. Согласно другому варианту осуществления, Y представляет собой N.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I и родственным определениям, где Ar¹ выбирают из

где кольцо A₁ представляет собой 5-6-членное ароматическое моноциклическое кольцо, содержащее 0-4 гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода или серы; или

A₁ и A₂ образуют вместе 8-9-членное ароматическое бициклическое кольцо, где каждое кольцо содержит 0-4 гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода или серы.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I и родственным определениям, где Ar¹ представляет собой , и A₁ представляет собой 6-членное ароматическое кольцо, содержащее 0-4 гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода или серы. Согласно другому варианту осуществления, A₁ представляет собой фенил. Согласно другому варианту осуществления, A₁ представляет собой 6-членное ароматическое кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из азота. Согласно другому варианту осуществления, A₁ представляет собой пиридил, пиримидил, пиразинил или триазинил.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I и родственным определениям, где Ar¹ представляет собой , и A₁ представляет собой 5-членное ароматическое кольцо, содержащее 0-4 гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода или серы. Согласно другому варианту осуществления, A₁ представляет собой 5-членное ароматическое кольцо, содержащее 1-4 гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода или серы. Согласно другому варианту осуществления, A₁ представляет собой пирролил, пиразолил, тиазолил, тиадиазолил, имидазолил, оксазолил, триазолил или тетразолил.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I и родственным определениям, где Ar¹ представляет собой , A₁ представляет собой фенил, и A₂ представляет собой 5-членное ароматическое кольцо, содержащее 0-4 гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода или серы. Согласно другому варианту осуществления, A₂ представляет собой 5-членное ароматическое кольцо, содержащее 1-3 гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода или серы. Согласно другому варианту осуществления, A₂ представляет собой пирролил, пиразолил, тиазолил, тиадиазолил, имидазолил, оксазолил или триазолил.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I и родственным определениям, где m равно 0. Согласно другому варианту осуществления, m представляет собой целое число от 1 до 5. Согласно другому варианту осуществления, m равно 1. Согласно другому варианту осуществления, m равно 2. Согласно другому варианту осуществления, m равно 3. Согласно другому варианту осуществления, m равно 4. Согласно другому варианту осуществления, m равно 5.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I и родственным определениям, где W представляет собой связь, и R^W представляет собой галоген, OH, NH₂, NHR′, NO₂, CN, CF₃ или OCF₃. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой OH. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой NH₂. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой NHR′. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой CF₃. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой OCF₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I и родственным определениям, где W представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-, -CO-, -S-, -SO- или -SO₂-; и R^W отсутствует. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой CH₃, CH₂CH₃, CH₂CH₂CH₃ или изопропил. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-, -CO-, -S-, -SO- или -SO₂-; и R^W отсутствует. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой OCH₃, OCH₂CH₃, OCH₂CH₂CH₃ или O-изопропил. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой OCH₂CF₃, OCH₂CH₂CH₂CF₃ или OCHF₂. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой OCH₂CH₂OCH₃, CH₂OH, OC(CH₃)₃ или CH₂CH₂OCH₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I и родственным определениям, где W представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-, -CO-, -S-, -SO- или -SO₂-, и R^W представляет собой H, галоген, OH, NH₂, NHR′, NO₂, CN, CF₃ или OCF₃. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила может быть заменен -O-, -CO-, -S-, -SO- или -SO₂-, и R^W представляет собой H, галоген, OH, NH₂, NHR′, NO₂, CN, CF₃ или OCF₃. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO- или -SO₂-, и R^W представляет собой H, OH, NH₂ или NHR′. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO-, и R^W представляет собой H, OH, NH₂ или NHR′. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO-, и R^W представляет собой H, OH, NH₂ или NHR′. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO-, и R^W представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO-, и R^W представляет собой OH. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO-, и R^W представляет собой NH₂. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO-, и R^W представляет собой NHR′. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -SO₂-, и R^W представляет собой H, OH, NH₂ или NHR′. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -SO₂-, и R^W представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -SO₂-, и R^W представляет собой OH. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -SO₂-, и R^W представляет собой NH₂. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -SO₂-, и R^W представляет собой NHR′.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I и родственным определениям, где W представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-, -CO-, -S-, -SO- или -SO₂-, и R^W отсутствует. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₂алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₂алкила может быть заменен -O-, -CO-, -S-, -SO-, -SO₂-, и R^W отсутствует. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₂алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₂алкила заменен -CO- или -SO₂-, и R^W отсутствует.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I и родственным определениям, где W представляет собой связь, и R^W представляет собой 3-6-членное насыщенное, частично ненасыщенное или полностью ненасыщенное моноциклическое кольцо, содержащее 0-4 гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода или серы. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой 5-членное ароматическое кольцо, содержащее 0-4 гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода или серы. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой 5-членное ароматическое кольцо, содержащее 1-4 гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода или серы. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой пирролил, пиразолил, тиазолил, тиадиазолил, имидазолил, оксазолил, триазолил или тетразолил.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I и родственным определениям, где R¹ представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, R¹ представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, R¹ представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, R¹ представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами. Согласно другому варианту осуществления, R¹ представляет собой CF₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I и родственным определениям, где R² представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой Cl. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой F. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой CF₃. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где один элемент CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила заменен -O-. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой OCF₃. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой F, Cl, CN, CF₃ или OCF₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I и родственным определениям, где R³ представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой Cl. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой F. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой трет-бутил. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой CF₃. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой CF₂CF₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I и родственным определениям, где R⁴ представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, R⁴ представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, R⁴ представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, R⁴ представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами. Согласно другому варианту осуществления, R⁴ представляет собой CF₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I и родственным определениям, где R¹, R², R³ и R⁴ представляют собой H.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I и родственным определениям, где R⁵ представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой Cl. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой F. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой -X-R^X. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует, и X представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой CH₃. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует, и X представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где один элемент CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила заменен -O-. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой OCH₃, OCH₂CH₃, OCH₂CH₂CH₃ или OCH(CH₃)₂. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой OCH₃. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой CH₂OH. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой OCF₃. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой OCHF₂.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I и родственным определениям, где R^5′ представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, R^5′ представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, R^5′ представляет собой Cl. Согласно другому варианту осуществления, R^5′ представляет собой F. Согласно другому варианту осуществления, R^5′ представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, R^5′ представляет собой -X-R^X. Согласно другому варианту осуществления, R^5′ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует. Согласно другому варианту осуществления, R^5′ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует, и X представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами. Согласно другому варианту осуществления, R^5′ представляет собой CH₃. Согласно другому варианту осуществления, R^5′ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует, и X представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где один элемент CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила заменен -O-. Согласно другому варианту осуществления, R^5′ представляет собой OCH₃, OCH₂CH₃, OCH₂CH₂CH₃ или OCH(CH₃)₂. Согласно другому варианту осуществления, R^5′ представляет собой OCH₃. Согласно другому варианту осуществления, R^5′ представляет собой CH₂OH. Согласно другому варианту осуществления, R^5′ представляет собой OCF₃. Согласно другому варианту осуществления, R^5′ представляет собой OCHF₂.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I и родственным определениям, где R⁶ представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, R⁶ представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, R⁶ представляет собой Cl. Согласно другому варианту осуществления, R⁶ представляет собой F. Согласно другому варианту осуществления, R⁶ представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, R⁶ представляет собой -X-R^X. Согласно другому варианту осуществления, R⁶ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует. Согласно другому варианту осуществления, R⁶ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует, и X представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами. Согласно другому варианту осуществления, R⁶ представляет собой CH₃. Согласно другому варианту осуществления, R⁶ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует, и X представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где один элемент CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила заменен -O-. Согласно другому варианту осуществления, R⁶ представляет собой OCH₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I и родственным определениям, где R^6′ представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, R^6′ представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, R^6′ представляет собой Cl. Согласно другому варианту осуществления, R^6′ представляет собой F. Согласно другому варианту осуществления, R^6′ представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, R^6′ представляет собой -X-R^X. Согласно другому варианту осуществления, R^6′ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует. Согласно другому варианту осуществления, R^6′ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует, и X представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами. Согласно другому варианту осуществления, R^6′ представляет собой CH₃. Согласно другому варианту осуществления, R^6′ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует, и X представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где один элемент CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила заменен -O-. Согласно другому варианту осуществления, R^6′ представляет собой OCH₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I и родственным определениям, где R⁷ представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой Cl. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой F. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой -X-R^X. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует, и X представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой CH₃, CH₂CH₃, CH₂CH₂CH₃ или изопропил. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой CF₃. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует, и X представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где два несмежных элемента CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила заменены -O-. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой OCH₂CH₂OCH₃. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует, и X представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где один элемент CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила заменен -O-. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой OCH₃, OCH₂CH₃, OCH₂CH₂CH₃, OC(CH₃)₃, CH₂CH₂OCH₃. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой OCF₃, OCH₂CF₃, OCH₂CH₂CH₂CF₃ или OCHF₂.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I, где R⁷ представляет собой -X-R^X, где X представляет собой связь, и R^X представляет собой C₃-C₈циклоалифатическую группу, и упомянутая C₃-C₈циклоалифатическая группа замещена 0-3 заместителями, выбранными из галогена и C₁-C₄алкила. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой -X-R^X, где X представляет собой связь, и R^X представляет собой циклопропил.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I и родственным определениям, где R⁷ представляет собой -X-R^X, где X представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где один элемент CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила заменен -O-, и R^X представляет собой C₃-C₈циклоалифатическую группу, и упомянутая C₃-C₈циклоалифатическая группа замещена 0-3 заместителями, выбранными из галогена и C₁-C₄алкила. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой -X-R^X, где X представляет собой OCH₂, и R^X представляет собой циклопропил.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I и родственным определениям, где кольцо A выбирают из:

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I и родственным определениям, где R¹ представляет собой H или C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами. Согласно другому варианту осуществления, R¹ представляет собой CF₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I и родственным определениям, где R² представляет собой H, галоген или C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, и где один элемент CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила заменен -O-. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой F, Cl, CF₃ или OCF₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I и родственным определениям, где R³ представляет собой H, галоген или C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой трет-бутил, Cl, CF₃ или CF₂CF₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I и родственным определениям, где R⁴ представляет собой H, галоген или C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами. Согласно другому варианту осуществления, R⁴ представляет собой CF₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I и родственным определениям, где R¹, R², R³ и R⁴ представляют собой H.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I и родственным определениям, где каждый из R⁵ и R⁷ независимо представляет собой галоген или -X-R^X, и каждый из R^5′, R⁶ и R^6′ представляет собой водород. Согласно другому варианту осуществления, каждый из R⁵ и R⁷ независимо представляет собой F, Cl, CH₃, OCF₃ или OCH₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I и родственным определениям, где кольцо A выбирают из:

Согласно другому варианту осуществления, кольцо A выбирают из:

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I и родственным определениям, где Ar¹ представляет собой , A₁ представляет собой 6-членное ароматическое кольцо, содержащее 0-4 гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода или серы, m равно 1, W представляет собой связь или C₁-C₆алкил, где до двух несмежных CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -CO- или -SO₂-, и R^W выбирают из H, OH, NH₂ или CN.

Согласно другому варианту осуществления, A₁ представляет собой фенил или пиридил, m равно 1, и WR^W выбирают из H, SO₂NH₂, CO₂H, SO₂CH₃, CONH₂ или CN.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I и родственным определениям, где Ar¹ представляет собой , A₁ представляет собой фенил, A₂ представляет собой 5-членное ароматическое кольцо, содержащее 0-4 гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода или серы, m равно 1, W представляет собой связь или C₁-C₆алкил, где до двух несмежных CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -CO- или -SO₂-, и R^W выбирают из H, OH, NH₂ или CN.

Согласно другому варианту осуществления, A₁ представляет собой фенил, A₂ представляет собой пирролил, пиразолил, тиазолил, тиадиазолил, имидазолил, оксазолил или триазолил, m равно 1, и WR^W выбирают из H или CO₂H.

Согласно другому аспекту, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-A:

или его фармацевтически приемлемой соли,

где в каждом случае независимо:

Y представляет собой C или N;

A₁ представляет собой 5-6-членное ароматическое кольцо, содержащее 0-4 гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода или серы;

m представляет собой целое число от 0 до 5 включительно;

W представляет собой связь или C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-, -CO-, -S-, -SO- или -SO₂-;

R^W отсутствует, представляет собой H, галоген, OH, NH₂, NHR′, NO₂, CN, CF₃, OCF₃ или 3-6 членное насыщенное, частично ненасыщенное или полностью ненасыщенное моноциклическое кольцо, содержащее 0-4 гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода или серы;

R′ представляет собой C₁-C₆алкил;

R¹ представляет собой H, галоген, CN или C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, и где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-;

R² представляет собой H, галоген, CN или C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-;

R³ представляет собой H, галоген, CN или C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-;

R⁴ представляет собой H, галоген, CN или C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-;

R⁵ представляет собой H, галоген, CN или -X-R^X;

R^5′ представляет собой H, галоген, CN или -X-R^X;

R⁶ представляет собой H, галоген, CN или -X-R^X;

R^6′ представляет собой H, галоген, CN или -X-R^X;

R⁷ представляет собой H, галоген, CN или -X-R^X;

X представляет собой связь или C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-; и

R^X отсутствует, представляет собой H или C₃-C₈циклоалифатическую группу, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутой C₃-C₈циклоалифатической группы могут быть заменены -O-, и упомянутая C₃-C₈циклоалифатическая группа замещена 0-3 заместителями, выбранными из галогена и C₁-C₄алкила.

Согласно одному варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-A и родственным определениям, где Y представляет собой C. Согласно другому варианту осуществления, Y представляет собой N.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-A и родственным определениям, где A₁ представляет собой 6-членное ароматическое кольцо, содержащее 0-4 гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода или серы. Согласно другому варианту осуществления, A₁ представляет собой фенил. Согласно другому варианту осуществления, A₁ представляет собой 6-членное ароматическое кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из азота. Согласно другому варианту осуществления, A₁ представляет собой пиридил, пиримидил, пиразинил или триазинил.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-A и родственным определениям, где A₁ представляет собой 5-членное ароматическое кольцо, содержащее 0-4 гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода или серы. Согласно другому варианту осуществления, A₁ представляет собой 5-членное ароматическое кольцо, содержащее 1-4 гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода или серы. Согласно другому варианту осуществления, A₁ представляет собой пирролил, пиразолил, тиазолил, тиадиазолил, имидазолил, оксазолил, триазолил или тетразолил.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-A и родственным определениям, где кольцо A₁ выбирают из:

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-A и родственным определениям, где m равно 0. Согласно другому варианту осуществления, m представляет собой целое число от 1 до 5. Согласно другому варианту осуществления, m равно 1. Согласно другому варианту осуществления, m равно 2. Согласно другому варианту осуществления, m равно 3. Согласно другому варианту осуществления, m равно 4. Согласно другому варианту осуществления, m равно 5.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-A и родственным определениям, где W представляет собой связь, и R^W представляет собой галоген, OH, NH₂, NHR′, NO₂, CN, CF₃ или OCF₃. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой OH. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой NH₂. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой NHR′. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой CF₃. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой OCF₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-A и родственным определениям, где W представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-, -CO-, -S-, -SO- или -SO₂-; и R^W отсутствует. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой CH₃, CH₂CH₃, CH₂CH₂CH₃ или изопропил. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-, -CO-,-S-, -SO- или -SO₂-; и R^W отсутствует. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой OCH₃, OCH₂CH₃, OCH₂CH₂CH₃ или O-изопропил. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой OCH₂CF₃, OCH₂CH₂CH₂CF₃ или OCHF₂. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой OCH₂CH₂OCH₃, CH₂OH, OC(CH₃)₃ или CH₂CH₂OCH₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-A и родственным определениям, где W представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-, -CO-, -S-, -SO- или -SO₂-, и R^W представляет собой H, галоген, OH, NH₂, NHR′, NO₂, CN, CF₃ или OCF₃. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила может быть заменен -O-, -CO-, -S-, -SO-, -SO₂-, и R^W представляет собой H, галоген, OH, NH₂, NHR′, NO₂, CN, CF₃ или OCF₃. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO- или -SO₂-, и R^W представляет собой H, OH, NH₂ или NHR′. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO-, и R^W представляет собой H, OH, NH₂ или NHR′. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO-, и R^W представляет собой H, OH, NH₂ или NHR′. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO-, и R^W представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO-, и R^W представляет собой OH. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO-, и R^W представляет собой NH₂. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO-, и R^W представляет собой NHR′. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -SO₂-, и R^W представляет собой H, OH, NH₂ или NHR′. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -SO₂-, и R^W представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -SO₂-, и R^W представляет собой OH. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -SO₂-, и R^W представляет собой NH₂. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -SO₂-, и R^W представляет собой NHR′.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-A и родственным определениям, где W представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-, -CO-, -S-, -SO- или -SO₂-, и R^W отсутствует. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₂алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₂алкила может быть заменен -O-, -CO-, -S-, -SO- или -SO₂-, и R^W отсутствует. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₂алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₂алкила заменен -CO- или -SO₂-, и R^W отсутствует.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-A и родственным определениям, где W представляет собой связь, и R^W представляет собой 3-6-членное насыщенное, частично ненасыщенное или полностью ненасыщенное моноциклическое кольцо, содержащее 0-4 гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода или серы. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой 5-членное ароматическое кольцо, содержащее 0-4 гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода или серы. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой 5-членное ароматическое кольцо, содержащее 1-4 гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода или серы. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой пирролил, пиразолил, тиазолил, тиадиазолил, имидазолил, оксазолил, триазолил или тетразолил.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-A и родственным определениям, где кольцо A₁ выбирают из:

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-A и родственным определениям, где R¹ представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, R¹ представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, R¹ представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, R¹ представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами. Согласно другому варианту осуществления, R¹ представляет собой CF₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-A и родственным определениям, где R² представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой Cl. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой F. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой CF₃. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где один элемент CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила заменен -O-. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой OCF₃. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой F, Cl, CN, CF₃ или OCF₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-A и родственным определениям, где R³ представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой Cl. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой F. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой трет-бутил. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой CF₃. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой CF₂CF₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-A и родственным определениям, где R⁴ представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, R⁴ представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, R⁴ представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, R⁴ представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами. Согласно другому варианту осуществления, R⁴ представляет собой CF₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-A и родственным определениям, где R¹, R², R³ и R⁴ представляют собой H.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-A и родственным определениям, где R⁵ представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой Cl. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой F. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой -X-R^X. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует, и X представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой CH₃. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует, и X представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где один элемент CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила заменен -O-. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой OCH₃, OCH₂CH₃, OCH₂CH₂CH₃ или OCH(CH₃)₂. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой OCH₃. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой CH₂OH. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой OCF₃. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой OCHF₂.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-A и родственным определениям, где R^5′ представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, R^5′ представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, R^5′ представляет собой Cl. Согласно другому варианту осуществления, R^5′ представляет собой F. Согласно другому варианту осуществления, R^5′ представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, R^5′ представляет собой -X-R^X. Согласно другому варианту осуществления, R^5′ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует. Согласно другому варианту осуществления, R^5′ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует, и X представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами. Согласно другому варианту осуществления, R^5′ представляет собой CH₃. Согласно другому варианту осуществления, R^5′ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует, и X представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где один элемент CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила заменен -O-. Согласно другому варианту осуществления, R^5′ представляет собой OCH₃, OCH₂CH₃, OCH₂CH₂CH₃ или OCH(CH₃)₂. Согласно другому варианту осуществления, R^5′ представляет собой OCH₃. Согласно другому варианту осуществления, R^5′ представляет собой CH₂OH. Согласно другому варианту осуществления, R^5′ представляет собой OCF₃. Согласно другому варианту осуществления, R^5′ представляет собой OCHF₂.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-A и родственным определениям, где R⁶ представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, R⁶ представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, R⁶ представляет собой Cl. Согласно другому варианту осуществления, R⁶ представляет собой F. Согласно другому варианту осуществления, R⁶ представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, R⁶ представляет собой -X-R^X. Согласно другому варианту осуществления, R⁶ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует. Согласно другому варианту осуществления, R⁶ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует, и X представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами. Согласно другому варианту осуществления, R⁶ представляет собой CH₃. Согласно другому варианту осуществления, R⁶ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует, и X представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где один элемент CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила заменен -O-. Согласно другому варианту осуществления, R⁶ представляет собой OCH₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-A и родственным определениям, где R^6′ представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, R^6′ представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, R^6′ представляет собой Cl. Согласно другому варианту осуществления, R^6′ представляет собой F. Согласно другому варианту осуществления, R^6′ представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, R^6′ представляет собой -X-R^X. Согласно другому варианту осуществления, R^6′ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует. Согласно другому варианту осуществления, R^6′ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует, и X представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами. Согласно другому варианту осуществления, R^6′ представляет собой CH₃. Согласно другому варианту осуществления, R^6′ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует, и X представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где один элемент CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила заменен -O-. Согласно другому варианту осуществления, R^6′ представляет собой OCH₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-A и родственным определениям, где R⁷ представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой Cl. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой F. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой -X-R^X. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует, и X представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой CH₃, CH₂CH₃, CH₂CH₂CH₃ или изопропил. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой CF₃. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует, и X представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где два несмежных элемента CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила заменены -O-. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой OCH₂CH₂OCH₃. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует, и X представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где один элемент CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила заменен -O-. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой OCH₃, OCH₂CH₃, OCH₂CH₂CH₃, OC(CH₃)₃, CH₂CH₂OCH₃. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой OCF₃, OCH₂CF₃, OCH₂CH₂CH₂CF₃ или OCHF₂.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-A, где R⁷ представляет собой -X-R^X, где X представляет собой связь, и R^X представляет собой C₃-C₈циклоалифатическую группу, и упомянутая C₃-C₈циклоалифатическая группа замещена 0-3 заместителями, выбранными из галогена и C₁-C₄алкила. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой -X-R^X, где X представляет собой связь, и R^X представляет собой циклопропил.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-A и родственным определениям, где R⁷ представляет собой -X-R^X, где X представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где один элемент CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила заменен -O-, и R^X представляет собой C₃-C₈циклоалифатическую группу, и упомянутая C₃-C₈циклоалифатическая группа замещена 0-3 заместителями, выбранными из галогена и C₁-C₄алкила. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой -X-R^X, где X представляет собой OCH₂, и R^X представляет собой циклопропил.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-A и родственным определениям, где кольцо A выбирают из:

Согласно другому варианту осуществления, кольцо A выбирают из:

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-A и родственным определениям, где R¹, R², R³ и R⁴ представляют собой H.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-A и родственным определениям, где каждый из R⁵ и R⁷ независимо представляет собой галоген или -X-R^X, и каждый из R^5′, R⁶ и R^6′ представляет собой водород. Согласно другому варианту осуществления, каждый из R⁵ и R⁷ независимо представляет собой F, Cl, CH₃, OCF₃ или OCH₃.

Согласно другому аспекту, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-B:

или его фармацевтически приемлемой соли,

где в каждом случае независимо:

Y представляет собой C или N;

m представляет собой целое число от 0 до 5 включительно;

W представляет собой связь или C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-, -CO-, -S-, -SO- или -SO₂-;

R^W отсутствует, представляет собой H, галоген, OH, NH₂, NHR′, NO₂, CN, CF₃, OCF₃ или 3-6 членное насыщенное, частично ненасыщенное или полностью ненасыщенное моноциклическое кольцо, содержащее 0-4 гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода или серы;

R′ представляет собой C₁-C₆алкил;

R¹ представляет собой H, галоген, CN или C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, и где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-;

R² представляет собой H, галоген, CN или C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-;

R³ представляет собой H, галоген, CN или C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-;

R⁴ представляет собой H, галоген, CN или C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-;

R⁵ представляет собой H, галоген, CN или -X-R^X;

R^5′ представляет собой H, галоген, CN или -X-R^X;

R⁶ представляет собой H, галоген, CN или -X-R^X;

R^6′ представляет собой H, галоген, CN или -X-R^X;

R⁷ представляет собой H, галоген, CN или -X-R^X;

X представляет собой связь или C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-; и

R^X отсутствует, представляет собой H или C₃-C₈циклоалифатическую группу, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутой C₃-C₈циклоалифатической группы могут быть заменены -O-, и упомянутая C₃-C₈циклоалифатическая группа замещена 0-3 заместителями, выбранными из галогена и C₁-C₄алкила.

Согласно одному варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-B и родственным определениям, где Y представляет собой C. Согласно другому варианту осуществления, Y представляет собой N.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-B и родственным определениям, где m равно 0. Согласно другому варианту осуществления, m представляет собой целое число от 1 до 5. Согласно другому варианту осуществления, m равно 1. Согласно другому варианту осуществления, m равно 2. Согласно другому варианту осуществления, m равно 3. Согласно другому варианту осуществления, m равно 4. Согласно другому варианту осуществления, m равно 5.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-B и родственным определениям, где W представляет собой связь, и R^W представляет собой галоген, OH, NH₂, NHR′, NO₂, CN, CF₃ или OCF₃. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой OH. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой NH₂. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой NHR′. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой CF₃. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой OCF₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-B и родственным определениям, где W представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-, -CO-, -S-, -SO- или -SO₂-; и R^W отсутствует. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой CH₃, CH₂CH₃, CH₂CH₂CH₃ или изопропил. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-, -CO-, -S-, -SO- или -SO₂-; и R^W отсутствует. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой OCH₃, OCH₂CH₃, OCH₂CH₂CH₃ или O-изопропил. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой OCH₂CF₃, OCH₂CH₂CH₂CF₃ или OCHF₂. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой OCH₂CH₂OCH₃, CH₂OH, OC(CH₃)₃ или CH₂CH₂OCH₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-B и родственным определениям, где W представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-, -CO-, -S-, -SO- или -SO₂-, и R^W представляет собой H, галоген, OH, NH₂, NHR′, NO₂, CN, CF₃ или OCF₃. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила может быть заменен -O-, -CO-, -S-, -SO- или -SO₂-, и R^W представляет собой H, галоген, OH, NH₂, NHR′, NO₂, CN, CF₃ или OCF₃. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO- или -SO₂-, и R^W представляет собой H, OH, NH₂ или NHR′. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO-, и R^W представляет собой H, OH, NH₂ или NHR′. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO-, и R^W представляет собой H, OH, NH₂ или NHR′. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO-, и R^W представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO-, и R^W представляет собой OH. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO-, и R^W представляет собой NH₂. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO-, и R^W представляет собой NHR′. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -SO₂-, и R^W представляет собой H, OH, NH₂ или NHR′. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -SO₂-, и R^W представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -SO₂-, и R^W представляет собой OH. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -SO₂-, и R^W представляет собой NH₂. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -SO₂-, и R^W представляет собой NHR′.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-B и родственным определениям, где W представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-, -CO-, -S-, -SO- или -SO₂-, и R^W отсутствует. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₂алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₂алкила может быть заменен -O-, -CO-, -S-, -SO- или -SO₂-, и R^W отсутствует. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₂алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₂алкила заменен -CO- или -SO₂-, и R^W отсутствует.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-B и родственным определениям, где W представляет собой связь, и R^W представляет собой 3-6-членное насыщенное, частично ненасыщенное или полностью ненасыщенное моноциклическое кольцо, содержащее 0-4 гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода или серы. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой 5-членное ароматическое кольцо, содержащее 0-4 гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода или серы. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой 5-членное ароматическое кольцо, содержащее 1-4 гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода или серы. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой пирролил, пиразолил, тиазолил, тиадиазолил, имидазолил, оксазолил, триазолил или тетразолил.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-B и родственным определениям, где кольцо A₁ выбирают из:

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-B и родственным определениям, где R¹ представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, R¹ представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, R¹ представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, R¹ представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами. Согласно другому варианту осуществления, R¹ представляет собой CF₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-B и родственным определениям, где R² представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой Cl. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой F. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой CF₃. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где один элемент CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила заменен -O-. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой OCF₃. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой F, Cl, CN, CF₃ или OCF₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-B и родственным определениям, где R³ представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой Cl. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой F. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой трет-бутил. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой CF₃. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой CF₂CF₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-B и родственным определениям, где R⁴ представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, R⁴ представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, R⁴ представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, R⁴ представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами. Согласно другому варианту осуществления, R⁴ представляет собой CF₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-B и родственным определениям, где R¹, R², R³ и R⁴ представляют собой H.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-B и родственным определениям, где R⁵ представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой Cl. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой F. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой -X-R^X. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует, и X представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой CH₃. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует, и X представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где один элемент CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила заменен -O-. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой OCH₃, OCH₂CH₃, OCH₂CH₂CH₃ или OCH(CH₃)₂. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой OCH₃. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой CH₂OH. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой OCF₃. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой OCHF₂.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-B и родственным определениям, где R^5′ представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, R^5′ представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, R^5′ представляет собой Cl. Согласно другому варианту осуществления, R^5′ представляет собой F. Согласно другому варианту осуществления, R^5′ представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, R^5′ представляет собой -X-R^X. Согласно другому варианту осуществления, R^5′ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует. Согласно другому варианту осуществления, R^5′ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует, и X представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами. Согласно другому варианту осуществления, R^5′ представляет собой CH₃. Согласно другому варианту осуществления, R^5′ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует, и X представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где один элемент CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила заменен -O-. Согласно другому варианту осуществления, R^5′ представляет собой OCH₃, OCH₂CH₃, OCH₂CH₂CH₃ или OCH(CH₃)₂. Согласно другому варианту осуществления, R^5′ представляет собой OCH₃. Согласно другому варианту осуществления, R^5′ представляет собой CH₂OH. Согласно другому варианту осуществления, R^5′ представляет собой OCF₃. Согласно другому варианту осуществления, R^5′ представляет собой OCHF₂.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-B и родственным определениям, где R⁶ представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, R⁶ представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, R⁶ представляет собой Cl. Согласно другому варианту осуществления, R⁶ представляет собой F. Согласно другому варианту осуществления, R⁶ представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, R⁶ представляет собой -X-R^X. Согласно другому варианту осуществления, R⁶ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует. Согласно другому варианту осуществления, R⁶ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует, и X представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами. Согласно другому варианту осуществления, R⁶ представляет собой CH₃. Согласно другому варианту осуществления, R⁶ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует, и X представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где один элемент CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила заменен -O-. Согласно другому варианту осуществления, R⁶ представляет собой OCH₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-B и родственным определениям, где R^6′ представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, R^6′ представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, R^6′ представляет собой Cl. Согласно другому варианту осуществления, R^6′ представляет собой F. Согласно другому варианту осуществления, R^6′ представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, R^6′ представляет собой -X-R^X. Согласно другому варианту осуществления, R^6′ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует. Согласно другому варианту осуществления, R^6′ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует, и X представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами. Согласно другому варианту осуществления, R^6′ представляет собой CH₃. Согласно другому варианту осуществления, R^6′ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует, и X представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где один элемент CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила заменен -O-. Согласно другому варианту осуществления, R^6′ представляет собой OCH₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-B и родственным определениям, где R⁷ представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой Cl. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой F. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой -X-R^X. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует, и X представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой CH₃, CH₂CH₃, CH₂CH₂CH₃ или изопропил. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой CF₃. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует, и X представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где два несмежных элемента CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила заменены -O-. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой OCH₂CH₂OCH₃. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует, и X представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где один элемент CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила заменен -O-. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой OCH₃, OCH₂CH₃, OCH₂CH₂CH₃, OC(CH₃)₃, CH₂CH₂OCH₃. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой OCF₃, OCH₂CF₃, OCH₂CH₂CH₂CF₃ или OCHF₂.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-B, где R⁷ представляет собой -X-R^X, где X представляет собой связь, и R^X представляет собой C₃-C₈циклоалифатическую группу, и упомянутая C₃-C₈циклоалифатическая группа замещена 0-3 заместителями, выбранными из галогена и C₁-C₄алкила. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой -X-R^X, где X представляет собой связь, и R^X представляет собой циклопропил.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-B и родственным определениям, где R⁷ представляет собой -X-R^X, где X представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где один элемент CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила заменен -O-, и R^X представляет собой C₃-C₈циклоалифатическую группу, и упомянутая C₃-C₈циклоалифатическая группа замещена 0-3 заместителями, выбранными из галогена и C₁-C₄алкила. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой -X-R^X, где X представляет собой OCH₂, и R^X представляет собой циклопропил.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-B и родственным определениям, где кольцо A выбирают из:

Согласно другому аспекту, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-B-1:

или его фармацевтически приемлемой соли,

где в каждом случае независимо:

Y представляет собой C или N;

m представляет собой целое число от 0 до 5 включительно;

W представляет собой связь или C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-, -CO-, -S-, -SO- или -SO₂-;

R^W отсутствует, представляет собой H, галоген, OH, NH₂, NHR′, NO₂, CN, CF₃, OCF₃ или 3-6 членное насыщенное, частично ненасыщенное или полностью ненасыщенное моноциклическое кольцо, содержащее 0-4 гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода или серы;

R′ представляет собой C₁-C₆алкил;

R¹ представляет собой H, галоген, CN или C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, и где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-;

R² представляет собой H, галоген, CN или C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-;

R³ представляет собой H, галоген, CN или C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-;

R⁴ представляет собой H, галоген, CN или C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-;

R⁵ представляет собой галоген, CN или -X-R^X;

X представляет собой связь или C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-; и

R^X отсутствует, представляет собой H или C₃-C₈циклоалифатическую группу, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутой C₃-C₈циклоалифатической группы могут быть заменены -O-, и упомянутая C₃-C₈циклоалифатическая группа замещена 0-3 заместителями, выбранными из галогена и C₁-C₄алкила.

Согласно одному варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-B-1 и родственным определениям, где Y представляет собой C. Согласно другому варианту осуществления, Y представляет собой N.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-B-1 и родственным определениям, где m равно 0. Согласно другому варианту осуществления, m представляет собой целое число от 1 до 5. Согласно другому варианту осуществления, m равно 1. Согласно другому варианту осуществления, m равно 2. Согласно другому варианту осуществления, m равно 3. Согласно другому варианту осуществления, m равно 4. Согласно другому варианту осуществления, m равно 5.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-B-1 и родственным определениям, где W представляет собой связь, и R^W представляет собой галоген, OH, NH₂, NHR′, NO₂, CN, CF₃ или OCF₃. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой OH. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой NH₂. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой NHR′. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой CF₃. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой OCF₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-B-1 и родственным определениям, где W представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-, -CO-, -S-, -SO- или -SO₂-; и R^W отсутствует. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой CH₃, CH₂CH₃, CH₂CH₂CH₃ или изопропил. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-, -CO-, -S-, -SO- или -SO₂-; и R^W отсутствует. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой OCH₃, OCH₂CH₃, OCH₂CH₂CH₃ или O-изопропил. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой OCH₂CF₃, OCH₂CH₂CH₂CF₃ или OCHF₂. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой OCH₂CH₂OCH₃, CH₂OH, OC(CH₃)₃ или CH₂CH₂OCH₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-B-1 и родственным определениям, где W представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-, -CO-, -S-, -SO- или -SO₂-, и R^W представляет собой H, галоген, OH, NH₂, NHR′, NO₂, CN, CF₃ или OCF₃. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила может быть заменен -O-, -CO-, -S-, -SO- или -SO₂-, и R^W представляет собой H, галоген, OH, NH₂, NHR′, NO₂, CN, CF₃ или OCF₃. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO- или -SO₂-, и R^W представляет собой H, OH, NH₂ или NHR′. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO-, и R^W представляет собой H, OH, NH₂ или NHR′. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO-, и R^W представляет собой H, OH, NH₂ или NHR′. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO-, и R^W представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO-, и R^W представляет собой OH. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO-, и R^W представляет собой NH₂. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO-, и R^W представляет собой NHR′. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -SO₂-, и R^W представляет собой H, OH, NH₂ или NHR′. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -SO₂-, и R^W представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -SO₂-, и R^W представляет собой OH. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -SO₂-, и R^W представляет собой NH₂. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -SO₂-, и R^W представляет собой NHR′.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-B-1 и родственным определениям, где W представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-, -CO-, -S-, -SO- или -SO₂-, и R^W отсутствует. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₂алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₂алкила может быть заменен -O-, -CO-, -S-, -SO- или -SO₂-, и R^W отсутствует. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₂алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₂алкила заменен -CO- или -SO₂-, и R^W отсутствует.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-B-1 и родственным определениям, где W представляет собой связь, и R^W представляет собой 3-6-членное насыщенное, частично ненасыщенное или полностью ненасыщенное моноциклическое кольцо, содержащее 0-4 гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода или серы. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой 5-членное ароматическое кольцо, содержащее 0-4 гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода или серы. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой 5-членное ароматическое кольцо, содержащее 1-4 гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода или серы. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой пирролил, пиразолил, тиазолил, тиадиазолил, имидазолил, оксазолил, триазолил или тетразолил.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-B-1 и родственным определениям, где кольцо A₁ выбирают из:

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-B-1 и родственным определениям, где R¹ представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, R¹ представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, R¹ представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, R¹ представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами. Согласно другому варианту осуществления, R¹ представляет собой CF₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-B-1 и родственным определениям, где R² представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой Cl. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой F. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой CF₃. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где один элемент CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила заменен -O-. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой OCF₃. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой F, Cl, CN, CF₃ или OCF₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-B-1 и родственным определениям, где R³ представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой Cl. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой F. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой трет-бутил. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой CF₃. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой CF₂CF₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-B-1 и родственным определениям, где R⁴ представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, R⁴ представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, R⁴ представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, R⁴ представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами. Согласно другому варианту осуществления, R⁴ представляет собой CF₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-B-1 и родственным определениям, где R¹, R², R³ и R⁴ представляют собой H.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-B-1 и родственным определениям, где R⁵ представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой Cl. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой F. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой -X-R^X. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует, и X представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой CH₃. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует, и X представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где один элемент CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила заменен -O-. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой OCH₃, OCH₂CH₃, OCH₂CH₂CH₃ или OCH(CH₃)₂. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой OCH₃. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой CH₂OH. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой OCF₃. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой OCHF₂.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-B-1 и родственным определениям, где кольцо A выбирают из:

Согласно другому аспекту, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-B-2:

или его фармацевтически приемлемой соли,

где в каждом случае независимо:

Y представляет собой C или N;

m представляет собой целое число от 0 до 5 включительно;

W представляет собой связь или C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-, -CO-, -S-, -SO- или -SO₂-;

R^W отсутствует, представляет собой H, галоген, OH, NH₂, NHR′, NO₂, CN, CF₃, OCF₃ или 3-6 членное насыщенное, частично ненасыщенное или полностью ненасыщенное моноциклическое кольцо, содержащее 0-4 гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода или серы;

R′ представляет собой C₁-C₆алкил;

R¹ представляет собой H, галоген, CN или C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, и где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-;

R² представляет собой H, галоген, CN или C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-;

R³ представляет собой H, галоген, CN или C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-;

R⁴ представляет собой H, галоген, CN или C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-;

R⁷ представляет собой галоген, CN или -X-R^X;

X представляет собой связь или C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-; и

R^X отсутствует, представляет собой H или C₃-C₈циклоалифатическую группу, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутой C₃-C₈циклоалифатической группы могут быть заменены -O-, и упомянутая C₃-C₈циклоалифатическая группа замещена 0-3 заместителями, выбранными из галогена и C₁-C₄алкила.

Согласно одному варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-B-2 и родственным определениям, где Y представляет собой C. Согласно другому варианту осуществления, Y представляет собой N.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-B-2 и родственным определениям, где m равно 0. Согласно другому варианту осуществления, m представляет собой целое число от 1 до 5. Согласно другому варианту осуществления, m равно 1. Согласно другому варианту осуществления, m равно 2. Согласно другому варианту осуществления, m равно 3. Согласно другому варианту осуществления, m равно 4. Согласно другому варианту осуществления, m равно 5.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-B-2 и родственным определениям, где W представляет собой связь, и R^W представляет собой галоген, OH, NH₂, NHR′, NO₂, CN, CF₃ или OCF₃. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой OH. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой NH₂. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой NHR′. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой CF₃. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой OCF₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-B-2 и родственным определениям, где W представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-, -CO-, -S-, -SO- или -SO₂-; и R^W отсутствует. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой CH₃, CH₂CH₃, CH₂CH₂CH₃ или изопропил. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-, -CO-, -S-, -SO- или -SO₂-; и R^W отсутствует. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой OCH₃, OCH₂CH₃, OCH₂CH₂CH₃ или O-изопропил. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой OCH₂CF₃, OCH₂CH₂CH₂CF₃ или OCHF₂. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой OCH₂CH₂OCH₃, CH₂OH, OC(CH₃)₃ или CH₂CH₂OCH₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-B-2 и родственным определениям, где W представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-, -CO-, -S-, -SO- или -SO₂-, и R^W представляет собой H, галоген, OH, NH₂, NHR′, NO₂, CN, CF₃ или OCF₃. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила может быть заменен -O-, -CO-,-S-, -SO- или -SO₂-, и R^W представляет собой H, галоген, OH, NH₂, NHR′, NO₂, CN, CF₃ или OCF₃. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO- или -SO₂-, и R^W представляет собой H, OH, NH₂ или NHR′. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO-, и R^W представляет собой H, OH, NH₂ или NHR′. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO-, и R^W представляет собой H, OH, NH₂ или NHR′. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO-, и R^W представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO-, и R^W представляет собой OH. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO-, и R^W представляет собой NH₂. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO-, и R^W представляет собой NHR′. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -SO₂-, и R^W представляет собой H, OH, NH₂ или NHR′. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -SO₂-, и R^W представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -SO₂-, и R^W представляет собой OH. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -SO₂-, и R^W представляет собой NH₂. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -SO₂-, и R^W представляет собой NHR′.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-B-2 и родственным определениям, где W представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-, -CO-,-S-, -SO- или -SO₂-, и R^W отсутствует. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₂алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₂алкила может быть заменен -O- -CO-,-S-, -SO- или -SO₂-, и R^W отсутствует. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₂алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₂алкила заменен -CO- или -SO₂-, и R^W отсутствует.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-B-2 и родственным определениям, где W представляет собой связь, и R^W представляет собой 3-6-членное насыщенное, частично ненасыщенное или полностью ненасыщенное моноциклическое кольцо, содержащее 0-4 гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода или серы. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой 5-членное ароматическое кольцо, содержащее 0-4 гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода или серы. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой 5-членное ароматическое кольцо, содержащее 1-4 гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода или серы. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой пирролил, пиразолил, тиазолил, тиадиазолил, имидазолил, оксазолил, триазолил или тетразолил.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-B-2 и родственным определениям, где кольцо A₁ выбирают из:

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-B-2 и родственным определениям, где R¹ представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, R¹ представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, R¹ представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, R¹ представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами. Согласно другому варианту осуществления, R¹ представляет собой CF₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-B-2 и родственным определениям, где R² представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой Cl. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой F. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой CF₃. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где один элемент CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила заменен -O-. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой OCF₃. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой F, Cl, CN, CF₃ или OCF₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-B-2 и родственным определениям, где R³ представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой Cl. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой F. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой трет-бутил. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой CF₃. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой CF₂CF₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-B-2 и родственным определениям, где R⁴ представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, R⁴ представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, R⁴ представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, R⁴ представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами. Согласно другому варианту осуществления, R⁴ представляет собой CF₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-B-2 и родственным определениям, где R¹, R², R³ и R⁴ представляют собой H.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-B-2 и родственным определениям, где R⁷ представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой Cl. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой F. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой -X-R^X. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует, и X представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой CH₃, CH₂CH₃, CH₂CH₂CH₃ или изопропил. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой CF₃. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует, и X представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где два несмежных элемента CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила заменены -O-. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой OCH₂CH₂OCH₃. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует, и X представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где один элемент CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила заменен -O-. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой OCH₃, OCH₂CH₃, OCH₂CH₂CH₃, OC(CH₃)₃, CH₂CH₂OCH₃. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой OCF₃, OCH₂CF₃, OCH₂CH₂CH₂CF₃ или OCHF₂.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-B-2, где R⁷ представляет собой -X-R^X, где X представляет собой связь, и R^X представляет собой C₃-C₈циклоалифатическую группу, и упомянутая C₃-C₈циклоалифатическая группа замещена 0-3 заместителями, выбранными из галогена и C₁-C₄алкила. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой -X-R^X, где X представляет собой связь, и R^X представляет собой циклопропил.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-B-2 и родственным определениям, где R⁷ представляет собой -X-R^X, где X представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где один элемент CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила заменен -O-, и R^X представляет собой C₃-C₈циклоалифатическую группу, и упомянутая C₃-C₈циклоалифатическая группа замещена 0-3 заместителями, выбранными из галогена и C₁-C₄алкила. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой -X-R^X, где X представляет собой OCH₂, и R^X представляет собой циклопропил.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-B-2 и родственным определениям, где кольцо A выбирают из:

Согласно другому аспекту, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-B-3:

или его фармацевтически приемлемой соли,

где в каждом случае независимо:

Y представляет собой C или N;

m представляет собой целое число от 0 до 5 включительно;

W представляет собой связь или C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-, -CO-, -S-, -SO- или -SO₂-;

R^W отсутствует, представляет собой H, галоген, OH, NH₂, NHR′, NO₂, CN, CF₃, OCF₃ или 3-6 членное насыщенное, частично ненасыщенное или полностью ненасыщенное моноциклическое кольцо, содержащее 0-4 гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода или серы;

R′ представляет собой C₁-C₆алкил;

R¹ представляет собой H, галоген, CN или C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, и где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-;

R² представляет собой H, галоген, CN или C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-;

R³ представляет собой H, галоген, CN или C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-;

R⁴ представляет собой H, галоген, CN или C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-;

R⁶ представляет собой галоген, CN или -X-R^X;

R⁷ представляет собой галоген, CN или -X-R^X;

X представляет собой связь или C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-; и

R^X отсутствует, представляет собой H или C₃-C₈циклоалифатическую группу, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутой C₃-C₈циклоалифатической группы могут быть заменены -O-, и упомянутая C₃-C₈циклоалифатическая группа замещена 0-3 заместителями, выбранными из галогена и C₁-C₄алкила.

Согласно одному варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-B-3 и родственным определениям, где Y представляет собой C. Согласно другому варианту осуществления, Y представляет собой N.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-B-3 и родственным определениям, где m равно 0. Согласно другому варианту осуществления, m представляет собой целое число от 1 до 5. Согласно другому варианту осуществления, m равно 1. Согласно другому варианту осуществления, m равно 2. Согласно другому варианту осуществления, m равно 3. Согласно другому варианту осуществления, m равно 4. Согласно другому варианту осуществления, m равно 5.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-B-3 и родственным определениям, где W представляет собой связь, и R^W представляет собой галоген, OH, NH₂, NHR′, NO₂, CN, CF₃ или OCF₃. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой OH. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой NH₂. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой NHR′. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой CF₃. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой OCF₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-B-3 и родственным определениям, где W представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-, -CO-, -S-, -SO- или -SO₂-; и R^W отсутствует. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой CH₃, CH₂CH₃, CH₂CH₂CH₃ или изопропил. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-, -CO-, -S-, -SO- или -SO₂-; и R^W отсутствует. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой OCH₃, OCH₂CH₃, OCH₂CH₂CH₃ или O-изопропил. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой OCH₂CF₃, OCH₂CH₂CH₂CF₃ или OCHF₂. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой OCH₂CH₂OCH₃, CH₂OH, OC(CH₃)₃ или CH₂CH₂OCH₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-B-3 и родственным определениям, где W представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-, -CO-, -S-, -SO- или -SO₂-, и R^W представляет собой H, галоген, OH, NH₂, NHR′, NO₂, CN, CF₃ или OCF₃. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила может быть заменен -O-, -CO-, -S-, -SO- или -SO₂-, и R^W представляет собой H, галоген, OH, NH₂, NHR′, NO₂, CN, CF₃ или OCF₃. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO- или -SO₂-, и R^W представляет собой H, OH, NH₂ или NHR′. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO-, и R^W представляет собой H, OH, NH₂ или NHR′. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO-, и R^W представляет собой H, OH, NH₂ или NHR′. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO-, и R^W представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO-, и R^W представляет собой OH. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO-, и R^W представляет собой NH₂. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO-, и R^W представляет собой NHR′. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -SO₂-, и R^W представляет собой H, OH, NH₂ или NHR′. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -SO₂-, и R^W представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -SO₂-, и R^W представляет собой OH. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -SO₂-, и R^W представляет собой NH₂. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -SO₂-, и R^W представляет собой NHR′.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-B-3 и родственным определениям, где W представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-, -CO-, -S-, -SO- или -SO₂-, и R^W отсутствует. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₂алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₂алкила может быть заменен -O-, -CO-, -S-, -SO- или -SO₂-, и R^W отсутствует. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₂алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₂алкила заменен -CO- или -SO₂-, и R^W отсутствует.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-B-3 и родственным определениям, где W представляет собой связь, и R^W представляет собой 3-6-членное насыщенное, частично ненасыщенное или полностью ненасыщенное моноциклическое кольцо, содержащее 0-4 гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода или серы. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой 5-членное ароматическое кольцо, содержащее 0-4 гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода или серы. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой 5-членное ароматическое кольцо, содержащее 1-4 гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода или серы. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой пирролил, пиразолил, тиазолил, тиадиазолил, имидазолил, оксазолил, триазолил или тетразолил.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-B-3 и родственным определениям, где кольцо A₁ выбирают из:

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-B-3 и родственным определениям, где R¹ представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, R¹ представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, R¹ представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, R¹ представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами. Согласно другому варианту осуществления, R¹ представляет собой CF₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-B-3 и родственным определениям, где R² представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой Cl. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой F. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой CF₃. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где один элемент CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила заменен -O-. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой OCF₃. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой F, Cl, CN, CF₃ или OCF₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-B-3 и родственным определениям, где R³ представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой Cl. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой F. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой трет-бутил. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой CF₃. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой CF₂CF₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-B-3 и родственным определениям, где R⁴ представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, R⁴ представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, R⁴ представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, R⁴ представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами. Согласно другому варианту осуществления, R⁴ представляет собой CF₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-B-3 и родственным определениям, где R¹, R², R³ и R⁴ представляют собой H.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-B-3 и родственным определениям, где R⁶ представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, R⁶ представляет собой Cl. Согласно другому варианту осуществления, R⁶ представляет собой F. Согласно другому варианту осуществления, R⁶ представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, R⁶ представляет собой -X-R^X. Согласно другому варианту осуществления, R⁶ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует. Согласно другому варианту осуществления, R⁶ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует, и X представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами. Согласно другому варианту осуществления, R⁶ представляет собой CH₃. Согласно другому варианту осуществления, R⁶ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует, и X представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где один элемент CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила заменен -O-. Согласно другому варианту осуществления, R⁶ представляет собой OCH₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-B-3 и родственным определениям, где R⁷ представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой Cl. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой F. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой -X-R^X. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует, и X представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой CH₃, CH₂CH₃, CH₂CH₂CH₃ или изопропил. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой CF₃. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует, и X представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где два несмежных элемента CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила заменены -O-. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой OCH₂CH₂OCH₃. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует, и X представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где один элемент CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила заменен -O-. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой OCH₃, OCH₂CH₃, OCH₂CH₂CH₃, OC(CH₃)₃, CH₂CH₂OCH₃. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой OCF₃, OCH₂CF₃, OCH₂CH₂CH₂CF₃ или OCHF₂.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-B-3, где R⁷ представляет собой -X-R^X, где X представляет собой связь, и R^X представляет собой C₃-C₈циклоалифатическую группу, и упомянутая C₃-C₈циклоалифатическая группа замещена 0-3 заместителями, выбранными из галогена и C₁-C₄алкила. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой -X-R^X, где X представляет собой связь, и R^X представляет собой циклопропил.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-B-3 и родственным определениям, где R⁷ представляет собой -X-R^X, где X представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где один элемент CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила заменен -O-, и R^X представляет собой C₃-C₈циклоалифатическую группу, и упомянутая C₃-C₈циклоалифатическая группа замещена 0-3 заместителями, выбранными из галогена и C₁-C₄алкила. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой -X-R^X, где X представляет собой OCH₂, и R^X представляет собой циклопропил.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-B-3 и родственным определениям, где кольцо A выбирают из:

Согласно другому аспекту, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-B-4:

или его фармацевтически приемлемой соли,

где в каждом случае независимо:

Y представляет собой C или N;

m представляет собой целое число от 0 до 5 включительно;

W представляет собой связь или C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-, -CO-, -S-, -SO- или -SO₂-;

R^W отсутствует, представляет собой H, галоген, OH, NH₂, NHR′, NO₂, CN, CF₃, OCF₃ или 3-6 членное насыщенное, частично ненасыщенное или полностью ненасыщенное моноциклическое кольцо, содержащее 0-4 гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода или серы;

R′ представляет собой C₁-C₆алкил;

R¹ представляет собой H, галоген, CN или C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, и где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-;

R² представляет собой H, галоген, CN или C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-;

R³ представляет собой H, галоген, CN или C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-;

R⁴ представляет собой H, галоген, CN или C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-;

R⁵ представляет собой галоген, CN или -X-R^X;

R⁷ представляет собой галоген, CN или -X-R^X;

X представляет собой связь или C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-; и

R^X отсутствует, представляет собой H или C₃-C₈циклоалифатическую группу, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутой C₃-C₈циклоалифатической группы могут быть заменены -O-, и упомянутая C₃-C₈циклоалифатическая группа замещена 0-3 заместителями, выбранными из галогена и C₁-C₄алкила.

Согласно одному варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-B-4 и родственным определениям, где Y представляет собой C. Согласно другому варианту осуществления, Y представляет собой N.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-B-4 и родственным определениям, где m равно 0. Согласно другому варианту осуществления, m представляет собой целое число от 1 до 5. Согласно другому варианту осуществления, m равно 1. Согласно другому варианту осуществления, m равно 2. Согласно другому варианту осуществления, m равно 3. Согласно другому варианту осуществления, m равно 4. Согласно другому варианту осуществления, m равно 5.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-B-4 и родственным определениям, где W представляет собой связь, и R^W представляет собой галоген, OH, NH₂, NHR′, NO₂, CN, CF₃ или OCF₃. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой OH. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой NH₂. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой NHR′. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой CF₃. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой OCF₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-B-4 и родственным определениям, где W представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-, -CO-, -S-, -SO- или -SO₂-; и R^W отсутствует. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой CH₃, CH₂CH₃, CH₂CH₂CH₃ или изопропил. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-, -CO-, -S-, -SO- или -SO₂-; и R^W отсутствует. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой OCH₃, OCH₂CH₃, OCH₂CH₂CH₃ или O-изопропил. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой OCH₂CF₃, OCH₂CH₂CH₂CF₃ или OCHF₂. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой OCH₂CH₂OCH₃, CH₂OH, OC(CH₃)₃ или CH₂CH₂OCH₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-B-4 и родственным определениям, где W представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-, -CO-, -S-, -SO- или -SO₂-, и R^W представляет собой H, галоген, OH, NH₂, NHR′, NO₂, CN, CF₃ или OCF₃. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила может быть заменен -O-, -CO-, -S-, -SO- или -SO₂-, и R^W представляет собой H, галоген, OH, NH₂, NHR′, NO₂, CN, CF₃ или OCF₃. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO- или -SO₂-, и R^W представляет собой H, OH, NH₂ или NHR′. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO-, и R^W представляет собой H, OH, NH₂ или NHR′. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO-, и R^W представляет собой H, OH, NH₂ или NHR′. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO-, и R^W представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO-, и R^W представляет собой OH. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO-, и R^W представляет собой NH₂. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO-, и R^W представляет собой NHR′. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -SO₂-, и R^W представляет собой H, OH, NH₂ или NHR′. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -SO₂-, и R^W представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -SO₂-, и R^W представляет собой OH. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -SO₂-, и R^W представляет собой NH₂. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -SO₂-, и R^W представляет собой NHR′.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-B-4 и родственным определениям, где W представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-, -CO-, -S-, -SO- или -SO₂-, и R^W отсутствует. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₂алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₂алкила может быть заменен -O-, -CO-,-S-, -SO- или -SO₂-, и R^W отсутствует. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₂алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₂алкила заменен -CO- или -SO₂-, и R^W отсутствует.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-B-4 и родственным определениям, где W представляет собой связь, и R^W представляет собой 3-6-членное насыщенное, частично ненасыщенное или полностью ненасыщенное моноциклическое кольцо, содержащее 0-4 гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода или серы. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой 5-членное ароматическое кольцо, содержащее 0-4 гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода или серы. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой 5-членное ароматическое кольцо, содержащее 1-4 гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода или серы. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой пирролил, пиразолил, тиазолил, тиадиазолил, имидазолил, оксазолил, триазолил или тетразолил.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-B-4 и родственным определениям, где кольцо A₁ выбирают из:

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-B-4 и родственным определениям, где R¹ представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, R¹ представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, R¹ представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, R¹ представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами. Согласно другому варианту осуществления, R¹ представляет собой CF₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-B-4 и родственным определениям, где R² представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой Cl. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой F. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой CF₃. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где один элемент CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила заменен -O-. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой OCF₃. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой F, Cl, CN, CF₃ или OCF₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-B-4 и родственным определениям, где R³ представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой Cl. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой F. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой трет-бутил. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой CF₃. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой CF₂CF₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-B-4 и родственным определениям, где R⁴ представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, R⁴ представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, R⁴ представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, R⁴ представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами. Согласно другому варианту осуществления, R⁴ представляет собой CF₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-B-4 и родственным определениям, где R¹, R², R³ и R⁴ представляют собой H.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-B-4 и родственным определениям, где R⁵ представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой Cl. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой F. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой -X-R^X. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует, и X представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой CH₃. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует, и X представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где один элемент CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила заменен -O-. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой OCH₃, OCH₂CH₃, OCH₂CH₂CH₃ или OCH(CH₃)₂. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой OCH₃. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой CH₂OH. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой OCF₃. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой OCHF₂.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-B-4 и родственным определениям, где R⁷ представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой Cl. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой F. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой -X-R^X. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует, и X представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой CH₃, CH₂CH₃, CH₂CH₂CH₃ или изопропил. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой CF₃. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует, и X представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где два несмежных элемента CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила заменены -O-. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой OCH₂CH₂OCH₃. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует, и X представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где один элемент CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила заменен -O-. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой OCH₃, OCH₂CH₃, OCH₂CH₂CH₃, OC(CH₃)₃, CH₂CH₂OCH₃. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой OCF₃, OCH₂CF₃, OCH₂CH₂CH₂CF₃ или OCHF₂.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-B-4, где R⁷ представляет собой -X-R^X, где X представляет собой связь, и R^X представляет собой C₃-C₈циклоалифатическую группу, и упомянутая C₃-C₈циклоалифатическая группа замещена 0-3 заместителями, выбранными из галогена и C₁-C₄алкила. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой -X-R^X, где X представляет собой связь, и R^X представляет собой циклопропил.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-B-4 и родственным определениям, где R⁷ представляет собой -X-R^X, где X представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где один элемент CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила заменен -O-, и R^X представляет собой C₃-C₈циклоалифатическую группу, и упомянутая C₃-C₈циклоалифатическая группа замещена 0-3 заместителями, выбранными из галогена и C₁-C₄алкила. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой -X-R^X, где X представляет собой OCH₂, и R^X представляет собой циклопропил.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-B-4 и родственным определениям, где кольцо A выбирают из:

Согласно другому аспекту, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-C:

или его фармацевтически приемлемой соли,

где в каждом случае независимо:

Y представляет собой C или N;

m представляет собой целое число от 0 до 5 включительно;

W представляет собой связь или C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-, -CO-, -S-, -SO- или -SO₂-;

R^W отсутствует, представляет собой H, галоген, OH, NH₂, NHR′, NO₂, CN, CF₃, OCF₃ или 3-6 членное насыщенное, частично ненасыщенное или полностью ненасыщенное моноциклическое кольцо, содержащее 0-4 гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода или серы;

R′ представляет собой C₁-C₆алкил;

R¹ представляет собой H, галоген, CN или C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, и где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-;

R² представляет собой H, галоген, CN или C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-;

R³ представляет собой H, галоген, CN или C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-;

R⁴ представляет собой H, галоген, CN или C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-;

R⁵ представляет собой H, галоген, CN или -X-R^X;

R^5′ представляет собой H, галоген, CN или -X-R^X;

R⁶ представляет собой H, галоген, CN или -X-R^X;

R^6′ представляет собой H, галоген, CN или -X-R^X;

R⁷ представляет собой H, галоген, CN или -X-R^X;

X представляет собой связь или C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-; и

R^X отсутствует, представляет собой H или C₃-C₈циклоалифатическую группу, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутой C₃-C₈циклоалифатической группы могут быть заменены -O-, и упомянутая C₃-C₈циклоалифатическая группа замещена 0-3 заместителями, выбранными из галогена и C₁-C₄алкила.

Согласно одному варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-C и родственным определениям, где Y представляет собой C. Согласно другому варианту осуществления, Y представляет собой N.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-C и родственным определениям, где m равно 0. Согласно другому варианту осуществления, m представляет собой целое число от 1 до 5. Согласно другому варианту осуществления, m равно 1. Согласно другому варианту осуществления, m равно 2. Согласно другому варианту осуществления, m равно 3. Согласно другому варианту осуществления, m равно 4. Согласно другому варианту осуществления, m равно 5.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-C и родственным определениям, где W представляет собой связь, и R^W представляет собой галоген, OH, NH₂, NHR′, NO₂, CN, CF₃ или OCF₃. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой OH. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой NH₂. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой NHR′. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой CF₃. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой OCF₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-C и родственным определениям, где W представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-, -CO-,-S-, -SO- или -SO₂-; и R^W отсутствует. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой CH₃, CH₂CH₃, CH₂CH₂CH₃ или изопропил. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-, -CO-, -S-, -SO- или -SO₂-; и R^W отсутствует. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой OCH₃, OCH₂CH₃, OCH₂CH₂CH₃ или O-изопропил. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой OCH₂CF₃, OCH₂CH₂CH₂CF₃ или OCHF₂. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой OCH₂CH₂OCH₃, CH₂OH, OC(CH₃)₃ или CH₂CH₂OCH₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-C и родственным определениям, где W представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-, -CO-, -S-, -SO- или -SO₂-, и R^W представляет собой H, галоген, OH, NH₂, NHR′, NO₂, CN, CF₃ или OCF₃. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила может быть заменен -O-, -CO-, -S-, -SO-, -SO₂-, и R^W представляет собой H, галоген, OH, NH₂, NHR′, NO₂, CN, CF₃ или OCF₃. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO- или -SO₂-, и R^W представляет собой H, OH, NH₂ или NHR′. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO-, и R^W представляет собой H, OH, NH₂ или NHR′. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO-, и R^W представляет собой H, OH, NH₂ или NHR′. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO-, и R^W представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO-, и R^W представляет собой OH. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO-, и R^W представляет собой NH₂. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO-, и R^W представляет собой NHR′. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -SO₂-, и R^W представляет собой H, OH, NH₂ или NHR′. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -SO₂-, и R^W представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -SO₂-, и R^W представляет собой OH. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -SO₂-, и R^W представляет собой NH₂. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -SO₂-, и R^W представляет собой NHR′.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-C и родственным определениям, где W представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-, -CO-, -S-, -SO- или -SO₂-, и R^W отсутствует. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₂алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₂алкила может быть заменен -O-, -CO-, -S-, -SO- или -SO₂-, и R^W отсутствует. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₂алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₂алкила заменен -CO- или -SO₂-, и R^W отсутствует.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-C и родственным определениям, где W представляет собой связь, и R^W представляет собой 3-6-членное насыщенное, частично ненасыщенное или полностью ненасыщенное моноциклическое кольцо, содержащее 0-4 гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода или серы. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой 5-членное ароматическое кольцо, содержащее 0-4 гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода или серы. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой 5-членное ароматическое кольцо, содержащее 1-4 гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода или серы. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой пирролил, пиразолил, тиазолил, тиадиазолил, имидазолил, оксазолил, триазолил или тетразолил.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-C и родственным определениям, где кольцо A₁ выбирают из:

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-C и родственным определениям, где R¹ представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, R¹ представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, R¹ представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, R¹ представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами. Согласно другому варианту осуществления, R¹ представляет собой CF₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-C и родственным определениям, где R² представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой Cl. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой F. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой CF₃. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где один элемент CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила заменен -O-. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой OCF₃. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой F, Cl, CN, CF₃ или OCF₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-C и родственным определениям, где R³ представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой Cl. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой F. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой трет-бутил. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой CF₃. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой CF₂CF₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-C и родственным определениям, где R⁴ представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, R⁴ представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, R⁴ представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, R⁴ представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами. Согласно другому варианту осуществления, R⁴ представляет собой CF₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-C и родственным определениям, где R¹, R², R³ и R⁴ представляет собой H.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-C и родственным определениям, где R⁵ представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой Cl. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой F. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой -X-R^X. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует, и X представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой CH₃. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует, и X представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где один элемент CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила заменен -O-. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой OCH₃, OCH₂CH₃, OCH₂CH₂CH₃ или OCH(CH₃)₂. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой OCH₃. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой CH₂OH. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой OCF₃. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой OCHF₂.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-C и родственным определениям, где R^5′ представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, R^5′ представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, R^5′ представляет собой Cl. Согласно другому варианту осуществления, R^5′ представляет собой F. Согласно другому варианту осуществления, R^5′ представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, R^5′ представляет собой -X-R^X. Согласно другому варианту осуществления, R^5′ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует. Согласно другому варианту осуществления, R^5′ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует, и X представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами. Согласно другому варианту осуществления, R^5′ представляет собой CH₃. Согласно другому варианту осуществления, R^5′ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует, и X представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где один элемент CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила заменен -O-. Согласно другому варианту осуществления, R^5′ представляет собой OCH₃, OCH₂CH₃, OCH₂CH₂CH₃ или OCH(CH₃)₂. Согласно другому варианту осуществления, R^5′ представляет собой OCH₃. Согласно другому варианту осуществления, R^5′ представляет собой CH₂OH. Согласно другому варианту осуществления, R^5′ представляет собой OCF₃. Согласно другому варианту осуществления, R^5′ представляет собой OCHF₂.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-C и родственным определениям, где R⁶ представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, R⁶ представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, R⁶ представляет собой Cl. Согласно другому варианту осуществления, R⁶ представляет собой F. Согласно другому варианту осуществления, R⁶ представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, R⁶ представляет собой -X-R^X. Согласно другому варианту осуществления, R⁶ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует. Согласно другому варианту осуществления, R⁶ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует, и X представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами. Согласно другому варианту осуществления, R⁶ представляет собой CH₃. Согласно другому варианту осуществления, R⁶ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует, и X представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где один элемент CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила заменен -O-. Согласно другому варианту осуществления, R⁶ представляет собой OCH₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-C и родственным определениям, где R^6′ представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, R^6′ представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, R^6′ представляет собой Cl. Согласно другому варианту осуществления, R^6′ представляет собой F. Согласно другому варианту осуществления, R^6′ представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, R^6′ представляет собой -X-R^X. Согласно другому варианту осуществления, R^6′ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует. Согласно другому варианту осуществления, R^6′ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует, и X представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами. Согласно другому варианту осуществления, R^6′ представляет собой CH₃. Согласно другому варианту осуществления, R^6′ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует, и X представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где один элемент CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила заменен -O-. Согласно другому варианту осуществления, R^6′ представляет собой OCH₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-C и родственным определениям, где R⁷ представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой Cl. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой F. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой -X-R^X. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует, и X представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой CH₃, CH₂CH₃, CH₂CH₂CH₃ или изопропил. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой CF₃. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует, и X представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где два несмежных элемента CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила заменены -O-. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой OCH₂CH₂OCH₃. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует, и X представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где один элемент CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила заменен -O-. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой OCH₃, OCH₂CH₃, OCH₂CH₂CH₃, OC(CH₃)₃, CH₂CH₂OCH₃. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой OCF₃, OCH₂CF₃, OCH₂CH₂CH₂CF₃ или OCHF₂.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-C, где R⁷ представляет собой -X-R^X, где X представляет собой связь, и R^X представляет собой C₃-C₈циклоалифатическую группу, и упомянутая C₃-C₈циклоалифатическая группа замещена 0-3 заместителями, выбранными из галогена и C₁-C₄алкила. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой -X-R^X, где X представляет собой связь, и R^X представляет собой циклопропил.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-C и родственным определениям, где R⁷ представляет собой -X-R^X, где X представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где один элемент CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила заменен -O-, и R^X представляет собой C₃-C₈циклоалифатическую группу, и упомянутая C₃-C₈циклоалифатическая группа замещена 0-3 заместителями, выбранными из галогена и C₁-C₄алкила. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой -X-R^X, где X представляет собой OCH₂, и R^X представляет собой циклопропил.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-C и родственным определениям, где кольцо A выбирают из:

Согласно другому аспекту, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-C-1:

или его фармацевтически приемлемой соли,

где в каждом случае независимо:

Y представляет собой C или N;

m представляет собой целое число от 0 до 5 включительно;

W представляет собой связь или C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-, -CO-, -S-, -SO- или -SO₂-;

R^W отсутствует, представляет собой H, галоген, OH, NH₂, NHR′, NO₂, CN, CF₃, OCF₃ или 3-6 членное насыщенное, частично ненасыщенное или полностью ненасыщенное моноциклическое кольцо, содержащее 0-4 гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода или серы;

R′ представляет собой C₁-C₆алкил;

R¹ представляет собой H, галоген, CN или C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, и где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-;

R² представляет собой H, галоген, CN или C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-;

R³ представляет собой H, галоген, CN или C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-;

R⁴ представляет собой H, галоген, CN или C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-;

R⁵ представляет собой галоген, CN или -X-R^X;

X представляет собой связь или C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-; и

R^X отсутствует, представляет собой H или C₃-C₈циклоалифатическую группу, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутой C₃-C₈циклоалифатической группы могут быть заменены -O-, и упомянутая C₃-C₈циклоалифатическая группа замещена 0-3 заместителями, выбранными из галогена и C₁-C₄алкила.

Согласно одному варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-C-1 и родственным определениям, где Y представляет собой C. Согласно другому варианту осуществления, Y представляет собой N.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-C-1 и родственным определениям, где m равно 0. Согласно другому варианту осуществления, m представляет собой целое число от 1 до 5. Согласно другому варианту осуществления, m равно 1. Согласно другому варианту осуществления, m равно 2. Согласно другому варианту осуществления, m равно 3. Согласно другому варианту осуществления, m равно 4. Согласно другому варианту осуществления, m равно 5.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-C-1 и родственным определениям, где W представляет собой связь, и R^W представляет собой галоген, OH, NH₂, NHR′, NO₂, CN, CF₃ или OCF₃. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой OH. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой NH₂. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой NHR′. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой CF₃. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой OCF₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-C-1 и родственным определениям, где W представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-, -CO-, -S-, -SO- или -SO₂-; и R^W отсутствует. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой CH₃, CH₂CH₃, CH₂CH₂CH₃ или изопропил. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-, -CO-, -S-, -SO- или -SO₂-; и R^W отсутствует. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой OCH₃, OCH₂CH₃, OCH₂CH₂CH₃ или O-изопропил. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой OCH₂CF₃, OCH₂CH₂CH₂CF₃ или OCHF₂. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой OCH₂CH₂OCH₃, CH₂OH, OC(CH₃)₃ или CH₂CH₂OCH₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-C-1 и родственным определениям, где W представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-, -CO-, -S-, -SO- или -SO₂-, и R^W представляет собой H, галоген, OH, NH₂, NHR′, NO₂, CN, CF₃ или OCF₃. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила может быть заменен -O-, -CO-, -S-, -SO- или -SO₂-, и R^W представляет собой H, галоген, OH, NH₂, NHR′, NO₂, CN, CF₃ или OCF₃. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO- или -SO₂-, и R^W представляет собой H, OH, NH₂ или NHR′. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO-, и R^W представляет собой H, OH, NH₂ или NHR′. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO-, и R^W представляет собой H, OH, NH₂ или NHR′. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO-, и R^W представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO-, и R^W представляет собой OH. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO-, и R^W представляет собой NH₂. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO-, и R^W представляет собой NHR′. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -SO₂-, и R^W представляет собой H, OH, NH₂ или NHR′. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -SO₂-, и R^W представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -SO₂-, и R^W представляет собой OH. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -SO₂-, и R^W представляет собой NH₂. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -SO₂-, и R^W представляет собой NHR′.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-C-1 и родственным определениям, где W представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-, -CO-,-S-, -SO- или -SO₂-, и R^W отсутствует. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₂алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₂алкила может быть заменен -O-, -CO-,-S-, -SO- или -SO₂-, и R^W отсутствует. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₂алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₂алкила заменен -CO- или -SO₂-, и R^W отсутствует.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-C-1 и родственным определениям, где W представляет собой связь, и R^W представляет собой 3-6-членное насыщенное, частично ненасыщенное или полностью ненасыщенное моноциклическое кольцо, содержащее 0-4 гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода или серы. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой 5-членное ароматическое кольцо, содержащее 0-4 гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода или серы. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой 5-членное ароматическое кольцо, содержащее 1-4 гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода или серы. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой пирролил, пиразолил, тиазолил, тиадиазолил, имидазолил, оксазолил, триазолил или тетразолил.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-C-1 и родственным определениям, где кольцо A₁ выбирают из:

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-C-1 и родственным определениям, где R¹ представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, R¹ представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, R¹ представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, R¹ представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами. Согласно другому варианту осуществления, R¹ представляет собой CF₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-C-1 и родственным определениям, где R² представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой Cl. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой F. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой CF₃. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где один элемент CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила заменен -O-. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой OCF₃. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой F, Cl, CN, CF₃ или OCF₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-C-1 и родственным определениям, где R³ представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой Cl. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой F. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой трет-бутил. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой CF₃. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой CF₂CF₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-C-1 и родственным определениям, где R⁴ представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, R⁴ представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, R⁴ представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, R⁴ представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами. Согласно другому варианту осуществления, R⁴ представляет собой CF₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-C-1 и родственным определениям, где R¹, R², R³ и R⁴ представляют собой H.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-C-1 и родственным определениям, где R⁵ представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой Cl. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой F. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой -X-R^X. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует, и X представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой CH₃. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует, и X представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где один элемент CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила заменен -O-. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой OCH₃, OCH₂CH₃, OCH₂CH₂CH₃ или OCH(CH₃)₂. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой OCH₃. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой CH₂OH. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой OCF₃. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой OCHF₂.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-C-1 и родственным определениям, где кольцо A выбирают из:

Согласно другому аспекту, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-C-2:

или его фармацевтически приемлемой соли,

где в каждом случае независимо:

Y представляет собой C или N;

m представляет собой целое число от 0 до 5 включительно;

W представляет собой связь или C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-, -CO-, -S-, -SO- или -SO₂-;

R^W отсутствует, представляет собой H, галоген, OH, NH₂, NHR′, NO₂, CN, CF₃, OCF₃ или 3-6 членное насыщенное, частично ненасыщенное или полностью ненасыщенное моноциклическое кольцо, содержащее 0-4 гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода или серы;

R′ представляет собой C₁-C₆алкил;

R¹ представляет собой H, галоген, CN или C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, и где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-;

R² представляет собой H, галоген, CN или C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-;

R³ представляет собой H, галоген, CN или C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-;

R⁴ представляет собой H, галоген, CN или C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-;

R⁷ представляет собой галоген, CN или -X-R^X;

X представляет собой связь или C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-; и

R^X отсутствует, представляет собой H или C₃-C₈циклоалифатическую группу, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутой C₃-C₈циклоалифатической группы могут быть заменены -O-, и упомянутая C₃-C₈циклоалифатическая группа замещена 0-3 заместителями, выбранными из галогена и C₁-C₄алкила.

Согласно одному варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-C-2 и родственным определениям, где Y представляет собой C. Согласно другому варианту осуществления, Y представляет собой N.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-C-2 и родственным определениям, где m равно 0. Согласно другому варианту осуществления, m представляет собой целое число от 1 до 5. Согласно другому варианту осуществления, m равно 1. Согласно другому варианту осуществления, m равно 2. Согласно другому варианту осуществления, m равно 3. Согласно другому варианту осуществления, m равно 4. Согласно другому варианту осуществления, m равно 5.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-C-2 и родственным определениям, где W представляет собой связь, и R^W представляет собой галоген, OH, NH₂, NHR′, NO₂, CN, CF₃ или OCF₃. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой OH. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой NH₂. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой NHR′. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой CF₃. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой OCF₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-C-2 и родственным определениям, где W представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-, -CO-, -S-, -SO- или -SO₂-; и R^W отсутствует. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой CH₃, CH₂CH₃, CH₂CH₂CH₃ или изопропил. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-, -CO-, -S-, -SO- или -SO₂-; и R^W отсутствует. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой OCH₃, OCH₂CH₃, OCH₂CH₂CH₃ или O-изопропил. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой OCH₂CF₃, OCH₂CH₂CH₂CF₃ или OCHF₂. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой OCH₂CH₂OCH₃, CH₂OH, OC(CH₃)₃ или CH₂CH₂OCH₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-C-2 и родственным определениям, где W представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-, -CO-, -S-, -SO- или -SO₂-, и R^W представляет собой H, галоген, OH, NH₂, NHR′, NO₂, CN, CF₃ или OCF₃. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила может быть заменен -O-, -CO-, -S-, -SO- или -SO₂-, и R^W представляет собой H, галоген, OH, NH₂, NHR′, NO₂, CN, CF₃ или OCF₃. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO- или -SO₂-, и R^W представляет собой H, OH, NH₂ или NHR′. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO-, и R^W представляет собой H, OH, NH₂ или NHR′. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO-, и R^W представляет собой H, OH, NH₂ или NHR′. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO-, и R^W представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO-, и R^W представляет собой OH. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO-, и R^W представляет собой NH₂. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO-, и R^W представляет собой NHR′. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -SO₂-, и R^W представляет собой H, OH, NH₂ или NHR′. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -SO₂-, и R^W представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -SO₂-, и R^W представляет собой OH. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -SO₂-, и R^W представляет собой NH₂. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -SO₂-, и R^W представляет собой NHR′.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-C-2 и родственным определениям, где W представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-, -CO-, -S-, -SO- или -SO₂-, и R^W отсутствует. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₂алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₂алкила может быть заменен -O-, -CO-, -S-, -SO- или -SO₂-, и R^W отсутствует. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₂алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₂алкила заменен -CO- или -SO₂-, и R^W отсутствует.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-C-2 и родственным определениям, где W представляет собой связь, и R^W представляет собой 3-6-членное насыщенное, частично ненасыщенное или полностью ненасыщенное моноциклическое кольцо, содержащее 0-4 гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода или серы. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой 5-членное ароматическое кольцо, содержащее 0-4 гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода или серы. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой 5-членное ароматическое кольцо, содержащее 1-4 гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода или серы. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой пирролил, пиразолил, тиазолил, тиадиазолил, имидазолил, оксазолил, триазолил или тетразолил.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-C-2 и родственным определениям, где кольцо A₁ выбирают из:

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-C-2 и родственным определениям, где R¹ представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, R¹ представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, R¹ представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, R¹ представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами. Согласно другому варианту осуществления, R¹ представляет собой CF₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-C-2 и родственным определениям, где R² представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой Cl. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой F. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой CF₃. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где один элемент CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила заменен -O-. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой OCF₃. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой F, Cl, CN, CF₃ или OCF₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-C-2 и родственным определениям, где R³ представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой Cl. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой F. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой трет-бутил. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой CF₃. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой CF₂CF₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-C-2 и родственным определениям, где R⁴ представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, R⁴ представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, R⁴ представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, R⁴ представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами. Согласно другому варианту осуществления, R⁴ представляет собой CF₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-C-2 и родственным определениям, где R¹, R², R³ и R⁴ представляют собой H.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-C-2 и родственным определениям, где R⁷ представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой Cl. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой F. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой -X-R^X. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует, и X представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой CH₃, CH₂CH₃, CH₂CH₂CH₃ или изопропил. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой CF₃. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует, и X представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где два несмежных элемента CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила заменены -O-. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой OCH₂CH₂OCH₃. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует, и X представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где один элемент CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила заменен -O-. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой OCH₃, OCH₂CH₃, OCH₂CH₂CH₃, OC(CH₃)₃, CH₂CH₂OCH₃. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой OCF₃, OCH₂CF₃, OCH₂CH₂CH₂CF₃ или OCHF₂.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-C-2, где R⁷ представляет собой -X-R^X, где X представляет собой связь, и R^X представляет собой C₃-C₈циклоалифатическую группу, и упомянутая C₃-C₈циклоалифатическая группа замещена 0-3 заместителями, выбранными из галогена и C₁-C₄алкила. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой -X-R^X, где X представляет собой связь, и R^X представляет собой циклопропил.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-C-2 и родственным определениям, где R⁷ представляет собой -X-R^X, где X представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где один элемент CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила заменен -O-, и R^X представляет собой C₃-C₈циклоалифатическую группу, и упомянутая C₃-C₈циклоалифатическая группа замещена 0-3 заместителями, выбранными из галогена и C₁-C₄алкила. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой -X-R^X, где X представляет собой OCH₂, и R^X представляет собой циклопропил.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-C-2 и родственным определениям, где кольцо A выбирают из:

Согласно другому аспекту, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-C-3:

или его фармацевтически приемлемой соли,

где в каждом случае независимо:

Y представляет собой C или N;

m представляет собой целое число от 0 до 5 включительно;

W представляет собой связь или C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-, -CO-, -S-, -SO- или -SO₂-;

R^W отсутствует, представляет собой H, галоген, OH, NH₂, NHR′, NO₂, CN, CF₃, OCF₃ или 3-6 членное насыщенное, частично ненасыщенное или полностью ненасыщенное моноциклическое кольцо, содержащее 0-4 гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода или серы;

R′ представляет собой C₁-C₆алкил;

R¹ представляет собой H, галоген, CN или C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, и где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-;

R² представляет собой H, галоген, CN или C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-;

R³ представляет собой H, галоген, CN или C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-;

R⁴ представляет собой H, галоген, CN или C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-;

R⁶ представляет собой галоген, CN или -X-R^X;

R⁷ представляет собой галоген, CN или -X-R^X;

X представляет собой связь или C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-; и

R^X отсутствует, представляет собой H или C₃-C₈циклоалифатическую группу, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутой C₃-C₈циклоалифатической группы могут быть заменены -O-, и упомянутая C₃-C₈циклоалифатическая группа замещена 0-3 заместителями, выбранными из галогена и C₁-C₄алкила.

Согласно одному варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-C-3 и родственным определениям, где Y представляет собой C. Согласно другому варианту осуществления, Y представляет собой N.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-C-3 и родственным определениям, где m равно 0. Согласно другому варианту осуществления, m представляет собой целое число от 1 до 5. Согласно другому варианту осуществления, m равно 1. Согласно другому варианту осуществления, m равно 2. Согласно другому варианту осуществления, m равно 3. Согласно другому варианту осуществления, m равно 4. Согласно другому варианту осуществления, m равно 5.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-C-3 и родственным определениям, где W представляет собой связь, и R^W представляет собой галоген, OH, NH₂, NHR′, NO₂, CN, CF₃ или OCF₃. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой OH. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой NH₂. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой NHR′. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой CF₃. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой OCF₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-C-3 и родственным определениям, где W представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-, -CO-, -S-, -SO- или -SO₂-; и R^W отсутствует. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой CH₃, CH₂CH₃, CH₂CH₂CH₃ или изопропил. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-, -CO-, -S-, -SO- или -SO₂-; и R^W отсутствует. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой OCH₃, OCH₂CH₃, OCH₂CH₂CH₃ или O-изопропил. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой OCH₂CF₃, OCH₂CH₂CH₂CF₃ или OCHF₂. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой OCH₂CH₂OCH₃, CH₂OH, OC(CH₃)₃ или CH₂CH₂OCH₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-C-3 и родственным определениям, где W представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-, -CO-, -S-, -SO- или -SO₂-, и R^W представляет собой H, галоген, OH, NH₂, NHR′, NO₂, CN, CF₃ или OCF₃. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила может быть заменен -O-, -CO-, -S-, -SO- или -SO₂-, и R^W представляет собой H, галоген, OH, NH₂, NHR′, NO₂, CN, CF₃ или OCF₃. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO- или -SO₂-, и R^W представляет собой H, OH, NH₂ или NHR′. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO-, и R^W представляет собой H, OH, NH₂ или NHR′. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO-, и R^W представляет собой H, OH, NH₂ или NHR′. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO-, и R^W представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO-, и R^W представляет собой OH. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO-, и R^W представляет собой NH₂. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO-, и R^W представляет собой NHR′. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -SO₂-, и R^W представляет собой H, OH, NH₂ или NHR′. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -SO₂-, и R^W представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -SO₂-, и R^W представляет собой OH. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -SO₂-, и R^W представляет собой NH₂. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -SO₂-, и R^W представляет собой NHR′.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-C-3 и родственным определениям, где W представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-, -CO-, -S-, -SO- или -SO₂-, и R^W отсутствует. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₂алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₂алкила может быть заменен -O-, -CO-, -S-, -SO- или -SO₂-, и R^W отсутствует. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₂алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₂алкила заменен -CO- или -SO₂-, и R^W отсутствует.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-C-3 и родственным определениям, где W представляет собой связь, и R^W представляет собой 3-6-членное насыщенное, частично ненасыщенное или полностью ненасыщенное моноциклическое кольцо, содержащее 0-4 гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода или серы. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой 5-членное ароматическое кольцо, содержащее 0-4 гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода или серы. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой 5-членное ароматическое кольцо, содержащее 1-4 гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода или серы. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой пирролил, пиразолил, тиазолил, тиадиазолил, имидазолил, оксазолил, триазолил или тетразолил.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-C-3 и родственным определениям, где кольцо A₁ выбирают из:

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-C-3 и родственным определениям, где R¹ представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, R¹ представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, R¹ представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, R¹ представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами. Согласно другому варианту осуществления, R¹ представляет собой CF₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-C-3 и родственным определениям, где R² представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой Cl. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой F. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой CF₃. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где один элемент CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила заменен -O-. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой OCF₃. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой F, Cl, CN, CF₃ или OCF₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-C-3 и родственным определениям, где R³ представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой Cl. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой F. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой трет-бутил. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой CF₃. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой CF₂CF₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-C-3 и родственным определениям, где R⁴ представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, R⁴ представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, R⁴ представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, R⁴ представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами. Согласно другому варианту осуществления, R⁴ представляет собой CF₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-C-3 и родственным определениям, где R¹, R², R³ и R⁴ представляют собой H.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-C-3 и родственным определениям, где R⁶ представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, R⁶ представляет собой Cl. Согласно другому варианту осуществления, R⁶ представляет собой F. Согласно другому варианту осуществления, R⁶ представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, R⁶ представляет собой -X-R^X. Согласно другому варианту осуществления, R⁶ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует. Согласно другому варианту осуществления, R⁶ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует, и X представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами. Согласно другому варианту осуществления, R⁶ представляет собой CH₃. Согласно другому варианту осуществления, R⁶ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует, и X представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где один элемент CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила заменен -O-. Согласно другому варианту осуществления, R⁶ представляет собой OCH₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-C-3 и родственным определениям, где R⁷ представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой Cl. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой F. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой -X-R^X. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует, и X представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой CH₃, CH₂CH₃, CH₂CH₂CH₃ или изопропил. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой CF₃. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует, и X представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где два несмежных элемента CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила заменены -O-. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой OCH₂CH₂OCH₃. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует, и X представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где один элемент CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила заменен -O-. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой OCH₃, OCH₂CH₃, OCH₂CH₂CH₃, OC(CH₃)₃, CH₂CH₂OCH₃. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой OCF₃, OCH₂CF₃, OCH₂CH₂CH₂CF₃ или OCHF₂.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-C-3, где R⁷ представляет собой -X-R^X, где X представляет собой связь, и R^X представляет собой C₃-C₈циклоалифатическую группу, и упомянутая C₃-C₈циклоалифатическая группа замещена 0-3 заместителями, выбранными из галогена и C₁-C₄алкила. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой -X-R^X, где X представляет собой связь, и R^X представляет собой циклопропил.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-C-3 и родственным определениям, где R⁷ представляет собой -X-R^X, где X представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где один элемент CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила заменен -O-, и R^X представляет собой C₃-C₈циклоалифатическую группу, и упомянутая C₃-C₈циклоалифатическая группа замещена 0-3 заместителями, выбранными из галогена и C₁-C₄алкила. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой -X-R^X, где X представляет собой OCH₂, и R^X представляет собой циклопропил.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-C-3 и родственным определениям, где кольцо A выбирают из:

Согласно другому аспекту, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-C-4:

или его фармацевтически приемлемой соли,

где в каждом случае независимо:

Y представляет собой C или N;

m представляет собой целое число от 0 до 5 включительно;

W представляет собой связь или C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-, -CO-, -S-, -SO- или -SO₂-;

R^W отсутствует, представляет собой H, галоген, OH, NH₂, NHR′, NO₂, CN, CF₃, OCF₃ или 3-6 членное насыщенное, частично ненасыщенное или полностью ненасыщенное моноциклическое кольцо, содержащее 0-4 гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода или серы;

R′ представляет собой C₁-C₆алкил;

R¹ представляет собой H, галоген, CN или C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, и где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-;

R² представляет собой H, галоген, CN или C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-;

R³ представляет собой H, галоген, CN или C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-;

R⁴ представляет собой H, галоген, CN или C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-;

R⁵ представляет собой галоген, CN или -X-R^X;

R⁷ представляет собой галоген, CN или -X-R^X;

X представляет собой связь или C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-; и

R^X отсутствует, представляет собой H или C₃-C₈циклоалифатическую группу, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутой C₃-C₈циклоалифатической группы могут быть заменены -O-, и упомянутая C₃-C₈циклоалифатическая группа замещена 0-3 заместителями, выбранными из галогена и C₁-C₄алкила.

Согласно одному варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-C-4 и родственным определениям, где Y представляет собой C. Согласно другому варианту осуществления, Y представляет собой N.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-C-4 и родственным определениям, где m равно 0. Согласно другому варианту осуществления, m представляет собой целое число от 1 до 5. Согласно другому варианту осуществления, m равно 1. Согласно другому варианту осуществления, m равно 2. Согласно другому варианту осуществления, m равно 3. Согласно другому варианту осуществления, m равно 4. Согласно другому варианту осуществления, m равно 5.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-C-4 и родственным определениям, где W представляет собой связь, и R^W представляет собой галоген, OH, NH₂, NHR′, NO₂, CN, CF₃ или OCF₃. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой OH. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой NH₂. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой NHR′. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой CF₃. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой OCF₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-C-4 и родственным определениям, где W представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-, -CO-, -S-, -SO- или -SO₂-; и R^W отсутствует. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой CH₃, CH₂CH₃, CH₂CH₂CH₃ или изопропил. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-, -CO-,-S-, -SO- или -SO₂-; и R^W отсутствует. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой OCH₃, OCH₂CH₃, OCH₂CH₂CH₃ или O-изопропил. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой OCH₂CF₃, OCH₂CH₂CH₂CF₃ или OCHF₂. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой OCH₂CH₂OCH₃, CH₂OH, OC(CH₃)₃ или CH₂CH₂OCH₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-C-4 и родственным определениям, где W представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-, -CO-, -S-, -SO- или -SO₂-, и R^W представляет собой H, галоген, OH, NH₂, NHR′, NO₂, CN, CF₃ или OCF₃. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила может быть заменен -O-, -CO-, -S-, -SO- или -SO₂-, и R^W представляет собой H, галоген, OH, NH₂, NHR′, NO₂, CN, CF₃ или OCF₃. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO- или -SO₂-, и R^W представляет собой H, OH, NH₂ или NHR′. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO-, и R^W представляет собой H, OH, NH₂ или NHR′. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO-, и R^W представляет собой H, OH, NH₂ или NHR′. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO-, и R^W представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO-, и R^W представляет собой OH. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO-, и R^W представляет собой NH₂. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO-, и R^W представляет собой NHR′. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -SO₂-, и R^W представляет собой H, OH, NH₂ или NHR′. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -SO₂-, и R^W представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -SO₂-, и R^W представляет собой OH. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -SO₂-, и R^W представляет собой NH₂. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -SO₂-, и R^W представляет собой NHR′.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-C-4 и родственным определениям, где W представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-, -CO-, -S-, -SO- или -SO₂-, и R^W отсутствует. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₂алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₂алкила может быть заменен -O-, -CO-, -S-, -SO- или -SO₂-, и R^W отсутствует. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₂алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₂алкила заменен -CO- или -SO₂-, и R^W отсутствует.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-C-4 и родственным определениям, где W представляет собой связь, и R^W представляет собой 3-6-членное насыщенное, частично ненасыщенное или полностью ненасыщенное моноциклическое кольцо, содержащее 0-4 гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода или серы. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой 5-членное ароматическое кольцо, содержащее 0-4 гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода или серы. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой 5-членное ароматическое кольцо, содержащее 1-4 гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода или серы. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой пирролил, пиразолил, тиазолил, тиадиазолил, имидазолил, оксазолил, триазолил или тетразолил.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-C-4 и родственным определениям, где кольцо A₁ выбирают из:

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-C-4 и родственным определениям, где R¹ представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, R¹ представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, R¹ представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, R¹ представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами. Согласно другому варианту осуществления, R¹ представляет собой CF₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-C-4 и родственным определениям, где R² представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой Cl. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой F. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой CF₃. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где один элемент CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила заменен -O-. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой OCF₃. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой F, Cl, CN, CF₃ или OCF₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-C-4 и родственным определениям, где R³ представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой Cl. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой F. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой трет-бутил. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой CF₃. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой CF₂CF₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-C-4 и родственным определениям, где R⁴ представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, R⁴ представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, R⁴ представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, R⁴ представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами. Согласно другому варианту осуществления, R⁴ представляет собой CF₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-C-4 и родственным определениям, где R¹, R², R³ и R⁴ представляют собой H.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-C-4 и родственным определениям, где R⁵ представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой Cl. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой F. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой -X-R^X. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует, и X представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой CH₃. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует, и X представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где один элемент CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила заменен -O-. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой OCH₃, OCH₂CH₃, OCH₂CH₂CH₃ или OCH(CH₃)₂. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой OCH₃. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой CH₂OH. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой OCF₃. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой OCHF₂.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-C-4 и родственным определениям, где R⁷ представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой Cl. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой F. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой -X-R^X. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует, и X представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой CH₃, CH₂CH₃, CH₂CH₂CH₃ или изопропил. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой CF₃. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует, и X представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где два несмежных элемента CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила заменены -O-. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой OCH₂CH₂OCH₃. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует, и X представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где один элемент CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила заменен -O-. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой OCH₃, OCH₂CH₃, OCH₂CH₂CH₃, OC(CH₃)₃, CH₂CH₂OCH₃. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой OCF₃, OCH₂CF₃, OCH₂CH₂CH₂CF₃ или OCHF₂.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-C-4, где R⁷ представляет собой -X-R^X, где X представляет собой связь, и R^X представляет собой C₃-C₈циклоалифатическую группу, и упомянутая C₃-C₈циклоалифатическая группа замещена 0-3 заместителями, выбранными из галогена и C₁-C₄алкила. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой -X-R^X, где X представляет собой связь, и R^X представляет собой циклопропил.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-C-4 и родственным определениям, где R⁷ представляет собой -X-R^X, где X представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где один элемент CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила заменен -O-, и R^X представляет собой C₃-C₈циклоалифатическую группу, и упомянутая C₃-C₈циклоалифатическая группа замещена 0-3 заместителями, выбранными из галогена и C₁-C₄алкила. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой -X-R^X, где X представляет собой OCH₂, и R^X представляет собой циклопропил.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-C-4 и родственным определениям, где кольцо A выбирают из:

Согласно другому аспекту, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-D:

или его фармацевтически приемлемой соли,

где в каждом случае независимо:

Y представляет собой C или N;

m представляет собой целое число от 0 до 5 включительно;

W представляет собой связь или C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-, -CO-, -S-, -SO- или -SO₂-;

R^W отсутствует, представляет собой H, галоген, OH, NH₂, NHR′, NO₂, CN, CF₃, OCF₃ или 3-6 членное насыщенное, частично ненасыщенное или полностью ненасыщенное моноциклическое кольцо, содержащее 0-4 гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода или серы;

R′ представляет собой C₁-C₆алкил;

R¹ представляет собой H, галоген, CN или C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, и где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-;

R² представляет собой H, галоген, CN или C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-;

R³ представляет собой H, галоген, CN или C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-;

R⁴ представляет собой H, галоген, CN или C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-;

R⁵ представляет собой H, галоген, CN или -X-R^X;

R^5′ представляет собой H, галоген, CN или -X-R^X;

R⁶ представляет собой H, галоген, CN или -X-R^X;

R^6′ представляет собой H, галоген, CN или -X-R^X;

R⁷ представляет собой H, галоген, CN или -X-R^X;

X представляет собой связь или C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-; и

R^X отсутствует, представляет собой H или C₃-C₈циклоалифатическую группу, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутой C₃-C₈циклоалифатической группы могут быть заменены -O-, и упомянутая C₃-C₈циклоалифатическая группа замещена 0-3 заместителями, выбранными из галогена и C₁-C₄алкила.

Согласно одному варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-D и родственным определениям, где Y представляет собой C. Согласно другому варианту осуществления, Y представляет собой N.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-D и родственным определениям, где m равно 0. Согласно другому варианту осуществления, m представляет собой целое число от 1 до 5. Согласно другому варианту осуществления, m равно 1. Согласно другому варианту осуществления, m равно 2. Согласно другому варианту осуществления, m равно 3. Согласно другому варианту осуществления, m равно 4. Согласно другому варианту осуществления, m равно 5.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-D и родственным определениям, где W представляет собой связь, и R^W представляет собой галоген, OH, NH₂, NHR′, NO₂, CN, CF₃ или OCF₃. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой OH. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой NH₂. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой NHR′. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой CF₃. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой OCF₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-D и родственным определениям, где W представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-, -CO-, -S-, -SO- или -SO₂-; и R^W отсутствует. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой CH₃, CH₂CH₃, CH₂CH₂CH₃ или изопропил. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-, -CO-, -S-, -SO- или -SO₂-; и R^W отсутствует. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой OCH₃, OCH₂CH₃, OCH₂CH₂CH₃ или O-изопропил. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой OCH₂CF₃, OCH₂CH₂CH₂CF₃ или OCHF₂. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой OCH₂CH₂OCH₃, CH₂OH, OC(CH₃)₃ или CH₂CH₂OCH₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-D и родственным определениям, где W представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-, -CO-, -S-, -SO- или -SO₂-, и R^W представляет собой H, галоген, OH, NH₂, NHR′, NO₂, CN, CF₃ или OCF₃. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила может быть заменен -O-, -CO-, -S-, -SO- или -SO₂-, и R^W представляет собой H, галоген, OH, NH₂, NHR′, NO₂, CN, CF₃ или OCF₃. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO- или -SO₂-, и R^W представляет собой H, OH, NH₂ или NHR′. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO-, и R^W представляет собой H, OH, NH₂ или NHR′. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO-, и R^W представляет собой H, OH, NH₂ или NHR′. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO-, и R^W представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO-, и R^W представляет собой OH. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO-, и R^W представляет собой NH₂. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO-, и R^W представляет собой NHR′. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -SO₂-, и R^W представляет собой H, OH, NH₂ или NHR′. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -SO₂-, и R^W представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -SO₂-, и R^W представляет собой OH. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -SO₂-, и R^W представляет собой NH₂. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -SO₂-, и R^W представляет собой NHR′.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-D и родственным определениям, где W представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-, -CO-, -S-, -SO- или -SO₂-, и R^W отсутствует. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₂алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₂алкила может быть заменен -O-, -CO-, -S-, -SO- или -SO₂-, и R^W отсутствует. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₂алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₂алкила заменен -CO- или -SO₂-, и R^W отсутствует.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-D и родственным определениям, где W представляет собой связь, и R^W представляет собой 3-6-членное насыщенное, частично ненасыщенное или полностью ненасыщенное моноциклическое кольцо, содержащее 0-4 гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода или серы. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой 5-членное ароматическое кольцо, содержащее 0-4 гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода или серы. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой 5-членное ароматическое кольцо, содержащее 1-4 гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода или серы. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой пирролил, пиразолил, тиазолил, тиадиазолил, имидазолил, оксазолил, триазолил или тетразолил.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-D и родственным определениям, где кольцо A₁ выбирают из:

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-D и родственным определениям, где R¹ представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, R¹ представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, R¹ представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, R¹ представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами. Согласно другому варианту осуществления, R¹ представляет собой CF₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-D и родственным определениям, где R² представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой Cl. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой F. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой CF₃. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где один элемент CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила заменен -O-. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой OCF₃. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой F, Cl, CN, CF₃ или OCF₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-D и родственным определениям, где R³ представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой Cl. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой F. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой трет-бутил. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой CF₃. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой CF₂CF₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-D и родственным определениям, где R⁴ представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, R⁴ представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, R⁴ представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, R⁴ представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами. Согласно другому варианту осуществления, R⁴ представляет собой CF₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-D и родственным определениям, где R¹, R², R³ и R⁴ представляют собой H.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-D и родственным определениям, где R⁵ представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой Cl. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой F. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой -X-R^X. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует, и X представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой CH₃. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует, и X представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где один элемент CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила заменен -O-. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой OCH₃, OCH₂CH₃, OCH₂CH₂CH₃ или OCH(CH₃)₂. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой OCH₃. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой CH₂OH. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой OCF₃. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой OCHF₂.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-D и родственным определениям, где R^5′ представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, R^5′ представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, R^5′ представляет собой Cl. Согласно другому варианту осуществления, R^5′ представляет собой F. Согласно другому варианту осуществления, R^5′ представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, R^5′ представляет собой -X-R^X. Согласно другому варианту осуществления, R^5′ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует. Согласно другому варианту осуществления, R^5′ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует, и X представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами. Согласно другому варианту осуществления, R^5′ представляет собой CH₃. Согласно другому варианту осуществления, R^5′ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует, и X представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где один элемент CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила заменен -O-. Согласно другому варианту осуществления, R^5′ представляет собой OCH₃, OCH₂CH₃, OCH₂CH₂CH₃ или OCH(CH₃)₂. Согласно другому варианту осуществления, R^5′ представляет собой OCH₃. Согласно другому варианту осуществления, R^5′ представляет собой CH₂OH. Согласно другому варианту осуществления, R^5′ представляет собой OCF₃. Согласно другому варианту осуществления, R^5′ представляет собой OCHF₂.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-D и родственным определениям, где R⁶ представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, R⁶ представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, R⁶ представляет собой Cl. Согласно другому варианту осуществления, R⁶ представляет собой F. Согласно другому варианту осуществления, R⁶ представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, R⁶ представляет собой -X-R^X. Согласно другому варианту осуществления, R⁶ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует. Согласно другому варианту осуществления, R⁶ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует, и X представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами. Согласно другому варианту осуществления, R⁶ представляет собой CH₃. Согласно другому варианту осуществления, R⁶ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует, и X представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где один элемент CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила заменен -O-. Согласно другому варианту осуществления, R⁶ представляет собой OCH₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-D и родственным определениям, где R^6′ представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, R^6′ представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, R^6′ представляет собой Cl. Согласно другому варианту осуществления, R^6′ представляет собой F. Согласно другому варианту осуществления, R^6′ представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, R^6′ представляет собой -X-R^X. Согласно другому варианту осуществления, R^6′ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует. Согласно другому варианту осуществления, R^6′ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует, и X представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами. Согласно другому варианту осуществления, R^6′ представляет собой CH₃. Согласно другому варианту осуществления, R^6′ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует, и X представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где один элемент CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила заменен -O-. Согласно другому варианту осуществления, R^6′ представляет собой OCH₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-D и родственным определениям, где R⁷ представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой Cl. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой F. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой -X-R^X. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует, и X представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой CH₃, CH₂CH₃, CH₂CH₂CH₃ или изопропил. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой CF₃. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует, и X представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где два несмежных элемента CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила заменены -O-. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой OCH₂CH₂OCH₃. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует, и X представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где один элемент CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила заменен -O-. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой OCH₃, OCH₂CH₃, OCH₂CH₂CH₃, OC(CH₃)₃, CH₂CH₂OCH₃. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой OCF₃, OCH₂CF₃, OCH₂CH₂CH₂CF₃ или OCHF₂.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-D, где R⁷ представляет собой -X-R^X, где X представляет собой связь, и R^X представляет собой C₃-C₈циклоалифатическую группу, и упомянутая C₃-C₈циклоалифатическая группа замещена 0-3 заместителями, выбранными из галогена и C₁-C₄алкила. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой -X-R^X, где X представляет собой связь, и R^X представляет собой циклопропил.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-D и родственным определениям, где R⁷ представляет собой -X-R^X, где X представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где один элемент CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила заменен -O-, и R^X представляет собой C₃-C₈циклоалифатическую группу, и упомянутая C₃-C₈циклоалифатическая группа замещена 0-3 заместителями, выбранными из галогена и C₁-C₄алкила. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой -X-R^X, где X представляет собой OCH₂, и R^X представляет собой циклопропил.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-D и родственным определениям, где кольцо A выбирают из:

Согласно другому аспекту, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-D-1:

или его фармацевтически приемлемой соли,

где в каждом случае независимо:

Y представляет собой C или N;

m представляет собой целое число от 0 до 5 включительно;

W представляет собой связь или C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-, -CO-, -S-, -SO- или -SO₂-;

R^W отсутствует, представляет собой H, галоген, OH, NH₂, NHR′, NO₂, CN, CF₃, OCF₃ или 3-6 членное насыщенное, частично ненасыщенное или полностью ненасыщенное моноциклическое кольцо, содержащее 0-4 гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода или серы;

R′ представляет собой C₁-C₆алкил;

R¹ представляет собой H, галоген, CN или C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, и где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-;

R² представляет собой H, галоген, CN или C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-;

R³ представляет собой H, галоген, CN или C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-;

R⁴ представляет собой H, галоген, CN или C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-;

R⁵ представляет собой галоген, CN или -X-R^X;

X представляет собой связь или C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-; и

R^X отсутствует, представляет собой H или C₃-C₈циклоалифатическую группу, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутой C₃-C₈циклоалифатической группы могут быть заменены -O-, и упомянутая C₃-C₈циклоалифатическая группа замещена 0-3 заместителями, выбранными из галогена и C₁-C₄алкила.

Согласно одному варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-D-1 и родственным определениям, где Y представляет собой C. Согласно другому варианту осуществления, Y представляет собой N.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-D-1 и родственным определениям, где m равно 0. Согласно другому варианту осуществления, m представляет собой целое число от 1 до 5. Согласно другому варианту осуществления, m равно 1. Согласно другому варианту осуществления, m равно 2. Согласно другому варианту осуществления, m равно 3. Согласно другому варианту осуществления, m равно 4. Согласно другому варианту осуществления, m равно 5.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-D-1 и родственным определениям, где W представляет собой связь, и R^W представляет собой галоген, OH, NH₂, NHR′, NO₂, CN, CF₃ или OCF₃. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой OH. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой NH₂. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой NHR′. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой CF₃. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой OCF₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-D-1 и родственным определениям, где W представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-, -CO-, -S-, -SO- или -SO₂-; и R^W отсутствует. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой CH₃, CH₂CH₃, CH₂CH₂CH₃ или изопропил. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-, -CO-, -S-, -SO- или -SO₂-; и R^W отсутствует. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой OCH₃, OCH₂CH₃, OCH₂CH₂CH₃ или O-изопропил. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой OCH₂CF₃, OCH₂CH₂CH₂CF₃ или OCHF₂. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой OCH₂CH₂OCH₃, CH₂OH, OC(CH₃)₃ или CH₂CH₂OCH₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-D-1 и родственным определениям, где W представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-, -CO-, -S-, -SO- или -SO₂-, и R^W представляет собой H, галоген, OH, NH₂, NHR′, NO₂, CN, CF₃ или OCF₃. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила может быть заменен -O-, -CO-, -S-, -SO- или -SO₂-, и R^W представляет собой H, галоген, OH, NH₂, NHR′, NO₂, CN, CF₃ или OCF₃. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO- или -SO₂-, и R^W представляет собой H, OH, NH₂ или NHR′. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO-, и R^W представляет собой H, OH, NH₂ или NHR′. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO-, и R^W представляет собой H, OH, NH₂ или NHR′. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO-, и R^W представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO-, и R^W представляет собой OH. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO-, и R^W представляет собой NH₂. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO-, и R^W представляет собой NHR′. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -SO₂-, и R^W представляет собой H, OH, NH₂ или NHR′. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -SO₂-, и R^W представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -SO₂-, и R^W представляет собой OH. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -SO₂-, и R^W представляет собой NH₂. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -SO₂-, и R^W представляет собой NHR′.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-D-1 и родственным определениям, где W представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-, -CO-, -S-, -SO- или -SO₂-, и R^W отсутствует. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₂алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₂алкила может быть заменен -O-, -CO-, -S-, -SO- или -SO₂-, и R^W отсутствует. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₂алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₂алкила заменен -CO- или -SO₂-, и R^W отсутствует.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-D-1 и родственным определениям, где W представляет собой связь, и R^W представляет собой 3-6-членное насыщенное, частично ненасыщенное или полностью ненасыщенное моноциклическое кольцо, содержащее 0-4 гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода или серы. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой 5-членное ароматическое кольцо, содержащее 0-4 гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода или серы. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой 5-членное ароматическое кольцо, содержащее 1-4 гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода или серы. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой пирролил, пиразолил, тиазолил, тиадиазолил, имидазолил, оксазолил, триазолил или тетразолил.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-D-1 и родственным определениям, где кольцо A₁ выбирают из:

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-D-1 и родственным определениям, где R¹ представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, R¹ представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, R¹ представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, R¹ представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами. Согласно другому варианту осуществления, R¹ представляет собой CF₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-D-1 и родственным определениям, где R² представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой Cl. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой F. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой CF₃. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где один элемент CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила заменен -O-. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой OCF₃. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой F, Cl, CN, CF₃ или OCF₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-D-1 и родственным определениям, где R³ представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой Cl. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой F. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой трет-бутил. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой CF₃. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой CF₂CF₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-D-1 и родственным определениям, где R⁴ представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, R⁴ представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, R⁴ представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, R⁴ представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами. Согласно другому варианту осуществления, R⁴ представляет собой CF₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-D-1 и родственным определениям, где R¹, R², R³ и R⁴ представляют собой H.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-D-1 и родственным определениям, где R⁵ представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой Cl. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой F. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой -X-R^X. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует, и X представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой CH₃. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует, и X представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где один элемент CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила заменен -O-. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой OCH₃, OCH₂CH₃, OCH₂CH₂CH₃ или OCH(CH₃)₂. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой OCH₃. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой CH₂OH. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой OCF₃. Согласно другому варианту осуществления, R⁵ представляет собой OCHF₂.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-D-1 и родственным определениям, где кольцо A выбирают из:

Согласно другому аспекту, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-D-2:

или его фармацевтически приемлемой соли,

где в каждом случае независимо:

Y представляет собой C или N;

m представляет собой целое число от 0 до 5 включительно;

W представляет собой связь или C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-, -CO-, -S-, -SO- или -SO₂-;

R^W отсутствует, представляет собой H, галоген, OH, NH₂, NHR′, NO₂, CN, CF₃, OCF₃ или 3-6 членное насыщенное, частично ненасыщенное или полностью ненасыщенное моноциклическое кольцо, содержащее 0-4 гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода или серы;

R′ представляет собой C₁-C₆алкил;

R¹ представляет собой H, галоген, CN или C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, и где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-;

R² представляет собой H, галоген, CN или C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-;

R³ представляет собой H, галоген, CN или C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-;

R⁴ представляет собой H, галоген, CN или C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-;

R⁷ представляет собой галоген, CN или -X-R^X;

X представляет собой связь или C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-; и

R^X отсутствует, представляет собой H или C₃-C₈циклоалифатическую группу, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутой C₃-C₈циклоалифатической группы могут быть заменены -O-, и упомянутая C₃-C₈циклоалифатическая группа замещена 0-3 заместителями, выбранными из галогена и C₁-C₄алкила.

Согласно одному варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-D-2 и родственным определениям, где Y представляет собой C. Согласно другому варианту осуществления, Y представляет собой N.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-D-2 и родственным определениям, где m равно 0. Согласно другому варианту осуществления, m представляет собой целое число от 1 до 5. Согласно другому варианту осуществления, m равно 1. Согласно другому варианту осуществления, m равно 2. Согласно другому варианту осуществления, m равно 3. Согласно другому варианту осуществления, m равно 4. Согласно другому варианту осуществления, m равно 5.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-D-2 и родственным определениям, где W представляет собой связь, и R^W представляет собой галоген, OH, NH₂, NHR′, NO₂, CN, CF₃ или OCF₃. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой OH. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой NH₂. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой NHR′. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой CF₃. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой OCF₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-D-2 и родственным определениям, где W представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-, -CO-, -S-, -SO- или -SO₂-; и R^W отсутствует. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой CH₃, CH₂CH₃, CH₂CH₂CH₃ или изопропил. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-, -CO-, -S-, -SO- или -SO₂-; и R^W отсутствует. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой OCH₃, OCH₂CH₃, OCH₂CH₂CH₃ или O-изопропил. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой OCH₂CF₃, OCH₂CH₂CH₂CF₃ или OCHF₂. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой OCH₂CH₂OCH₃, CH₂OH, OC(CH₃)₃ или CH₂CH₂OCH₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-D-2 и родственным определениям, где W представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-, -CO-, -S-, -SO- или -SO₂-, и R^W представляет собой H, галоген, OH, NH₂, NHR′, NO₂, CN, CF₃ или OCF₃. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила может быть заменен -O-, -CO-, -S-, -SO- или -SO₂-, и R^W представляет собой H, галоген, OH, NH₂, NHR′, NO₂, CN, CF₃ или OCF₃. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO- или -SO₂-, и R^W представляет собой H, OH, NH₂ или NHR′. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO-, и R^W представляет собой H, OH, NH₂ или NHR′. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO-, и R^W представляет собой H, OH, NH₂ или NHR′. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO-, и R^W представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO-, и R^W представляет собой OH. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO-, и R^W представляет собой NH₂. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO-, и R^W представляет собой NHR′. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -SO₂-, и R^W представляет собой H, OH, NH₂ или NHR′. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -SO₂-, и R^W представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -SO₂-, и R^W представляет собой OH. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -SO₂-, и R^W представляет собой NH₂. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -SO₂-, и R^W представляет собой NHR′.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-D-2 и родственным определениям, где W представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-, -CO-, -S-, -SO- или -SO₂-, и R^W отсутствует. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₂алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₂алкила может быть заменен -O-, -CO-, -S-, -SO- или -SO₂-, и R^W отсутствует. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₂алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₂алкила заменен -CO- или -SO₂-, и R^W отсутствует.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-D-2 и родственным определениям, где W представляет собой связь, и R^W представляет собой 3-6-членное насыщенное, частично ненасыщенное или полностью ненасыщенное моноциклическое кольцо, содержащее 0-4 гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода или серы. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой 5-членное ароматическое кольцо, содержащее 0-4 гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода или серы. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой 5-членное ароматическое кольцо, содержащее 1-4 гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода или серы. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой пирролил, пиразолил, тиазолил, тиадиазолил, имидазолил, оксазолил, триазолил или тетразолил.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-D-2 и родственным определениям, где кольцо A₁ выбирают из:

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-D-2 и родственным определениям, где R¹ представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, R¹ представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, R¹ представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, R¹ представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами. Согласно другому варианту осуществления, R¹ представляет собой CF₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-D-2 и родственным определениям, где R² представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой Cl. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой F. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой CF₃. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где один элемент CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила заменен -O-. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой OCF₃. Согласно другому варианту осуществления, R² представляет собой F, Cl, CN, CF₃ или OCF₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-D-2 и родственным определениям, где R³ представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой Cl. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой F. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой трет-бутил. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой CF₃. Согласно другому варианту осуществления, R³ представляет собой CF₂CF₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-D-2 и родственным определениям, где R⁴ представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, R⁴ представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, R⁴ представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, R⁴ представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами. Согласно другому варианту осуществления, R⁴ представляет собой CF₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-D-2 и родственным определениям, где R¹, R², R³ и R⁴ представляют собой H.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-D-2 и родственным определениям, где R⁷ представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой Cl. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой F. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой -X-R^X. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует, и X представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой CH₃, CH₂CH₃, CH₂CH₂CH₃ или изопропил. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой CF₃. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует, и X представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где два несмежных элемента CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила заменены -O-. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой OCH₂CH₂OCH₃. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой -X-R^X, где R^X отсутствует, и X представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где один элемент CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила заменен -O-. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой OCH₃, OCH₂CH₃, OCH₂CH₂CH₃, OC(CH₃)₃, CH₂CH₂OCH₃. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой OCF₃, OCH₂CF₃, OCH₂CH₂CH₂CF₃ или OCHF₂.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-D-2, где R⁷ представляет собой -X-R^X, где X представляет собой связь, и R^X представляет собой C₃-C₈циклоалифатическую группу, и упомянутая C₃-C₈циклоалифатическая группа замещена 0-3 заместителями, выбранными из галогена и C₁-C₄алкила. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой -X-R^X, где X представляет собой связь, и R^X представляет собой циклопропил.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-D-2 и родственным определениям, где R⁷ представляет собой -X-R^X, где X представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где один элемент CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила заменен -O-, и R^X представляет собой C₃-C₈циклоалифатическую группу, и упомянутая C₃-C₈циклоалифатическая группа замещена 0-3 заместителями, выбранными из галогена и C₁-C₄алкила. Согласно другому варианту осуществления, R⁷ представляет собой -X-R^X, где X представляет собой OCH₂, и R^X представляет собой циклопропил.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-D-2 и родственным определениям, где кольцо A выбирают из:

Согласно другому аспекту, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-D-3:

или его фармацевтически приемлемой соли,

где в каждом случае независимо:

Y представляет собой C или N;

m представляет собой целое число от 0 до 5 включительно;

W представляет собой связь или C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-, -CO-, -S-, -SO- или -SO₂-;

R^W отсутствует, представляет собой H, галоген, OH, NH₂, NHR′, NO₂, CN, CF₃, OCF₃ или 3-6 членное насыщенное, частично ненасыщенное или полностью ненасыщенное моноциклическое кольцо, содержащее 0-4 гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода или серы;

R′ представляет собой C₁-C₆алкил;

R¹ представляет собой H, галоген, CN или C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, и где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-;

R² представляет собой H, галоген, CN или C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-;

R³ представляет собой H, галоген, CN или C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-;

R⁴ представляет собой H, галоген, CN или C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-;

R⁶ представляет собой галоген, CN или -X-R^X;

R⁷ представляет собой галоген, CN или -X-R^X;

X представляет собой связь или C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-; и

R^X отсутствует, представляет собой H или C₃-C₈циклоалифатическую группу, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутой C₃-C₈циклоалифатической группы могут быть заменены -O-, и упомянутая C₃-C₈циклоалифатическая группа замещена 0-3 заместителями, выбранными из галогена и C₁-C₄алкила.

Согласно одному варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-D-3 и родственным определениям, где Y представляет собой C. Согласно другому варианту осуществления, Y представляет собой N.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-D-3 и родственным определениям, где m равно 0. Согласно другому варианту осуществления, m представляет собой целое число от 1 до 5. Согласно другому варианту осуществления, m равно 1. Согласно другому варианту осуществления, m равно 2. Согласно другому варианту осуществления, m равно 3. Согласно другому варианту осуществления, m равно 4. Согласно другому варианту осуществления, m равно 5.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-D-3 и родственным определениям, где W представляет собой связь, и R^W представляет собой галоген, OH, NH₂, NHR′, NO₂, CN, CF₃ или OCF₃. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой галоген. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой OH. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой NH₂. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой NHR′. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой CN. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой CF₃. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой связь, и R^W представляет собой OCF₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-D-3 и родственным определениям, где W представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-, -CO-, -S-, -SO- или -SO₂-; и R^W отсутствует. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой CH₃, CH₂CH₃, CH₂CH₂CH₃ или изопропил. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-, -CO-,-S-, -SO- или -SO₂-; и R^W отсутствует. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой OCH₃, OCH₂CH₃, OCH₂CH₂CH₃ или O-изопропил. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой OCH₂CF₃, OCH₂CH₂CH₂CF₃ или OCHF₂. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой OCH₂CH₂OCH₃, CH₂OH, OC(CH₃)₃ или CH₂CH₂OCH₃.

Согласно другому варианту осуществления, настоящее изобретение относится к соединению формулы I-D-3 и родственным определениям, где W представляет собой C₁-C₆алкил, где упомянутый C₁-C₆алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных элементов CH₂ упомянутого C₁-C₆алкила могут быть заменены -O-, -CO-, -S-, -SO- или -SO₂-, и R^W представляет собой H, галоген, OH, NH₂, NHR′, NO₂, CN, CF₃ или OCF₃. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила может быть заменен -O-, -CO-, -S-, -SO- или -SO₂-, и R^W представляет собой H, галоген, OH, NH₂, NHR′, NO₂, CN, CF₃ или OCF₃. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO- или -SO₂-, и R^W представляет собой H, OH, NH₂ или NHR′. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO-, и R^W представляет собой H, OH, NH₂ или NHR′. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO-, и R^W представляет собой H, OH, NH₂ или NHR′. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO-, и R^W представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO-, и R^W представляет собой OH. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO-, и R^W представляет собой NH₂. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -CO-, и R^W представляет собой NHR′. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -SO₂-, и R^W представляет собой H, OH, NH₂ или NHR′. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -SO₂-, и R^W представляет собой H. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -SO₂-, и R^W представляет собой OH. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -SO₂-, и R^W представляет собой NH₂. Согласно другому варианту осуществления, W представляет собой C₁алкил, где один элемент CH₂ упомянутого C₁алкила заменен -SO₂-, и R^W представляет собой NHR′.