Препарат для лечения собак, больных кокцидиозом, трихомонозом, лямблиозом и амебиазом Российский патент 2022 года по МПК A61K31/4164 A61K31/429 A61K31/53 A61K47/02 A61K47/10 A61K47/14 A61K47/26 A61K47/38 A61P33/02 A61P33/04 A61P33/10 

Область техники, к которой относится изобретение

Данное изобретение принадлежит области ветеринарной медицины, в частности к паразитологии и представляет собой средство для лечения собак, больных кокцидиозом, трихомонозом, лямблиозом и амебиазом. Изобретение может использоваться в частных и государственных ветеринарных учреждениях для лечения животных от паразитарных заболеваний.

Уровень техники

Известно вещество по способу для лечения кокцидиоза, включающий комбинацию толтразурила и комплекса железа, выбранного из группы, состоящей из водного коллоидного раствора β-железа (III) оксигидроксида и декстрана глюкогептоновой кислоты, гидроксида железа (III) с низкомолекулярным декстраном и гидроксида железа (III) с высокомолекулярным декстраном, предназначенная для лечения или предупреждения кокцидиоза у поросят, которую вводят внутримышечной или подкожной инъекцией. (см. пат. RU 2696265, МПК A61K 9/08, A61P 33/00 опубл. 01.08.2019).

Недостатком вещества по способу для лечения кокцидиоза является отсутствие рекомендации для применения плотоядным животным больных кокцидиозом, трихомонозом лямблиозом и амебиазом, а так же низкое противопротозойное и антибактериальное действие при лечении собак больных трихомонозом, лямблиозом и амебиазом.

Известно вещество поспособу лечения хронического лямблиоза, включающий подготовительный, специфический и реабилитационный этапы терапии, применение антигельминтных средств на специфическом этапе, отличающийся тем, что на подготовительном этапе последовательно принимают карвипар в течение 14 дней, порошок расторопши пятнистой в течение 14 дней, на специфическом этапе в качестве противогельминтного средства последовательно принимают настой листьев березы белой, настой корня девясила высокого, настой репешка обыкновенного в течение 10 дней каждый, одновременно проводят тюбажи 1 раз в неделю; на реабилитационном этапе принимают водный настой кипрея узколистного в течение 10 дней, затем водный настой овса нешелушенного в течение 20 дней (см. пат. RU 2336086, МПК A61K 36/23, A61K 36/28, A61K 36/899, A61K 36/73, A61P 15/10 опубл. 20.10.2008).

К недостаткам данного вещества по способу лечения хронического лямблиоза следует отнести продолжительный лечебный курс, который в свою очередь вызывает определённые сложности для лечения собак.

Известен препарат тинидазол, представляющая собой ядро, покрытое оболочкой, содержащее тинидазол и в качестве целевых добавок – крахмал, сорбитол или целлюлозу микрокристаллическую, крахмал прежелатинированный или сахар молочный, тальк и стеариновую кислоту. Благодаря высокой липофильности, тинидазол легко проникает внутрь трихомонад и анаэробных микроорганизмов, где восстанавливается нитроредуктазой и разрушает бактериальную ДНК. (см. пат. RU 2228751, МПК A61K 31/4164, A61K 9/20, A61P 33/00 опубл. 20.05.2004).

К недостаткам данного вещества по способу следует отнести низкое кокцидиоцидное действие для лечения собак больных кокцидиозом.

Наиболее близким по технической сущности и достигаемому положительному результату, принятый авторами за прототип является действующее вещество толтразурила. Данное действующее веществ обладает широким спектром кокцидиоцидного действия на стадиях внутриклеточного развития паразитов и эффективен в отношении всех видов кокцидий, оказывая повреждающее действие на митохондрии и процессы деления ядра кокцидий, нарушая процесс формирования макрогаметоцитов, блокируя дыхательные ферменты, вызывает гибель паразитов (см. пат. RU 2696265, МПК A61K 9/08, A61P 33/00 опубл. 01.08.2019).

Недостатком применение толтразурила для лечения собак больных, кокцидиозом, трихомонозом, лямблиозом и амебиазом является слабое активное действие против возбудителей трихомоноза, лямблиоза и амебиаза. Понижение резистентности организма больного животного, а впоследствии длительное сохранения клинических признаков, с последующим летальным исходом.

Раскрытие изобретения

Задачей предлагаемого изобретения является разработка средства для лечения собак больных кокцидиозом, трихомонозом, лямблиозом и амебиазом, обладающего высокой эффективностью и коротким курсом лечения.

Технический результат, который может быть достигнут с помощью предлагаемого изобретения сводится к повышению эффективности лечения собак больных кокцидиозом, трихомонозом, лямблиозом и амебиазом и сокращением лечебного курса лечения.

Технический результат, достигается с помощью средства для лечения собак больных кокцидиозом, трихомонозом, лямблиозом и амебиазом, содержащее толтразурил, отличающееся тем, что дополнительно содержит тинидазол, левамизола гидрохлорид и вспомогательные вещества: бензоат натрия, карбоксиметилцеллюлозу, цикламат, сахарин, аспартам, лактозу, полиэтиленгликоль, полисорбат 80, аэросил, и воду дистиллированную - остальное, при следующим соотношении компонентов в мас. %:

Толтразурил – 7,8;

Тинидазол – 39,0;

Левамизола гидрохлорид – 3,9;

Бензоат натрия – 0,2;

Карбоксиметилцеллюлоза – 0,2;

Цикламат – 10,1;

Сахарин – 10,1;

Аспартам – 10,1;

Лактозу – 0,3;

Полиэтиленгликоль – 15,6;

Полисорбат 80 – 1,8;

Аэросил – 0,9;

Воду дистиллированную — остальное.

Толтразурил являются средствами для лечения и контроля кокцидиоза. Толтразурил (1-метил-3-[3-метил-4-[4-(трифторметил)тио)феноксил]фенил]-1,3,5-триазин(1Н, 3Н, 5Н)-2,4,6-трион) широко применяется пероральным введением для профилактики и терапии кокцидиоза у свиней, овец, коров и птиц (см. пат RU 2652136, МПК A61K 45/06, A61D 99/00, A61K 9/10, A61K 8/04 опубл. 25.04.2018). Толтразурил повреждает митохондрии и нарушает процессы деления ядра кокцидий, изменяет процесс формирования макрогаметоцитов, блокируя дыхательные ферменты, и вызывает гибель паразитов (см. пат. RU 2629316, МПК A61K 31/00, A61K 31/66, A61K 36/185, A61P 33/02, A61P 33/14 опубл. 28.08.2017).

В медицинской практике тинидазол используется в форме таблетки, содержащей 0,5 г тинидазола (Машковский М.Д. Лекарственные средства, - М.: Медицина, 1993 г., ч.2, с.417-418). Тинидазол легко проникает внутрь трихомонад и анаэробных микроорганизмов, где восстанавливается нитроредуктазой и разрушает бактериальную ДНК. Обладает противопротозойной активностью против возбудителей трихомоноза, лямблиоза и амебиаза., а также около 90% различных видов анаэробных микроорганизмов. (см. пат. RU 2228751, МПК A61K 31/4164, A61K 9/20, A61P 33/00 опубл. 20.05.2004).

Левамизолагидрохлорид стимулирует влияние на макрофаги и Т-лимфоциты. Основной эффект левамизола проявляется в нормализации клеточного иммунитета. Назначают левамизола гидрохлорид в комбинации со специфически действующими препаратами. Левамизола гидрохлорид обладает широким спектром лечебного действия и повышает индекс лечебного действия лекарственных препаратов. (см. пат. RU 2104032, МПК A61K 47/22 опубл. 10.02.1998).

Чертежи и иные материалы

На фигуре 1 продемонстрирована динамика клинических признаков девяти собак, больных кокцидиозом, трихомонозом,лямблиозом и амебиаз, %.

На фигуре 2 отображается время элиминации возбудителей кокцидиозом, трихомонозом,лямблиозом и амебиаз из организма девяти больных собак, %

Осуществление изобретения

Пример №1. При осмотре 40 собак были выявлены следующие клинические признаки: диарея, жидкий стул и обезвоживание. Для установления вида и количества паразитов отобрали пробы фекалий для проведения лабораторного исследования. После лабораторного исследования из 40 проб, был подвержен диагноз на кокцидиоз, трихомоноз, лямблиоз и амебиаз у 11 собак.

Для лечения трёх собак больных кокцидиозом, трихомонозом, лямблиозом и амебиазом используется однократно в течение трёх дней суспензия для перорального приёма в следующем соотношении компонентов, мас.%:

Толтразурил – 16,8;

Тинидазол – 31,0;

Левамизола гидрохлорид – 2,9;

Бензоат натрия – 0,2;

Карбоксиметилцеллюлоза – 0,2;

Цикламат – 10,1;

Сахарин – 10,1;

Аспартам – 10,1;

Лактозу – 0,3;

Полиэтиленгликоль – 15,6;

Полисорбат 80 – 1,8;

Аэросил – 0,9;

Воду дистиллированную — остальное.

Ежедневно проводили наблюдение за течением клинических признаков, регистрируются динамика клинических признаков, время элиминации возбудителей паразитозов из организма больных собак и каждых два осуществляется сбор фекалий для проведения лабораторного исследования.

Установлено, что наибольшая эффективность данного соотношения компонентов достигается к 10 дню, а именно отсутствие клинических признаков, кал плотноватой консистенции и цилиндрической формы (см. фиг. 1). Эффективность составила 70 % против возбудителя кокцидиоза, трихомоноза, лямблиоза и амебиаза (см. фиг. 2).

Пример №2. Проводят аналогично примеру №1, но берут следующее соотношение компонентов в мас. %:

Толтразурил – 7,8;

Тинидазол – 39,0;

Левамизола гидрохлорид – 3,9;

Бензоат натрия – 0,2;

Карбоксиметилцеллюлоза – 0,2;

Цикламат – 10,1;

Сахарин – 10,1;

Аспартам – 10,1;

Лактозу – 0,3;

Полиэтиленгликоль – 15,6;

Полисорбат 80 – 1,8;

Аэросил – 0,9;

Воду дистиллированную — остальное.

По результатам которого установлено, что наибольшая эффективность данного соотношения компонентов достигается к 7 дню, а именно отсутствие клинических признаков, кал плотноватой консистенции и цилиндрической формы (см. фиг. 1). Эффективность составляет 90 % против возбудителя кокцидиоза, трихомоноза, лямблиоза и амебиаза (см. фиг. 2).

Пример №3. Проводят аналогично примеру №1, но берут следующее соотношение компонентов в мас. %:

Толтразурил – 3,8;

Тинидазол – 42,0;

Левамизола гидрохлорид – 4,9;

Бензоат натрия – 0,2;

Карбоксиметилцеллюлоза – 0,2;

Цикламат – 10,1;

Сахарин – 10,1;

Аспартам – 10,1;

Лактозу – 0,3;

Полиэтиленгликоль – 15,6;

Полисорбат 80 – 1,8;

Аэросил – 0,9;

Воду дистиллированную — остальное.

По результатам которого установлено, что наибольшая эффективность данного соотношения компонентов достигается к 10 дню, а именно отсутствие клинических признаков, кал плотноватой консистенции и цилиндрической формы (см. фиг. 1). Эффективность составляет 75 % против возбудителя кокцидиоза, трихомоноза лямблиоза и амебиаза (см. фиг. 2).

Пример №4. Препарат для лечения собак больных кокцидиозом, трихомонозом, лямблиозом и амебиазом был исследован на токсичность на белых крысах линии Wistar с массой тела 165 – 190 грамм на базе Ставропольского государственного аграрного университета кафедры терапии и фармакологии. Токсичность препарата определяют при однокаратном внутрижелудочном введении.

Для проведения опыта использована группа из 30 подопытных белых, крыс, введение препарата осуществлялось при помощи специального внутрижелудочного зонда, который через заднюю стенку глотки проводится до уровня желудка. После введения препарата, в течение 14 недель проводились наблюдения за общим состояние подопытных белых крыс. В течение 14 дней никаких клинических признаков не было зарегистрировано и ни одна белая крыса не погибла.

Таким образом, наиболее оптимальным для лечения собак больных кокцидиозом, трихомонозом, лямблиозом и амебиазом является следующее соотношение компонентов в мас. %:

Толтразурил – 7,8;

Тинидазол – 39,0;

Левамизола гидрохлорид – 3,9;

Бензоат натрия – 0,2;

Карбоксиметилцеллюлоза – 0,2;

Цикламат – 10,1;

Сахарин – 10,1;

Аспартам – 10,1;

Лактозу – 0,3;

Полиэтиленгликоль – 15,6;

Полисорбат – 1,8;

Аэросил – 0,9;

Воду дистиллированную — остальное.

В ходе проведения исследований предлагаемого препарата на собаках больных кокцидиозом, трихомонозом, лямблиозом и амебиазом был сокращён лечебный курс и была доказана высокая терапевтическая эффективность препарата, и как следствие ускорение выздоровления животных. Препарат обладает высокой эффективностью против возбудителя кокцидиоза, трихомоноза, лямблиоза и амебиаза, оказывает противопротозойное, противогельминтное и кокцидиоцидное действие.

Предлагаемое изобретение по сравнению с прототипом и другими известными техническими решениями имеет следующие преимущества:

- высокая эффективность лечения;

- короткий курс лечения;

- устранение инвазии желудочно-кишечного тракта собак.

Заявленное изобретение относится к области ветеринарной медицины и представляет собой препарат для лечения собак, больных кокцидиозом, трихомонозом, лямблиозом и амебиазом. Заявленный препарат содержит 7,8 мас.% толтразурила, 39,0 мас.% тинидазола и 3,9 мас.% левамизола гидрохлорида и вспомогательные вещества: 0,2 мас.% бензоата натрия, 0,2 мас.% карбоксиметилцеллюлозы, 10,1 мас.% цикламата, 10,1 мас.% сахарина, 10,1 мас.% аспартама, 0,3 мас.% лактозы, 15,6 мас.% полиэтиленгликоля, 1,8 мас.% полисорбата 80, 0,9 мас.% аэросила и воду дистиллированную. Технический результат заключается в повышении эффективности лечения собак, больных кокцидиозом, трихомонозом, лямблиозом и амебиазом и сокращении лечебного курса. 2 ил., 4 пр.

Препарат для лечения собак, больных кокцидиозом, трихомонозом, лямблиозом и амебиазом, содержащий толтразурил, отличающееся тем, что дополнительно содержит тинидазол, левамизола гидрохлорид и вспомогательные вещества: бензоат натрия, карбоксиметилцеллюлозу, цикламат, сахарин, аспартам, лактозу, полиэтиленгликоль, полисорбат 80, аэросил и воду дистиллированную, при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Толтразурил 7,8 Тинидазол 39,0 Левамизола гидрохлорид 3,9 Бензоат натрия 0,2 Карбоксиметилцеллюлоза 0,2 Цикламат 10,1 Сахарин 10,1 Аспартам 10,1 Лактоза 0,3 Полиэтиленгликоль 15,6 Полисорбат 80 1,8 Аэросил 0,9 Вода дистиллированная остальное