Терапевтическая композиция для лечения пародонтита и стоматита Российский патент 2023 года по МПК A61K36/14 A61K47/10 A61K47/36 A61P1/02 

Изобретение относится к области фармакологии и представляет собой терапевтическую композицию для лечения пародонтита и стоматита в виде геля, который может быть использован для восстановления микрофлоры слизистой оболочки полости рта.

В последнее время распространённость заболеваний пародонта резко повысилась и приобрела значимость как общемедицинской, так и социальной проблемы. По данным ВОЗ, заболевания пародонта отмечены у 98% пациентов (стоматологическое обследование проводилось среди населения 53 стран) (P. E. Petersen, 2009). В России заболеваемость пародонта у населения к 40 годам достигает 98,5% (Н. Н. Аболмасов, 2011).

https://searchplatform.rospatent.gov.ru/doc/WO2021060962A1_20210401?q=%D1%81%D1%82%D0%BE%D0%BC%D0%B0%D1%82%D0%BE%D0%BB%D0%BE%D0%B3%D0%B8%D1%87%D0%B5%D1%81%D0%BA%D0%B8%D0%B9%20%D0%B3%D0%B5%D0%BB%D1%8C%20%D0%BC%D0%BE%D0%B6%D0%B6%D0%B5%D0%B2%D0%B5%D0%BB%D1%8C%D0%BD%D0%B8%D0%BA&from=search_simple&hash=-912484784

Известен патент KZ 2020000019 (опубл. 01.04.2021), в котором описана лечебно-профилактическая композиция для стоматологии. Изобретение относится к области фармации, в частности к производству стоматологических лекарственных средств и изделий медицинского назначения для профилактики и лечения заболеваний слизистой оболочки полости рта и тканей пародонта. Композиция может быть использована в косметологических целях для ухода за полостью рта и деснами, а также профилактики и лечения (в рамках комплексной терапии) болезней кариеса, корректировки кислотно-щелочного баланса и гигиены полости рта. Техническим результатом является повышение эффективности и обеспечение безболезненного действия композиции при лечении и профилактики заболеваний слизистой оболочки полости рта и тканей пародонта, в том числе в период ношения протезов, коронок, после ультразвуковой чистки, удаления или лечения зубов, при повреждениях слизистой и тканей пародонта, послеоперационный период. Суть заявленного изобретения заключается в создании адгезивных фармацевтических продуктов для стоматологии в форме пленок, гелей, мазей, паст, раствор-пластырей, лаков, трансмукозальных пластырей, содержащих в качестве активного начала витамины, макро- и микроэлементы, экстракты растений, органоминеральную субстанцию, продукты пчеловодства, микроорганизмы и продукты их деятельности, а также при необходимости активатор переноса активных молекул.

Недостатком данного изобретения является мощное бактерицидное действие, которое может подавлять естественную микрофлору ротовой полости и тем самым провоцировать длительность воспалительного процесса.

Известен патент RU 2619338 (опубл. 15.05.2017), в котором описан способ получения композиции для лечения заболеваний пародонта. Изобретение относится к медицине, а именно к стоматологии, и может быть использовано для получения композиции для лечения воспалительных заболеваний пародонта. Для этого проводят измельчение растительного сырья, последовательную экстракцию из сырья 70%-ным и 40%-ным спиртом этиловым и доведение общего объема извлечения до 1 л 40%-ным спиртом этиловым. В качестве сырья используют смесь плодов можжевельника, плодов черемухи и корневищ имбиря при следующем соотношении компонентов (весовых частей): плоды можжевельника - 4,0; плоды черемухи - 3,0; корневища имбиря - 2,0. Изобретение способствует эффективному лечению воспалительных заболеваний пародонта.

Недостатком данного способа получения является сложность стандартизации смеси биологически-активных веществ методом высокоэффективной жидкостной хромотографии.

Известен патент RU 2296556 (опубл. 10.04.2017), в котором описано средство для лечения воспалительных заболеваний пародонта. Изобретение относится к медицине, а именно к стоматологии, и может быть использовано в комплексной терапии при лечении воспалительных заболеваний пародонта (гингивита и пародонтита). Средство для лечения воспалительных заболеваний пародонта включает гидроксиапатит и гелевую основу, при этом в качестве гелевой основы оно содержит глицерогидрогель на основе глицератов кремния. Компоненты берут в определенном количественном содержании. Средство расширяет ассортимент активных лекарственных препаратов, улучшает трофику ткани, способствует восстановлению микрофлоры слизистой оболочки полости рта, обладая противостафилокковой активностью, упрощая и улучшая лечение зубов у широкой массы населения с минимальными затратами средств и времени.

Недостатком данного способа является введение только синтетических действующих и вспомогательных веществ, что может послужить проявлением резистентности к патогенным микроорганизмам, вызывающим заболевания пародонта.

Задачей предлагаемого изобретения является расширение ассортимента активных лекарственных препаратов путем создания терапевтической композиции для лечения пародонтита и стоматита, обладающей пролонгированным, бактерицидным и противомикробным действием, включающей в себя комбинацию биологически-активных веществ из эфирного масла шишкоягоды можжевельника с натуральным гелеобразователем – пектином яблочным.

Техническим результатом предлагаемого изобретения является терапевтическая композиция для лечения пародонтита и стоматита, обладающая терапевтическим, пролонгированным, бактерицидным и противомикробным действиями, на основе эфирного масла шишкоягод можжевельника с гелеобразующей натуральной основой, изготовленной на пектине яблочном.

Технический результат достигается посредством предложенной терапевтической композиции для лечения пародонтита и стоматита, включающей эфирное масло шишкоягод можжевельника - 0,2 г, которое обладает широким терапевтическим действием: пролонгированным, бактерицидным и противомикробным, пектин яблочный - 10,0 г, который растворён в воде и обеспечивает гелеобразную основу композиции, глицерин - 5,0 г, введен в композицию для пластичности и лучшей намазываемости геля, 25,0 г спирта этилового 40%, который добавляют в композицию для лучшего растворения эфирного масла, бензалкония хлорид - 0,01 г, который используется в терапевтической композиции в качестве консерванта для увеличения срока годности при вскрытии первичной упаковки, вода очищенная до 100 г готового продукта, используется в качестве растворителя пектина.

Гель представляет собой желто-коричневую однородную гелеобразную массу c запахом можжевельника, с содержанием А-пинен – 33, 28%, Камфен – 1,12%, В-пинен – 8,5%, О-цимен – 1,65%, А-лимонен – 1,7%, Терпинен-4-ол – 1,38%, А-терпинеол – 1,38%, Лонгифолен – 0,90%, Б-кариофиллен – 0,80%, имеет хорошую намазываемость и мягкое нанесение мазка, реологический оптимум: А (25;0); Б (80; 275); В (125;0); Г (200;275), рН 6,5-7,5. Хранить гель необходимо в защищенном от света месте при температуре от 8 до 15 °C и относительной влажности воздуха не более 60 ± 5%.

Предложенный состав композиции со сниженным индексом резистентности обеспечивает эффективное бактерицидное действие в отношении патогенных микроорганизмов, вызывающих пародонтит на разных стадиях обострения. Пектин яблочный в составе терапевтической композиции обеспечивает пролонгированное действие, а противомикробное действие обеспечивается входящим в состав терапевтической композиции эфирным маслом шишкоягод можжевельника.

Эфирное масло шишкоягод можжевельника обладает противомикробным и бактерицидным действиями за счет биологически активных веществ, которые идентифицированы с помощью высокоэффективной жидкостной хромотографией в соответствии с требованиями общей фармакопейной статьи 1.2.1.2.0004.15 «Газовая хроматография» и содержат: А-пинен – 33, 28%; камфен – 1,12%; В-пинен – 8,5%; О-цимен – 1,65%; А-лимонен – 1,7%; терпинен-4-ол – 1,38%; А-терпинеол – 1,38%; лонгифолен – 0,90%; Б-кариофиллен – 0,80%.

Соответствие условиям, новизна и изобретательский уровень подтверждает состав терапевтической композиции для лечения пародонтита и стоматита, неизвестный из уровня техники, и при этом соответствующий нормам Государственной Фармакопеи Российской Федерации, обеспечивающий комбинированное пролонгированное терапевтическое действие с бактерицидным и противомикробным эффектами.

Примеры осуществления изобретения.

Пример 1. Способ получения терапевтической композиции для лечения пародонтита и стоматита.

В лабораторных условиях терапевтическую композицию в виде геля для лечения пародонтита и стоматита изготавливают следующим образом:

В первую очередь готовят эфирное масло шишкоягод можжевельника: берут 10 капель эфирного масла шишкоягод можжевельника, растворяют в 25 мл 40% спирта этилового. Далее 0,01 г бензалкония хлорида растворяют в 25 мл воды очищенной. Далее, согласно технологии приготовления геля из пектина яблочного, 40 мл воды очищенной подогреваем до 80-90 °С и при постоянном перемешивании вносим точную навеску пектина яблочного массой 10,0 г и 5,0 г глицерина, при этом перемешивание продолжают 10 минут. После чего смесь приготовленного масла шишкоягод можжевельника в объеме 25 мл и 25 мл раствора бензалкония хлорида, приготовленного по методике, описанной выше, доводят водой очищенной до 100 мл и перемешивают 30-40 минут.

В полученной терапевтической композиции контролируют однородность полученного геля, водородный показатель (рН = 6,5–7,5), цветность геля.

Полученный образец геля представляет собой однородную вязкую консистенцию желто-коричневого цвета с рН = 6,8.

Полученная терапевтическая композиция для лечения пародонтита и стоматита проверена на соответствие Стандартам Государственной Фармакопеи Российской Федерации

Показатели качества полученной терапевтической композиции для лечения пародонтита и стоматита по примеру 1 представлены в таблице 1.

Пример 2

Анализ чувствительности заявленной терапевтической композиции к патогенным микроорганизмам, вызывающим парадонтит и стоматит подтверждается приведенным примером 2.

Для изучения антимикробной активности приготовленной терапевтической композиции в качестве тест-культур микроорганизмов использованы: Bacillus subtilis (штамм ATCC 6633); Bacillus cereus (штамм ATCC 10702); Staphylococcus aureus (штамм ATCC 653-8 P); Escherichia coli (штамм ATCC 25922); Pseudomonas aeruginosa (штамм ATCC 9027); Proteus vulgaris (штамм ATCC 6896). Посев культуры проводили в разведении 10-5 КОЕ/мл методом колодцев в лунки, диаметр которых составлял 7 мм. Спустя 22-24 часа инкубирования при температуре 37±1°C вели учет результатов антибактериальной активности. Результаты исследования, подтверждающие антимикробную активность приготовленной терапевтической композиции, представлены в таблице 2.

Анализ чувствительности заявленной терапевтической композиции к патогенным микроорганизмам, вызывающим пародонтит и стоматит, показал, что предлагаемая терапевтическая композиция обладает умеренной и высокой антибактериальной активностью по отношению к шести исследуемым штаммам микроорганизмов в соответствии с Государственной Фармакопеей Российской Федерации: диаметр задержки роста микроорганизмов должен составлять не ниже 15 мм, а высокая микробиологическая активность составляет выше 25 мм.

Изобретение относится к области фармакологии и касается терапевтической композиции для лечения пародонтита и стоматита в виде геля. Предлагаемая композиция включает эфирное масло шишкоягод можжевельника и вспомогательные вещества: пектин яблочный, который обеспечивает гелеобразную основу композиции, при этом пектин яблочный растворен в воде очищенной, глицерин, который введен в композицию для пластичности и лучшей намазываемости геля, спирт этиловый для растворения эфирного масла, бензалкония хлорид в композиции в качестве консерванта для увеличения срока годности при вскрытии первичной упаковки, объем готового продукта рассчитан на 100 г: эфирное масло шишкоягод можжевельника - 0,2 г; пектин яблочный - 10,0 г; глицерин - 5,0 г; спирт этиловый 40% - 25,0 г; бензалкония хлорид - 0,01 г; вода - остальное. Состав композиции обеспечивает пролонгированное терапевтическое действие с бактерицидным и противомикробным эффектами. 2 табл., 2 пр.

Терапевтическая композиция для лечения пародонтита и стоматита, включающая эфирное масло шишкоягод можжевельника и вспомогательные вещества: пектин яблочный, который обеспечивает гелеобразную основу композиции, при этом пектин яблочный растворен в воде очищенной, глицерин, который введен в композицию для пластичности и лучшей намазываемости геля, спирт этиловый для растворения эфирного масла, бензалкония хлорид в композиции в качестве консерванта для увеличения срока годности при вскрытии первичной упаковки, объем готового продукта рассчитан на 100 г:

эфирное масло шишкоягод можжевельника 0,2 г пектин яблочный 10,0 г глицерин 5,0 г спирт этиловый 40% 25,0 г бензалкония хлорид 0,01 г вода остальное