Антимикробное средство Советский патент 1989 года по МПК A61K31/63 A61P31/00 

В опытах на животных установлено, что заявляемая композиция малотоксична при соотношении кс понентов от 2,5:1 до 5:2 в суточных дозах до 1000 мг/кг СИМ и 200 мг/кг ТРМП в течение пяти дней.

На основании полученных экспериментальных данных по изучению комбинированнрго действия сульфамоноМетоксина и триметоприма (эффективность сочетания в соотношениях 2,5:1 - 5:1) данных по доцустимьм суточным дозам триметоприма в клинике без риска угнетения обмена фолиевых кислот (0,5 0,6 г в сутки при условии введения суточной дозы в 2 приема), максимальHbiM суточным поддерживающим дозам сульфамонометоксина при лечении бактериальных инфекций (не более 1 г) граничные значения для рекомендованного сочетания препаратов составят от 1:1 (разовая доза в граммах 0,25 + 0,25) до 5:1 (разовая доза в границах - 0,4+0,1) при назначении разовой дозы в два приема (с учетом

г (мас.%):

0,25(51,15 - 68,51) При указанном соотношении действующих агентов курсовая доза сульфамонометоксина снижается в сравнихТельно с дозой соответствующего препарата в аналогах (сульфаметоксазол - в бисептопе, сульфазин - в ко-тримазине); курсовая доза триметоприма снижается в 1,5 раза.

скорости вьшедения триметоприма из организма).

Эти соотношения и величины доз обеспечивают как высокую антимикробную активность, так и хорошую переносимость сочетания препаратов.

Изменение соотношений и доз препаратов в сочетании в сторону увеличения содержания трда1етоприма может повысить токсичность 1Фепарата и привести к развитию нежелательных реакций, связанных с угнетением обмена флиевых кислот; снижение содержания триметоприма в композиции (сравнительно с предлагаемым) уменьшает эффект потенцирования и соответственно антимикробную активность композиции при лечениибактериальных инфекций у человека.

Для применение в медицинской практике оптимальные соотношения компонентов на основании результатов клинического изучения комбинированного препарата сульфатон составят 2,5:1 (разовая поддерживающая доза 0,25 СМИ и 0,1 ТРМП в таблетке).

0,1(20,46 - 25,00)

0,04(8,18 - 10,0)

0,00367(0,75 - 0,91)

0,03233(6,59 - 7,96)

0,01(2,05 - 2,50)

0,004(0,82 - 1,00) При назначении нового комбинированного препарата имеет место лучшая пе- . peHOciiMocTb, в частности снижается риск возможного угнетения обмена фолиевых кислот и связанных с этим нежелательных реакций.

АНТИМИКРОБНОЕ СРЕДСТВО, содержащее производное сульфаниламида и триметоприм, отличающеес я тем, что, с цепью уменьшения побочного действия, в качестве производного сульфаниламида оно содержит сульфамонометоксин тфй следующем соотношении компон«гнтов 1:1 - 5:1. i а. с Эта цель достигается тем, что в анИ1микробном средстве, содержащем производное сульфаниламида и триметоприм (ТРМП), в качестве производного 1C сульфаниламида оно содержит сульфамонометоксин (СММ) при следующем соотОС ношении |сомпонентов .1:1 - 5:1v с а Высокая эффективность предложенного сочетания и синерпадное действие показаны в эксперименте на моделях пневмококковой, клебсиеллезной и стафилококковой инфекций при условии введения сочетания через 30 мин после заражения, однократно или повторно, до 10 дней (в зависимости от УСЛОВИЙ опыта). Эффективность лечения подтверждена результатами бактериологических и патоморфологических исследований.