Способ получения @ -/2-хиноксалинил-1,4-диоксид/-/4-оксо-2-тион-5-тиазолидинил/-метанола Советский патент 1985 года по МПК C07D417/06 A61K31/498 A61P21/06 C07D237/36 

11 Изобретение относится к способу получения нового химического соединения, конкретно К5-(2-хиноксалинил -1 .,4-диоксид)-(4-оксо-2-тион-5-тиазолидинил)-метанола, который обладает способностью повьшать увеличение веса и может найти применение в сельском хозяйстве. Целью изобретения является спосо получения нового производного хинок салин-1,4-диоксида, который обладает улучшенной способностью новы- шать увеличение веса. Пример. Получение RS-(2-хиноксалинил-1,4-диоксид)-(4-оксо -2 -тион-5 -тиазолидинил)-метанола. Смесь 15,6 г (0,05 моль) этилово го эфира К8-2-хлор-3-окси-3-(2 -хиноксалинил-1 ,4-диоксид)-пропионовой кислоты, 5,5 г (0,05 моль) дитиокарбамата аммония и 50 мл воды перемешивают при комнатной температуре в течение 0,5 ч. Реакционную ,смесь нагревают с ,50 мл 6 н. соляно кислоты в течение короткого промежутка времени при температуре кипения. После охлаждения и фильтрования получают 10,5 г указанного соедине ния (65%), т.пл. 293-294 С. Способность соединения формулы ( повышать увеличение веса доказывается с помош;ью следующего теста. В качестве подопытных животных примен ют свиней. Для каждой концентрации используют группу, состоящую из 6 животных, причем каждый опыт с группой из 6 животных повторяют три раза. Корм, примененный для кормления животных, содержит 50 мг/кг про 7 изводного хиноксалин-1,4-диоксида общей формулы (Т). Откорм животных производят в идентичных условиях, и все группы животных получают те же самые количества корма идентичного состава. Контрольные группы получают корм в таком же количестве, но без производного хиноксалин-1,4-диокси-. да общей формулы (Г). Результаты испытаний: среднесуточное увеличение веса по отношению к контрольной группе 150,2%, количество корма, вызывающее увеличение веса на 1 кг по отношению к контрольной группе 72,0%. Таким образом, откормленные при применении соединения (Г) животные показывают значительно большую прибавку в весе, чем животные контрольных групп. Одновременно такая же прибавка веса может быть достигнута со значительно меньшим количеством корма, что указывает на значительно более высокую ценность корма. Важное преимущество соединений (1) состоит в том, что они намного легче выводятся из организма животного, т.е. покидают организм через значительно более короткое время, чем известные производные хиноксалин-1,4-диоксида. Это означает, что время пребывания соединения (I) в организме значительно короче, чем время пребывания известных производных хиноксалин-1 ,4-диоксида, что имеет большое значение в животноводчестве. Соединение общей формулы (1) нетоксично (LDjjj 2000 мг/кг живого веса per os.).

1. СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ RS-