Способ получения @ -(2-хиноксалинил-1,4-диоксид)-(4-оксо-2-тион-5-тиазолидинил)-метанола Советский патент 1985 года по МПК C07D241/52 A61K31/498 A61P21/06 

Изобретение относитая к способам получения производного метилхинокса лина-1,4-диоксида, а именно RS-(2-хиноксалинил-1,4-диоксид)-(4 -оксо -/-тион-5 -тиазолидинил)-метанола формулы с ОН сн-сн-с о KOtopbni способствует увеличению веса животных и может быть применено в животноводстве. Цель изобретения - получение про изводного метилхиноксалина I,4-диок сина, способствующего увеличению ве са животных. Пример. Получение RS-(2-хи ноксалинил-1,4-диоксид)-(4 -оксо-2 -тион-5 -тиазолидинил)-метанола. ,6 мл (0,05 моль) RS-(2Смесь 14, J, , . . -хиноксалинил)-(4 -оксо-2 -тион-5 1Ил)-(4 -оксо-2 -т .-тиазолидинил)-метанола и 100 мл I2%-ной надуксуснои кислоты перемешивают в течение 20 ч при 50 С. Затем реакционную смесь нейтрализуют при охлаждении ,10 н. раствором гидроокиси натрия и фильтруют. В результате получают 13,1 г соединения Выход 81%, т.пл. 298-294 0. Вычислено, %: С 44,57; Н 2,80; N 13,00; S 19,83. 382 Найдено, %: С 44,39; Н 3,09; N 12,74; S 19,29. В качестве подопытных живот 1ых применяли свиней. Для каждой концентрации использовали группу из 6 животных, причем каждый опыт с группой повторяли три раза. Корм содержал 50 мг/кг производного хиноксалин-1,4-диоксида общей формулы-(I). Откорм.-животных производили в идентичных условиях, и все группы животных получали одинаковые количества корма идентичного состава. Контрольные группы получали корм в таком же количестве, но без производного хиноксалин-1,4диоксида общей формулы (1). Б качестве соединения для сравнения использовали Карбадокс (хиноксалин-1,4-диоксид-2-карбоксальдегидметалкарбазад) следующей структуры VCH S1-TSIH-COO-CH3 Соединение А имеет JDj- tosOO мг/кг (мьшш) , JDj. с/э 2500 мг/кг (крысы). Соединения вводили 50 г на тонну корма. Этим кормом кормили поросят в течение 30 дней. В таблице представлены данные средних величин для трех параллельных опытов. Нз данных таблицы видно, что соеди нение А оказывает более сильное действие, чем Карбадокс причем ежедневный привес выше, а удельный расход корма ниже. Примечание. АВ предлагаемое соединение формулы (I); соединение формулы (II), используемое для сравнения.

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ RS-