Способ определения фармакологической активности препаратов Советский патент 1986 года по МПК G01N33/48 

Изобретение относится к медиц л- не, а именно к химиотерапии, и может быть использовано для изучения активности фармакологических препаратов на животных.

Цель изобретения - ускорение и повышение точности способа путем исследования органоспецифичности препарата.

Способ осуществляется следующим образом.

На две группы крыс (опытную и контрольную) воздействуют повреждающим агентом, создавая одинаковую модель заболевания, после чего опытной группе крыс вводят препарат в исследуемой дозе. Затем через 30 ч за 5, 15, 30, 45 60 мин до умертвления крысам контрольной и опытной групп вводят внутрибрюшинно 0,125%-ный раствор нейтрального красного из расчета 1 мл на 100 г веса животного. После этого из внутренних органов отбирают кусочки тканей весом 20-50 мг, которые помещают в 1 мл

1%-ного солянокислого 70 спирта на 24 ч.. Затем кусочки извлекают и высушивают в термостате при -t 60 °С в течение

,1 ч, а элшат фотометрируют на ФЭКе и, определяют экстинкцию раствора в расчете на 1 г ткани органа.

Строят графики, по которым определяют время наступления максимальной сорбции нейтрального красного органом.

Эффективность фармпрепарата опре1221599

но вводят 3,75 мг/кг адреналина, тем самым создают модель повреждения сердца - адреналиновый миокардит. .Первую группу, состоящую из

5 6 серий, оставляют без лечения фармпрепаратом (контрольная груп- па .

Второй группе (опытной) через 0,5 ч после введения повреждающего

10 агента вводят индерал в дозе 5мг/кг. Затем через 30 ч обеим группам животных вводят 0,125%-ный раствор .нейтрального красного за 5, 10, 15, 30 и 60 мин до забоя животных.

15 После чего извлекают кусочки органов и. помещают в 1 мл 70° солянокислого спирта на 24 ч. Через 24 ч фотометрируют на ФЭКе, а кусочки органов высушивают при 60° С в термоста20 те в течение 1 ч. Экстинкцию определяют на 1 мг ткани органа.

На основе полученных данных строят графики для сердца, легких, тимуса, где по оси ординат - экстинк25 ция в единицах ФЭКа, а по оси абсцисс - время забоя животных после введения нейтрального красного. По графикам определяют время наступления максимальной сорбции краси30 теля органами животных опытной и контрольной групп (т и Т., ,1 . .Далее

35

рассчитывают

отношение А -

При отношении, равном единице, считают, что лечебный эффект фармакологического препарата на данный орган отсутствует, при отношении,равном больше единицы, эффективность действия фармакологического препарата на орган оценивают положительной, т. е. оказывающей защитное, лечебное, профилактическое, антидотное или другое действие.

деляют по формуле Л

г.де А -.

органоспецифическая активность препарата , Т - время наступления максимальной сорбции нейтрального |срасного тканями органа контрольног животногоj Т„ - время для животного опытной группы.

При значении А больше 1 су- дят о положительном эффекте действия фармакологического вещества, при отношении, равном меньше 1, оценивают эффект фармпрепарата На орган отрицательным и при отношении, равном единице, лечебный эффект фармпрепарата на орган отсутствует.

Пример . Животных, например крыс, делят на две группы: контрольную и опытную (по Ь голов в каждой) , Обеим группам животных подкожрассчитывают

отношение А -

5

0

0

При отношении, равном единице, считают, что лечебный эффект фармакологического препарата на данный орган отсутствует, при отношении,равном больше единицы, эффективность действия фармакологического препарата на орган оценивают положительной, т. е. оказывающей защитное, лечебное, профилактическое, антидотное или другое действие.

В данном примере Т сердца 15,Т(5 легких 45, Т тимуса 15, Т. сердца 10, Т | легких 10,Т тимуса 5. Таким образом, эффективность действия индерала при адреналиновом повреждении сердца

5

равна А

10

1,5, так как индерал обладает положительным ( ным) действием, орган у животных опытной группы повреждается в 1,5 раза меньше, чем этот орган у животных контрольной группы. Для

3 . 1221599

15 татов, в данном примере индерал окатимуса А -у 3, для легких зывает положительный эффект при

,лечении повреждения, вызванного

А -TfT .5. Исходя из резуль- введением адреналина на легочную

ткань.