Антиацидотическое средство "Димефосфон Советский патент 1987 года по МПК A61K31/662 A61P39/02 

,-

1

Изобретение относится к медицине и касается использования лекарственных препаратов, компенсирующих кислотно-щелочное равновесие при ацидозе.

Известно применение для снятия ацидоза различной этиологии раствора гидрокарбоната натрия и кокарбокси- лазы LlJ .

Однако длительный прием гидрокар боната натрия приводит к алкалозу, сопровождающемуся побочными явлениями, или к дисфункции пищеварительной системы.

Кокарбоксилаза вводится только парэнтерально и может вызвать повышение кровяного давления, нередко проявляется идиосинкрозия к препарату.

Известно применение диметшювого эфира 1,1-диметил-З-оксобутилфосфо- новой кислоты (димефосфона) в Качестве средства, нормализующего обменные процессы, минерализацию костей, уро- вень пировиноградной кислоты zl.

Цель изобретения - расширение ар- сенала средств, обладающих антиаци- дотическим действием и не проявляющи побочные эффекты.

Поставленная цель достигается применением диметилового эфира 1,1- диметил-3-оксобутилфосфоновой кислоты в качестве антиацидотического средства.

Антиацидотическое действие диме- фосфона установлено в ходе проведени клинических испытаний препарата.

Контрольная группа больных сахарным диабетом (23 больных в возрасте 30-52 лет) получала обычное лечение для больных этим заболеванием в условиях клиники: специфические антидиабетические препараты (инсулин, сульфаниламидные препараты, бигуани- ды) и липотропные вещества (метионин липокаин).

Группа больных из 37 человек в возрасте 31-55 лет,кроме указанных препаратов,получала димефосфон внутр в водном растворе из расчета 200мг/к в сутки.

JO

15

20

291

5

-

- х

35я

- н, -

рь г

30

522

При оценке показателей, характеризующих кислотно-щелочное равновесие больных контрольной группы, было установлено, что через 2 недели на фоне компенсации углеводного обмена показатели, характеризующие кислотно-щелочное равновесие, были характерными для состояния метаболического ацидоза и не достигали нормальных цифр. У больных, получавших в дополнение к терапии димефосфон, наблюдалась нормализация показателей кислотно-щелочного равновесия.

Антиацидотическое действие диме- фосфона установлено также при лечении больных рахитоподобными заболеваниями.

Установлена нормализация кислотно-щелочного баланса у больных с гематурической формулой диффузного гломерулонефрита, причем нормализация показателей кислотно-щелочного равновесия сопровождалась увеличением минутного объема дьрсания и минутной вентиляции легких.

Обнаружено нормализующее действие димефосфона на кислотно-щелочное равновесие детей при хронических неспецифических заболеваниях легких. Действие проявлялось в течение первых 2-3 ч после однократного введения и сопровождалось увеличением интенсивности внутриорганного кровообращения легких.

В отличие от гидрокарбоната натрия, действие которого основано на химической нейтрализации кислых про- дуктов крови, димефосфон оказывает антиацидотическое действие за счет вмешательства в метаболические процессы, в частности нормализует углеводный обмен в цикле Кребса и интенсифицирует распад глюкозы по пентоз- ному циклу. При клинических испытаниях не было выявлено побочных эффектов терапевтических доз препарата.

Преимуществом димефосфона является сочетание быстрого проявления .антиацидотического эффекта с возможностью длительного применения препарата.

Применение диметилового эфира 1,1-диметил-3-оксобутилфосфоновой кислоты в качестве антиацидотического средства. (Л