Способ получения N-диэтилендиамидофосфинил-N'-этилен-N"-арилгуанидинов Советский патент 1962 года по МПК C07F9/50 C07C277/08 

Изобретение касается способов получения //-диэтилендиамидофосфкиил-Л-этилен-Л/ -арилгуанидинов.

В данном изобретении для получения указанных соединений на //-дихлорфосфинил-Л -арил-(:-хлорформамидины действуют этиленимином в присутствии триэтиламина.

-Л-диэтилеидиамидофосфинил-Л -этилен-Л -арилгуанидины представляют собой низкоплавкие кристаллические вещества .или жидкости нейтрального характера. Они обладают сильным антибластическим действием и могут применяться для лечения злокачественных опухолей.

Пример. К смеси 0,04 моля этиленимина, 0,04 моля триэтиламина и 70 л:/г бензола, помеиенной в трехгорлый релктор с мешалкой и термометром, при перемешивании и охлаждении ледяной водой небольшими 1;орп,иями прибавляют 0,007 моля Л -дихлорфосфинил-Л -фенилс-хлорформамидина с такой скоростью, чтобы температура реакционной смеси не поднималась выше 6-8°. Перемешивание продолжают еще 2 час при температуре 20-25°, носле чего выпавщий осадок хлористоводородной соли триэтиламина отсасывагот и промывают бензолом (два раза по 10 мл. После отгонки бензола в вакууме при температуре не выше 30° в остатке получают маслянистую жидкость, превращающуюся п,)и стоянии в течение час при температуре -10° в бесцветную кристаллическую массу с примесью маслянистых продуктов, для удаления которых ее обрабатывают 5 мл ацетона. Кристаллы отсасывают, сушат и перекристаллизовывают из бензола. Получают Л/-диэтилендиамидофосфинил-Л -этилен-Л -фенилгуанидин в виде призматических кристаллов с температурой плавления 115-116°. Выход - 30-40% от теоретического.

Аналогично получают Л-диэтилендиамидофосфинил-Л -этилен-Л п-хлорфенил-, -Л -я-бромфенил- и -уУ-п-йодофенилгуанидины.

№148059-2Предмет изобретения

Способ получения Л/-диэтилендиамидофосфинил-Л/-этилен-Л -арилгуанидинов, отличающийся тем, что на Л/-дихлорфосфинил-7Уарил-с-хлорформамидины действуют этиленимином в присутствии триэтиламина.