Способ получения таблеток фенасала Советский патент 1991 года по МПК A61K9/20 

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается способа получения таблеток фенасала.

Цель изобретения - повышение качества таблеток за счет улучшения их распадае- мости.

Пример 1. Способ получения таблеток фенасала по 0,25 г. Расчетное количество фензсала, сахара молочного и крахмала картофельного просеивают через капроновое сито N: 11, затем тщательно все переме- шивают и смесь увлажняют 5%-ным раствором крахмального клейстера. Увлажненную массу пропускают через гранулятор с диаметром отверстий в барабане 3 мм. Полученный влажный гранулят сушат при температуре 70-80°С до остаточной влажности 3-4%. Затем проводят сухую грануляцию на грануляторе с диаметром отверстий барабана 2 мм.

Сухой гранулят опудривают смесью крахмала картофельного, кальция стеарата

сл

с

и аэросила, предварительно просеянных через капроновое сито № 32

Затем проводят таблетироаание на роторном прессе РТМ-41, пуансоны плоские под фаску и риску, диаметр 12 мм. Полученные таблетки сушат при температуре 105- 110°С. Средняя масса таблеток 0,6 г

Пример 2. Изучение фармакологической эффективности таблеток фенасала по 0,25 г.

Клинические испытания при кишечных цестодозах (тениаринхоз, дифиллоботриоз, гименолепидоз)таблеток фенасала по 0,25 г проведены в условиях дневного стационара на 215 больных.

Испытание таблеток, полученных предлагаемым способом при тениаринхоэе

Под наблюдением было 112 больных (75 женского и 37 мужского пола), в том числе 14 детей в возрасте 4-15 лет У всех пациентов диагностирован тениаринхоз на основании выявления выделяющихся члео

00

о

00

никое бычьего цепня. Таблетки фенасала по 0.25 г, полученные по предлагаемому способу, назначали в 1-й день взрослым и детям старше 9 лет по 2 г (8 таблеток) в два приема с интервалом 30 мин, детям 4-8 лет по 1-1,5 г (4-6 таблеток), на 2-й день назначали полдозы. Пациентам рекомендовали жидкую, легко усваиваемую пищу накануне и в дни приема таблеток фенасала. Слабительное не назначали, Побочные явления (тошнота, рвота, боли в животе) отмечены у 3,6% из 112 пациентов, принимающих таблетки фенасала по 0,25 г, полученных предлагаемым способом.

По данным контрольных обследований в сроки от 3 до 12 мес излечение от тениа- ринхоза наступило у 86 из 89 пациентов, находившихся под наблюдением (эффективность 96,6%).

Испытание таблеток, полученных предлагаемым способом при дифиллоботрио- зе.

Было пролечено 37 пациентов, в том числе 34 взрослых и 3 детей в возрасте 3-7 лет, Среду взрослых пациентов было 20 мужчин и 14 женщин. Диагноз дифиллобот- риоза у всех пациентов был подтвержден обнаружением яиц дифиллоботриид в кале. Излечение от дифиллоботриоза наступило у 16 из 18 длительно прослеженных больных (эффективность 88,8%).

Испытание таблеток, полученных предлагаемым способом при гименолепидозе.

Было пролечено 66 пациентов, в том числе 37 женского и 29 мужского пола. Среди пациентов было 43 ребенка в возрасте 4-15 лет и 23 взрослых.

У всех пациентов гименолепидоз диагностирован на основании повторного обнаружения яиц карликового цепня в кале,

Детям 4-6 лет таблетки фенасала 0,25 г назначали в суточной дозе 1-1,5 г, детям 7 лет и старше - 2 г (8 таблеток), а в 4 случаях упорного течения гименолепидоза пациентам назначали фенасал в суточ. дозе 3 г

(12 таблеток) Суточную дозу фензсала давали дробно в 4 приема через каждые 2 ч (метод Гриненко и Береславич). Лечение проводили курсами, состоящими из двух 4дневных циклов с интервалом 4 дня. Через 1 мес проводили еще один 4-дневный цикл (противорецидивный). В дни лечения рекомендовали принимать жидкую и полужидкую легко усваиваемую пищу. На курс

лечения пациент получал от 12 до 32 г фенасала (48-128 таблеток).

Все больные перенесли лечение таблетками фенасала 0,25 г вполне удовлетворительно и ни разу не пришлось прекращать

лечение или уменьшать дозу препарата. Побочных эффектов не зарегистрировано. По данным контрольных обследований (осмотр и распрос пациентов, анализы кала), проведенных в течение 3-12 мес и позже

после курса лечения таблетками фенасала 0,25 г, излечение наступило у 38 из 42 пациентов, находившихся под наблюдением, эффективность составила 90,5%.

Эффективность лечения таблетками, полученными по известному способу, 89,9%.

Предлагаемый способ позволяет получить таблетки с лучшей распадаемостью. В отличие от известного способа гранулы обладают хорошей сыпучестью, таблетки хорошо прессуются.

Формула изобретения Способ получения таблеток фенагала путем смешения последнего с крахмалом,

влажной грануляции смеси, сушки с последующим опудриванием гранулята и прессования, отличающийся тем, что, с целью повышения качества таблеток за счет улучшения их распадаемости, при

влажной грануляции добавляют лактозу, после сушки проводят сухую грануляцию, гранулы опудривают смесью крахмала, аэросила, стеарата кальция при соотношении 5:1.1 и после прессования таблегки сушатпри 105-110°С.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности Цель изобретения - повышение качества таблеток. Фенасал смешивают с лактозой и крахмалом при соотношениях, мас.%: 41,7:38,3:13, подвергают смесь влажной грануляции, сушке, сухой грануляции, опудривают смесью крахмала, кальция стеарата. аэросила при соотношениях, мае % 5:1:1 прессуют гранулы и затем сушат полученные таблетки при 105-110°С