Способ получения сапонина "Дипсакозид", обладающего гиполипидемической активностью Советский патент 1991 года по МПК C07H15/24 

Изобретение относится к усовершенствованному способу получения биологически активных продуктов из растительного сырья, в частности к способу получения сапонинов из корней ворсянки лазоревой Dipsacus azureus Schreuk семейства ворсянковых (Dipsacaceal), а именно сапонинов Дипсакозид, обладающих гиполипидеми- ческой активностью.

Цель изобретения - повышение чистоты целевого продукта.

Измельченные, высушенные корни экстрагируют 80--85%-ным метанолом в соотношении 1:4 с последующим сгущением экстракта до объема 8-10% от первоначаль- . ного, разбавлением водой, подкислением до рН 2,5-3, экстракцией n-бутанолом, после чего бутанольное извлечение промывают, упаривают досуха, растворяют в этаноле и осаждают диэтиловым эфиром.

Пример1.10 кг высушенных и измельченных корней ворсянки лазоревой экстрагируют 40 л 80%-ного метанола. Экстракт сгущают до объема 8л, раз.бавляют водой до 25 л, подкисляют 5%-ной серной кислотой до рН 2,5 и сапонины извлекают п-бутанолом 6 раз по 3 л. Бутанольное извлечение промывают 6 л воды нейтральной реакции и упаривают досуха. Сухой остаток растворяют при нагревании в 3 л этанола и сапонины осаждают 15 л диэтилового эфира. Выпавший осадок отделяют на нутч-фильтре, про- мывают З л ацетона и сушат. Выход 2,5 кг или 25% от массы сырья.

Пример2.1 г суммы сапонинов корней ворсянки лазоревой растворяют в 10 мл ро«™й

ды, подкисляют 5%-ной серной кислотой до рН 2 и сапонины извлекают n-бутанолом б раз по 3 мл. Бутанольное извлечение промывают водой до нейтральной реакции и упаривают досуха. Сухой остаток растворя- ют в 3 мл этилового спирта и сапонины осаждают 15 мл диэтилового эфира. Выпавший осадок отделяют на нутч-фильтре, промывают 10 мл ацетона, сушат. Выход 0,73 г или 73% от массы исходного сапонина.

Примерз. Проводят те же операции, только раствор суммы сапонинов подкисляют 5%-ной серной кислотой до рН 2,7. Выход 88%.

П р и м е р 4. Проводят те же операции, подкисляют до рН 3. Выход 85%. При рН 3 выход 81%.

Характеристика целевого продукта. Продукт Дипсакозид состоит из малопо- лярных гликозидов и представляет собой аморфный порошок кремовато-желтого цвета, без запаха, горьковатого вкуса. Хорошо растворим в воде, спирте, водном спирте, нерастворим в ацетоне, хлороформе, эфире,

Выделенные сапонины обладают гипо- липидемической активностью. Данные об

активности целевого продукта представлены в таблице.

Из представленных данных следует, что способ позволяет получить целевой продукт, обладающий высокой гиполипидеми- ческой активностью.

Преимуществом предлагаемого способа по сравнению с базовым является повышение чистоты целевого продукта вследствие отсутствия в нем азотистых оснований.

Формула изобретения Способ получения сапонина, обладающего гиполипидемической активностью путем экстракции высушенных измельченных корней ворсянки лазоревой Dipsacus azureus Schr метанолом с последующим сгущением экстракта и осаждением органическим растворителем, отличающийся тем, что, с целью повышения чистоты целевого продукта, экстракт разбавляют водой, подкисляют до рН 2,5-3, сапонины извлекают р-бутанолом, упаривают, остаток растворяют в этаноле и осаждают целевой продукт диэтиловым эфиром.

Изобретение касается замещенных са- харов, в частности получения сапонина Дипсакозид, обладающего гиполипиде- мической активностью и применяемого в медицине. Цель изобретения - повышение чистоты целевого продукта. Для этого ведут экстракцию высушенных измельченных корней ворсянки лазоревой Dipsacus azureus Schr метанолом с последующим разбавлением экстракта водой, подкисле- нием его до рН 2,5-3 и извлечением сапонинов п-бутанолом. После упаривания остаток растворяют в этаноле и охлаждают целевой продукт диэтиловым эфиром. Полученный продукт позволяет снизить содержание холестерина в крови через 3 месяца до 48,1%, против 38,3% в случае применения поли- спонина, причем в полученном продукте отсутствуют азотистые основания. 1 табл.