Способ получения глазных капель Советский патент 1993 года по МПК A61K33/18 A61K9/08 

Изобретение относится к области медицины и касается способа получения стерильных в процессе использования раствора глазных капель Вицеин.

Изобретение может быть использовано в фармацевтической промышленности, аптеках. В настоящее время большое количество препаратов глазных капель готовится в многодозовых упаковках, как подвергаемых термической стерилизации, так и приготовляемых в асептических условиях.

Целью изобретения является повышение микробиологической стабильности раствора глазных капель Вицеин и продление сроков их безопасного использования, а также сокращение срока лечения путем увеличения проникновения компонентов глазных капель через роговицу глаза.

Эта цель достигается тем. что в качестве консерванта используется хлоргексидина биглюконат в следующем количестве (вес. %)- 0.002-0,01%.

Использование хлоргексидина биглю- коната в глазных каплях неизвестно, к тому

же состав известных капель с добавлением хлоргексидина биглюконатэ проявляет новое свойство, а именно: хлоргексидина биглюконат позволяет повысить проникновение лекарственных веществ, входящих в состав глазных капель Вицеин, через роговицу глаза.

Оптимальной концентрацией консерванта в глазных каплях является 0.01%, так как более низкая концентрация проявляет антимикробный эффект через более длительный промежуток времени, а более высокая концентрация оказывает нежелательный аллер- гезирующий, местнораздражающий или токсический эффект.

Были приготовлены глазные капли Вицеин с консервантом состава:

00

ю

СЛ О гО 00

Цистеин

Кислота глютаминовая Глицин (гликокол) Na-АТФ 1 % раствор Тиамина бромид Кислота никотиновая

2.0

1.0

1.0

5мл

0,2

0,3

Калия йодид15,0

Кальция хлорид3,0

Магния хлорид3,0

Хлоргексидина

биглюконат1%10мл

Вода очищеннаяДо 1000мл

П р и м е р 1. Раствор-полуфабрикат готовят в асептических условиях на воде очищенной. В мерной колбе на 1000мл в половинном количестве воды (500 мл) растворяют 3,0 г кальция хлорида; 3,0 г магния хлорида; 15,0 г калия йодида Добавляют 10 мл 1%-ного раствора консерванта хлоргексидина биглюконэта. Затем добавляют 0,2 г тиамида бромида, 0,3 г. никотиновой кисло- гы, по 1,0 г глютаминовой кислоты и глицина (гликоколь) и доводят водой до 1000 мл. Полученный раствор фильтруют и разливают в предварительно простерилизованные флаконы объемом 500 мл, укупоривают резиновыми пробками и обкатывают металлическими колпачками После проверки герметичности стерилизуют при 121°С (1,1 атм) в течение 12 мин (ВФС 42-1501-85).

После охлаждения раствора-полуфабриката а асептических условиях добавляют необходимое количество цистеина (2,0 г/л) и раствора Na-АТФ (5 мл 1 %-ного раствора /л). Полученный раствор разливают в предварительно простерилизованные флаконы на 10 мл, закрывают простерилизованными резиновыми пробками и обкатывают металлическими колпачками.

После стерилизации проверяли внешний вид раствора, количественное содержание ингредиентов, рН, стерильность. В процессе хранения определяли количественное содержание ингредиентов, хлоргексидина биглюконата, рН растворов.

Результаты анализа представлены в таблице

Было проведено исследование по установлению сроков безопасного использования глазных капель Вицеин с хлоргексидина биг- люконатом после вскрытия. В качестве контроля определяли сроки безопасного

использования глазных капель Вицеин без консервантов.

Было установлено, что глазные капли с консервантом остаются стерильными в течение 30 суток использования после вскрытия Глазные капли без консерванта уже на 20-е сутки использования были загрязнены микроорганизмами при применении пипетки и на 5-е сутки при применении капельницы-насадки. При хранении глазных капель в холодильнике эти сроки составили 7 дней.

Таким образом, сроки безопасного использования глазных капель Вицеин с консервантом хлоргексидином биглюконатом в 4-15 раз больше, чем глазных капель без консерванта, при этом глазные капли с консервантом остаются стерильными в течение всего срока использования.

Исследовали влияние хлоргексидина

биглюконата 0,01 % на проницаемость двух компонентов глазных капель Вицеин - никотиновой кислоты и тиамина бромида - через изолированную роговицу.

Присутствие консерванта хлоргексидина биглюконата в глазных каплях увеличивает .биодоступность терапевтически активных веществ в переднюю камеру глаза. Клинические испытания глазных капель Вицеин с консервантом хлоргексидин биглюконатом, проведенные в институте глазных болезней им.Гельмгольца не показали аллергизирующего, раздражающего и токсического действия на больных.

Формула изобретения

Способ получения глазных капель путем растворения в воде кальция хлорида, магния хлорида, йодида калия, тиамида бромида, никотиновой и глютаминовой кислоты, глицерина (гликокола), стерилизации и

добавления цистеина и натрий-АТФ, отличающийся тем, что, с целью сокращения срока лечения путем увеличения проникновения действующего вещества через роговицу глаза, в раствор добавляют

хлоргексидин биглюконат в количестве 0,002-0,01 мас%.

Стабильность гтния цапель 8ммии с «мтрмнтои иоргсиядим вмгаюгаиатом (ОЛ1 %) при т паратур« С

Изобретение относится к фармацевтической промышленности. Для сокращения сроков лечения за счет увеличения проникновения действующего вещества через роговицу глаза к раствору кальция хлорида, магния хлорида, йодида калия, тиамида бромида, никотиновой кислоты, глицерина (гли- кокола) добавляют консервант, при этом в качестве консерванта используется хлор- гексидина биглюконат в количестве от 0,002 до 0,01 вес. %. Глазные капли с консервантом остаются стерильными в течение 30 суток после вскрытия. 1 табл.