Данное изобретение относится к области получения нового производного тетрациклина, а именно молекулярного соединения тетрациклина с 4-метилэскулетолмоноэтановой кислотой формулы
исо,сшЛЛЛ
заключающийся в том, что указанную кислоту подвергают взаимодействию с тетрациклином в инертном органическом растворителе, например низшем спирте, или путем взаимодействия соли тетрациклина и 4-метилэскулетолмоноацетата натрия в водной или водно-сниртовой среде. Полученный продукт выделяют обычным образом, и он содержит от 1 до 6 молекул кристаллизационной воды.
Пример. К 1000 г тетрациклина, растворенного в 4,5 л диметилформамида, подогретого до 60°С на водяной бане, добавляют 550 г 4-метилэскулетолмоноэтановой кислоты, перемешивая. Затем фильтруют раствор и добавляют к нему 11,5 л деминерализованной воды.
Через 24 час просушивают образовавшиеся кристаллы в шкафу со льдом. Эти кристаллы промывают водой и сушат в вакуумном сушильном шкафу при 40°С. Получают 1,032 кг (66,5%) соли тетрациклина.
Продукт имеет вид микроскопических кристаллов бледно-желтого цвета, весьма мало растворимых в воде, но растворимых в гидрофильных органических растворителях, в частности в спиртах и диметилформамиде.
Для двухводной соли (молекулярный вес 730,68) получают следующие результаты аиализа (в %):
Гидрат плавится в каииллярной
труоке при 167-168°С с разложением.
Предмет изобретения
Способ получения производного тетрациклина - молекулярного соединения тетрацнклина с 4-метилэскулетолмоноэтановой кислотой, отличающийся тем, что 4-метилэскулеголмоноэтановую кислоту подвергают взаимодействию с тетрациклином в инертном органическом растворителе, например низшем 3 спирте, или соль тетрациклина обрабатывают 4-метилэскулетолмоноацетатом натрия в водной или водно-сииртовой среде с последую4щим выделением целевого продукта, например, в виде гидрата, содержащего от 1 до 6 молекул кристаллизационной воды.
