Изобретение относится к области получения соединений, которые находят применение в качестве физиологически активных веществ.
Пзвестен способ получения 5-йодурацила или 5-йодцитозина, меченных радиоизотопами йода, путем обработки щелочных растворов урацила или цитозина йодирующей смесью, содержащей радиоактивный йод (KJ + + H2SO4 + KJOs). Радиохимический выход целевого продукта составляет 32%.
Для повыщения выхода целевого продукта предложено урацил или цитозин обрабатывать в нейтральном или слабокислом водном растворе йодирующей смесью, содержащей радиоактивный йод J2 4- NaJ + ШОз или J2 + NaJ + KJO4 при нагревании до 98°С.
В йодирующей смеси J2 и ШОз берут в молярном соотнощении 2:1. Радиохимический выход целевого продукта составляет 80%. После промывания продуктов водой иримесь йодид-иона не превышает 1%. Полученные препараты выдерживают стерилизацию автоклавированием.
Пример 1. В грушевидную колбу на 20 мл с обратным холодильником помещают 20 мг урацила, растворенного при нагревании в 1 мл воды, 1-5 мл раствора йодида натрия (удельная активность 10 мк/мл), 18 мг йодида, 6 мг йодноватой кислоты, и смесь нагревают на кипящей водяной бане в
течение 3 час. По окончании нагревания реакционную смесь охлаждают, выпавший осадок отфильтровывают, промывают ледяной водой, растворяют в 10 мл горячей воды и стерилизуют в автоклаве в течение 20 лшн при температуре 120°С. Содержание йодид-ионов по активности в готовом продукте не превышает 1 % (удельная активность 0,26- 1,5 мк/мг).
П р и м е р 2. В грушевидную колбу на 20 мл с обратным холодильником помещают 20 мг цитозина, растворенного в 1 мл воды при нагревании, 1-5 мл радиоактивного раствора NaJ (удельная активность 10 мк/мл),
18 мг йода, 7,8 мг йоднокислого калия, и смесь нагревают на кипящей водяной бане в течение 3 час. По окончании нагревания реакционную смесь охлаждают на ледяной бане, выпавший осадок отфильтровывают, промывают
ледяной водой, растворяют в 10 мл горячей воды и стерилизуют в автоклаве в течение 20 Л1ин при 120°С. Содержание йодид-иоиов по активности в готовом продукте не превышает 1% (удельная активность 0,25-1,5 мк/мг).
Радиохимический выход 80%йодирующей смесью, содержащей радиоактивпый йод, отличающийся тем, что, с целью повыше1 ия выхода целевого продукта, в качестве йодирующей смеси применяют J2 + NaJ + + Шрз или Ja + NaJ + KJOi и процесс ве-5 дут в нейтральном или слабокислом водном растворе. 2. Способ по п. 1, отличающийся тем, что применяют йодирующую смесь с молярпым соотношением J2 и ШОз, равным 2:1.
