00 (Х О) 4 4 Изобретение относится к усовертаенств ванию способа получения меченых радиоизотопами гапоида гапоидзамешешшх производных ароматических кислот, а т.4енно меченых радиоизотопами Вг, и Вг о-бромбензойной и о-бромгиппурово киспот, которые могут быть использованы в качестве основы радиодиагностичеоких препаратов. Известен способ получения меченых Вг бромбенз.ола или бромнафтапииа при нагревании до температуры 80-1ОО С в течение нескольких часов в-.присутствии меченых t Вг бромистого алюмииия или бромистого железа (реакция обмепа) без растворителя с низким выходом С ЗНизкий выход меченых продуктов, а также протекающее при этсм осмоление и полимеризация продуктов осложняют иотюльзование этого способа. Наиболее близким к предложенному ( способу .по технической сущности являет ся способ получения меченых обромбевзойной и о-бромгшшуройЬй кислот путем реакции изотопного атомов йода в о-йодбензойной и о-йодгиппуровой кислотах при взаимодействии с меченым В бромистым натрием в расплаве этих кислот т.е. при температуре выше . Выход продуктов 96-98% С2 1 Однако способ проведения реакции изотопного обмена в расплаве, т.е. высоких температурах, не является удобным при работе с радиоактивными веществами, в особенности для целей получения радиохимически и химически чистых, пригодных к медицинскому применению веществ. Далее, учитывая, что период полу распада известных и пригодных в медицине изотопов брсма составляет 15- 58 ч, способ получения соединений, меченных этими изотопами, должен отличат1г ся простотой исполнения процесса, проте.кающего в течение короткого промежутка BpeMeHHi удобством выдеиения целевого продукта, обеспечивать высокий радиохимический выход и высокое качество меченого продукта.. Цель изобретения - упрощение стособа . . получения меченых бромом Вг и о-бромбензойной и - о-бромгиппуровой кислот. Цель достигается предлагаемым способом, согласно которому реакцию изотопного обмена между о-бромбензойиой или о-бромгиппуровой кислотой и бромистым натрием, содержащим изотопы Вг и , ведут в присутствии одно-. хлористой меди, взятой в весовом соот ношении кислоты к одиохлористой меди, равном 90: (1-3), в водно-спиртовой среде при температуре 75-80 С в течение 5-15 мин. . При этом достигается радиохимический выход 9О-94% при радиохимической чистоте целевых продуктов 98%, Предлагаемый способ может быть иопользован как экспресо-метод введения радиоизотопов брома в указанные бромзамещенные ароматические кислоты. Пример 1.В грушевидную колбу емкостью 25 мл помещают 3 мл 50%иого водно-спиртового раствора о-бромбензойной кислоты (концентрация 30 мг/мл) Э мг Cuce (свежеприготовленной) и 1,0 мКи бромистого нртрия - бром-82, к колбе присоединяют холодильник и нагревают в течение 5 мин при температуре бани 80°С. Затем к реакционной смеси добавляют 1 мл 0,1 н, раствора гидроокиси натрия, выдерживают 20 мин и отфильтровывают. В фильтрат добавляют 10мл 1 н. HCG и отфильтровывают целевой продукт, промывают 5%-ным раствором хлористого натрия и осадок на фильтре растворяют в 0,5%-ном ршстворе бикарбоната натрия. Радиохимический выход 94%, радиохимическая чистота 98%. Пример 2. В грушевидную колбу емкостью 25мл помещают 3мл 50%-ного водно-спиртового раствора о-бромгиппу ровой кислоты (концентрация 30мг/мл), 2мг ОзС€ (свежеприготовленной) и 1,0 мКи бромистогхэ натрия - бром-82, к колбе присоединяют холодильник и нагревают в течение 15 мин при температуре бани 80°С. Дальнейшую обработку проводят как в примере 1. Радиохимический выход 94%, радиохимическая чистота целевого продукта 98%. Пример З.В грушевидную колбу емкостью 25 мл помещают 3мл 5О%-нрго водно-спиртового раствора о-бро1 бензойной кислоты (концентрация ЗО мг/мл), 3мг Сисе (свежеприготовленной) И 0,1 мКи бромистого натрия - бром-77 без носителя в объеме 1 мл с рН раство. „„ ..,. f.. t«v-, нб выше 9, к колбе присоединяют холодильник и нагревают в течение 5 при температуре бани . Дальнейшую обработку проводят как в примере 1. Радиохимический выход 90%, радиохимическая чистота целевого продукта 98%. Пример 4, В грушевидную колбу емкостью 2 5 МП помещают 3мл 50%-вого водно-сшртового раствора о-бромгиппу36864444
ровой квспоты (коццвнтрапня ЗОмг/мп),хоподипьник в нагревают в течение
1 мг СиСв (свежепрнготевпенвой) н15 мнн. Дапьвейш ю обработку проводят
ОД мКи бромистого натрия - бром-77как в примере 1. Радиохимический оыкоа
без Носителя в объеме 1 мл (с рН не 90%, радиохимическая чистота пепевого выше 9), к копбе присоединяют обратный s продукта 98%.
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ МЕЧЕН-. НЫХ. РАДИОИЗОТОПАМИ БРОМА вг о-БРОМБЕНЗОЙНОЙ i Io-БРОМГИППУРОВОЙ КИСЛОТ путем реаквдга взотопного обмена прв повышеввой геь пвратуре состветствующвх гаповдэамешенных квспот с бромвстым ватрвем, содерйкашвм радвовзотопы Вг в , о т п в ч а ю щ в и е я тем, что, с цепью упрощенвя процесса, реакцвю вэо тонного обмева ведут в првсутстввв однохпорвстой медв, взятой в весовом I соотвошенвв квспоты к одвохпорвстой медв, равном 90:
l | |||
fepeKHBBa И.Б., РогиисЕИЯ С.З | |||
Пршевевие всясусственвых радвоактвввых впементов в качестве вваикаторов | |||
Успехв хвмвв, 7, с | |||
Зажим для спичечных наборных рам | 1923 |
|
SU1538A1 |
Авторы
Даты
1982-10-07—Публикация
1980-02-22—Подача