Изобретение относится к нроизводству радиопрепаратов медицинского назначения, в частности меченных радиоизотопами йода.
Известен способ получения препарата Бенгальский розовый, меченный радиоизотопами йода, согласно которому в амнулу вносят «еактивный препарат Бенгальский розовый, ацетатный буфер, пергидроль, водный раствор J ампулу запаивают, нагревают, охлаждают, вскрывают добавляют NaJ, осаждают, осадок отфильтровывают, про.мывают раствором NaJ, подкисленным раствором соляной кислоты, переосаждают, осадок растворяют в растворе едкого натра, при этом содержание свободного йода в препарате достигает 10%.
Такой способ получения препарата не гарантирует высокого радиохимического выхода, качества препарата, и сам способ трудоемок.
Цель изобретения - обеспечение высокого радиохимического выхода (80-90%), высокого качества препарата: содержание свободного йода не более 3%, содерл ание тетрайодтетрахлорфлуоресцеина-йод-131 (125) - более 70%, и простота технологического выполнения. Для этого к раствору красителя в фосфатном буферном растворе при рН 5,9-6,6 и комнатной температуре добавляют однохлористый йод, содержащий радиоизотопы йода с носителем в соляной кислоте. Краситель и
2 берут
однохлористыи иод
в соотношении
1: 1-20: 1.
Пример 1. 2 мл йодистого натрия-йод131(125) без носителя, с удельной активностью не ниже 50 мк/мл и радиохимической чистотой не менее 96%, подкисляют 0,2 мл концентрированной соляной кислотой и добавляют 0,1 мл однохлористого йода 0,2 н. по JC1 и 0,6 н. по НС1. По истечении 30 мин раствор порциями добавляют по 0,2 мл через 10 мин к раствору, содержащему 50 мг Бенгальского розового в 200 мл фосфатного буфера, с рН 5,9-6,5 при комнатной темнературе. Через 10 мин после прибавления последней порции однохлористого йода к реакционной смеси добавляют 10 мл 1 н. раствора NaOH, 10 мл 10%-ного раствора NaSOs и 10 мл 5%-ного раствора KJ. Смесь взбалтывают и Бенгальский розовый осаждается прибавлением 7 мл концентрированной соляной кислоты. Осадок отфильтровывают, промывают 3 раза по 10 мл 2%-ного раствора по KJ, 2,5%-ного но Na2S03 и 0,5%-ного но NaCl, подкисленного соляной кислотой до рН 4-5.
Осадок растворяют в 10 мл 0,1 н. раствора NaOH, добавляют 2 мл 10%-ного NaaSOs и
2мл 5%-иого KJ, перемешивают и переосаждают краситель прибавлением 4 мл 1 н. соляной кислоты. Переосаждение, добавление
Осадок промывают 2 раза по 5 мл 0,5%-ного раствора NaCl, подкисленного до рН 4-5, и растворяют в 25 мл 2%-ного раствора бикарбоната натрия. Перемешивание осадка и раствора осуществляют подключением к приемнику сжатого воздуха.
Пример 2. К 0,7 мл йодистого натрияйод-131(125) без носителя с удельной активностью не ниже 50 мк/мл и радиохимической чистотой не менее 96% прибавляют 0,1 мл 1%-ного раствора KJOa и 0,4 мл концептрировапной соляной кислоты. Раствор перемешивают и оставляют на 1 час, 50 мг Бенгальского розового растворяют в 350 мл фосфатного буфера с рН 6,6 (0,2 н. Na2HPO4+0,02 и. КН2Р04 в соотношении 1:2), при комнатной температуре к раствору по каплям прибавляют раствор однохлористого йода-йод-131 (125). Через 10 мин реакпия закончена.
Дальнейшую обработку и получение продукта производят также, как в примере 1.
Радиохимическая чистота полученного нрепарата Бенгальский розовый-йод-131(125) составляет 95%, содержание свободного йода до 3%, содержание примесей, не входяпгих в
состав красителя до 2%, содержание тетрайодтетрахлорфлуоресцеина более 70%.
Препарат выдерживает стерилизацию кипячением в герметичном ленициллиновом флаконе в течение 30 мин при 100°С, при этом содержание свободного йода увеличивается не более, чем на 1%, и устойчив при храпении в защиш,енном от света месте в течение 20 дней.
Формула изобретения
1.Способ получения Бенгальского розового, меченного радиоизотопами йода путем обработки тетрайодтетрахлорфлуоресцеина радиоактивным йодом, отличаюш,ийся тем, что, с целью повышения радиохимического выхода, качества препарата и упрощения техлогии производства, к раствору красителя в фосфатном буферном растворе при рН 5,9- 6,6 и комнатной температуре добавляют однохлористый йод, содержащий радиоизотопы йода с носителем в соляной кислоте.
2.Способ по п. 1, отличающийся тем, что, краситель и однохлористый йод берут в соотношении 1 : 1-20: 1.
