ВСЕСОЮЗНАЯ йАТсгГ •яО-Т^хнач.^^С: *.-.,.Ё:'^-^^^'^тека МБА Советский патент 1971 года по МПК C07C225/14 C07C221/00 

Изобретение относится к способу получения не описанных в литературе производных р-аминоспиртов, которые обладают фармакологической активностью и могут в связи с этим найти применение в медицине в качестве лечебных препаратов. В литературе описаны способы взаимодействия аминоспиртов с карбонилсодержащими соединениями (альдегидами и кетонами), приводящие к получению оксазолидинов. С целью получения новых, не описанных в литературе соединений, обладающих фармакологической активностью, предложен способ получения производных р-оксиэтиламино-а,р-непредельных кетонов взаимодействием р-дикетонов, например ацетилацетона, с моноэтаноламином, взятых в молярных отношениях, в среде кипящего растворителя, например бензола, с непрерывным удалением воды в насадке Дина-Старка в виде азеотропной смеси и выделением целевого продукта известным способом. Получение целевых продуктов по предлагаемому способу заранее не может быть предсказано, поскольку наличие карбонильной и еиольной групп у исходных продуктов обеспечивает два различных направления реакции присоединения. лиза, синтеза модельных соединений и сравнения их PiK-спектров, а также по способности полученных соединений давать N-ацетильные производные при взаимодействии с некоторыми ацетилирующими агентами. У N-ацетильных производных в ИК-спектрах обнаруживалось интенсивное поглощение в области 1640-1660 , характерное для N-С-СНз-группы. / II О Пример. В колбу, снабженную обратным холодильником и насадкой Дина-Старка, приливают 30 г (0,3 моль ацетилацетона, 100 мл абсолютного бензола и 20 г (0,3 моль) свежеперегнанного этаноламина, кипятят 3-3,5 час до выделения 5,5 г (0,3 моль) воды. Затем бензол удаляют в вакууме, а остаток - светло-коричневая маслянистая жидкость закристаллизовывается при охлаждении. Полученный 4-(р-оксиэтиламино)-3-пентен-2-он перекристаллизовывают из толуола. Выход 39 г (82%); т. пл. 74-75°С (толуол). 34

Предмет изобретениятон, подвергают взаимодействию с моноэтаСпособ получения производных р-оксиэтил- например бензола, с одновременной азеотропамино-а,р-непредельных кетонов, отличающий- ной отгонкой реакционной воды и выделением ся тем, что р-дикетоны, например ацетилаце- 5 целевого продукта известным способом.

300460

ноламином в среде кипящего растворителя,