Способ производных папаверина Советский патент 1975 года по МПК C07D5/00 

Изобретение .касается получения новых соединений, которые могут найти лрвмеиеяие в качестве ценных Пipoдyктolв, обладающих высокой физиологической а.ктиэностью и «изКОЙ ТОКСИЧ1НОСТЬЮ.

|П|редлагаемый онособ получения производных папаверина заключается в том, что папа.верИН обрабатывают хлор ангидридам и кислот или мо охлоруксуоной кислоты в среде органического ра1стварителя, -налри-мер хлороформа, с Последующим выделением целевого продукта известным способом.

Чистота продуктов реакции проверялась тонкослойной хроматографией на силикагеле, за-крепленны.м гипсом в системе бензол-спирт (10: 1) и бумажной хроматографией всисте.ме н. буталон-умсусная .кислота-1вода (4:1:5). Проявителем служил реактив Драгендо,рфа. Вещества охарактеризованы элементар.ным анализом и ИК-спе1Ктра1МИ поглощения.

Приме р I. Получение хлорида N-бензосульфоната палаверина.

5 г палаварияа растворяют в.50 мл абсолютного хлорофор1ма и ipaicTiBOp по.мещают в круглодонную колбу на 100 м.л. К это.му раствору приливают 3 л(л бензосульфохлорида.

РеамционБую смесь ки пятят .с обратньгм холодильником ,в течение 4 час.

По окончании реакции к хлороформенному раствору (Приливают 150 мл абсолютного эфира. Выделившийся .продукт отсасывают и промывают абсолют1НЫ|М эфиром. Продукт 2 раза очищают лереосаждением из абсолютного хлорофор1ма абсолютным эфиром. Выделяют 4,5 г хлорида N-бензосульфОната папаверина (60%).

П р и м е р 2. Получение хлорида N-бензоата панаве|ри«а.

3,4 г папаверина растворяют в 50 мл абсолютного хлороформа и помещают в .круглодонную колбу. К хлорофор1мен1ному раствору приливают 2,5 мл хлористого бензоила. Реа1кцион.ную слшсь -кипятят в течение 4 час с обратным холодильником. Полученный лродукт осаждают абсолютным эфиром, затем очищают переоса.Ж|Двние.м из хлороформа абСОЛЮТНЫ1М эфиром. Выделяют 3,5 г хлорида N-ббнзоата гпалаварина (74,4%).

) Элементарный анализ на содержание S. Предмет изобретения

Опособ получения производных па паверн на, отличающийся тем, что папаверин обрабатывают хлорансндридами кислот или

вычислено, % 620,

найдено, %: 5.97; 5,99.

монохлоруксусной кислоты в среде органического растворителя, налример хлороформа, с посладующиМ выделением целевого продукта изгаестным способом.