СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АМИНОСПИРТОВЫХ ПРОИЗВОДНЫХ Советский патент 1973 года по МПК C07D519/04 

Изобретение относитсп к области нолуче1 н;1 HOBijix (физиологически-активны.х соединении, которые могут иаЛти применение в фарманевтичес) практике.

Использование известной реакции взаимодействия аймалина с галоидныАли алкилами, извес1Н1лх в органической хилшн реакний взаимодействия аминов с эноксисоединеннями и эннгалоидгндрниами, а также нзвестиого способа получения че1вертичных солей аймалина из свободного основания позволяет получить иовые соединения, обладающие более высоKoii фпзиологнческой активностью, чем aiiMaлии.

Предлагаемый способ получения аминосннртовых производных аймалнна обнцей формулы

ОП

.R

X

где R - нервичнын или вторичный, алифатический или циклический амин;

2

Х --аннон неорганической или органичеCKoii кислоты, заключается в том, что аймалнн нодвергают взанмодеГ|ствню с соедипеиием обще формулы

CH,-CH-CH,R

II

RIRS

где Н - имеет указанные выше значения;

RI галоид;

Ro - гидроксил или RI и Ro вместе представляют атом кислорода; в среде иодходящего растворителя, например спирта, диоксана, с носледующнм выделением нелевого нродукта в виде осиовання IKIH нереведеннем его в соль известным сиособом.

Пример I. 7 г аймалина в 50 мл этилового спирта иагреваюг в течение 6 час ирн темнературе (те.мпература бапи) с 2,8 г

1-диэтн„1амино-2,3 - эноксинронана. Полученный реакннонный раствор унарнвают досхха в вакууме, остаток после упаривания растворяют в абсолютиом диоксане и раствор пропускают через колонку, содержащую 60 г

окиси алюмнпня. Полученное соедпнение элюируют с колонкн абсолютным диоксаном и обрабатывают эфирным раствором хлори