СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ МОДИФИЦИРОВАННЫХ ВОДОРАСТВОРИМЫХ СОПОЛИМЕРОВ Советский патент 1974 года по МПК C08F226/02 C08F8/00 

Изобретение относится к получению модифицированных водорастворимых сополимеров, обладающих физиологической активностью.

Известен способ получения модифицированных водорастворимых сополимеров путем взаимодействия сополимеров N-виниламина с модифицирующим агентом (пенициллином), в расгворе при комнатной температуре с образованием полимерных солей.

С целью получения новых физиологически активных сополимеров предлагается в качестве модифицирующего агента использовать антибиотик стрептомицин и вести процесс при рН среды от 7,5 до 9,5. Процесс может быть осуществлен в водной или водно-органической среде. Полимерное Шиффово основание выделяется путем осаждения или лиофильяой сушKji. Полученные полимерные Шиффовы основания стрептомицина растворимы в воде, активны в отношении граммположительиых и граммотрицательиых микроорганизмов и обладают пролонгированным действием До 48- 72 час.

Пример 1. 2,5 г сополимера N-винилпирролидона с N-виниламином состава 90/10 с ,225 растворяют при нагревании в 10 мл воды и добавляют ири интенсивном перемешивании 1,3 г сульфата стрептомицина до получения гомогенного раствора, затем доводят рН раствора до 8,5, добавляя 0,1 н. NaOn, и перемешивают при комнатной температуре 4 час, поддерживая рН в интервале 8,5-9,0. Реакционная масса цри этом окрашивается в желтый цвет вследствие образования Шиффова основания антибиотика. После окончания реакции реакционную массу разбавляют водой до 40 мл и выливают при перемешивании в ацетон. Получают 3,8 г (выход 98%). Активность 260 ед./мг.

Пример 2. 6 г сополимера N-вииилпирролидона с N-виниламином состава 90/10 с ,30 растворяют в 50 мл воды и при интенсивном перемешивании добавляют 3 г сульфата стрептомицина, растворенного в 10 мл воды, , добавляя 0,1 н. NaOH, доводят рП раствора до 8, перемешивают 4 час при комнатной температуре, поддерживая рП 8, и 12 час при температуре О-5°С. По окончании реакции рН снижается до 6,5, доводят рН до 7,2, добавляя 0,1 н. NaOH, и выделяют полимер лиофильной сушкой. Получают 8,95 г (выход 99%). полимера. Активность 300 ед/мг по мальтольной пробе.

Пример 3. Из 1 г сополимера N-винилпирролидона с N-виниламином состава 80/20

3

и ,31 (избыток 1,3 раза) и 1 г сульфата стрептомицина по методу, описанному в примере 2, получают 2,0 г (выход 100%) полимерного производного стрептомицина.

П р и м е р 4. Из 1 г сополимера винилового спирта с N-впниламииом состава 85/15 с л 0.23 (избыток в 1,5 раза) и 1,3 г сульфата стрептомицина по методу, описанному в примере 2, получают 2,28 г полимерного производного с активностью 430 ед./мг

4 Предмет изобретения

Способ получения модифицированных водорастворимых сополимеров путем взаимодействия сополимеров N-виниламина с модифицирующим агентом в растворе, отличающийс я тем, что, с целью получения новых физиологически активных полимеров, в качестве модифицирующего агента используют антибиотик стрептомицин и процесс осуществляют при рН среды от 7,5 до 9,5.