СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ВОДОРАСТВОРИМЫХ ФИЗИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫХ ПОЛИМЕРОВВОБСОЮО!^ШТШЧ':'.к:::5g^:^c.ti^>&t^'":^ Советский патент 1972 года по МПК C08F226/10 C08F8/30 C08F8/34 C08F212/14 

Изобретение касается получения модифицированных полимеров с физиологическиактивными свойствами.

Известен способ получения физиологически активных полимеров введением в сополимеры N-винилпирролидона с непредельными соединениями различных физиологически активных веществ.

Предлагается способ получения водорастворимых физиологически активных полимеров обработкой сополимеров N-винилпирролидона с непредельными альдегидами п-аминобензолсульфаниламидами (белым стрептоцидом и сульфадимезином), с образованием Шиффовых оснований по следующей схеме:

HгC -СНг

СНз

Реакцию проводят в органическом растворителе при повышенной температуре при небольшом избытке сульфаниламида (относительно количества альдегидных групп в сополимере). Продукт выделяют осаждением.

Синтезировапные полимеры обладают, наряду с физиологическим действием, также и рядом новых специфических свойств - пониженной токсичностью, повышенным временем действия в организме и др.

Одним из основных преимуществ предлагаемого способа является получение растворимого в воде сульфаниламидного полимерного препарата в отличие от нерастворимых исходных сульфаниламидов. Полимерные сульфаниламиды не обладают токсичностью и проявляют антибактериальную активность.

Пример 1. К раствору 20,0 г сополимера N-винилпирролидона с кротоновым альдегидом (содержащим 13,2 мол. % альдегидных групп) в 1000 мл метилового спирта добавляют по каплям раствор 5,0 г «-аминобензолсульфаниламида в 500 мл метилового спирта (соотношение реагентов 1 : 1,2) и перемешивают в течение 2 час при комнатной температуре, а затем 5 час при температуре 50°С.

Продукт по охлаждении осаждают этиловым эфиром и переосаждают из раствора в диметилформамиде эфиро-ацетоновой смесью (1 : 1), затем очищают экстракцией эфиром в течение 40 час и сушат в вакууме. Выделяют 17 г полимера (выход 68%).

По данным элементарного анализа содержание серы (в %): найдено 1,98, вычислено

3,24 (если считать на полное замещение всех альдегидных групп).

Полученное полимерное

производное раси в диметилформтворимо в холодной воде амиде.

Пример 2. К раствору 20,0 г сополимера N-винилпирролидона с кротоновым альдегидом (содержащим 28,0 мол. % альдегидных групп) в 300 мл диметилформамида добавляют по каплям раствор 15,6 г 2-(«-аминобензолсульфамидо) - 4,6 - диметилпиримидина (сульфадимезин) в 200 мл диметилформамида и перемешивают в течение 2 час при комнатной температуре, а затем еще 3 час при 90°С. Продукт при охлаждении осаждают этиловым эфиром и промывают несколько раз эфиро-ацето«овой смесью. Выделяют 17,3 г (выход 70%).

По данным элементарного анализа содержание серы в полимере (в %): найдено 3,6, вычислено 4,55 (если считать на полное замещение альдегидных групп).

Предмет изобретения

Способ получения водорастворимых физиологически активных полимеров обработкой сополимера N-винилпирролидона с непредельным альдегидом физиологически активным веществом, отличающийся тем, что, с целью

расширения ассортимента физиологически активных полимеров с пролонгированным действием, в качестве физиологически активного вещества применяют «-аминобензолсульфаниламиды.

СНз

СН2-СН-СН-СН UO

н

НгС

СН2-СН-СН-СНI

/N

НоС

.SOsNHR