Способ получения производных 4,5-диаминоурацила Советский патент 1975 года по МПК C07D51/30 

вечающие требованиям Госфармакопии Х-изделия) € выходом 82,8%.

Приеме р. В реактор, сна бженный пропеллерной мешалкой и насосом для циркуляции реакц| шн1ной Miaccbi, загружают 5 кг изодитрозоурацила (1,3-диметил-4-имино-5-изонитрозоурацила), 25 л воды и 0,25 кг никеля Ренея. Аппарат герметизируют и после продувки азотом :подают водород, .поддерживая давление 3-4 атм. При этом наблюдается повышение температуры от 25 до 60° С. Смесь выдерживают 3,5-4 час и 1после прекраш,ения поглош.ения водорода и снижения температуры процесс восстанозлення заканчивают. К полученному 4,15-диамииоура1Цилу, частично растворенному в воде, приливают 3,05 кг муравьиной кислоты, катализатор отфильтровывают, -фильтрат собирают ,и формилируют при 72-75° С в течение 1 час, лосле чего раствор охлаждают до 5-8° С, фильтруют и промывают 5-6 л охлажденной воды. Получают 4,058 кг (82,8% от теории «а загруженное изонитрозосоединение) сухого беззольного формильного производного 4,5-диаминоурацила в виде кристаллических белых призм.

Предмет изобретения

1. Способ получ.ения лроизводных аминоурадила обш,ей формулы

О

R 1

N-VNH, X Лда,

N ОН,

о

где R - водород, метил, восстановлением соединения обш;ей формулы

П - г- о г.

}4 Y-MUn

ffl,

где R имеет вышеуказанные значения, с последуюшим формилированием и выделением целевого продукта, отличаюшийся тем, что, с целью упрощения -процесса, повышения выхода и качества продукта, восстановление .проводят над никелем Ренея под давлением в водном растворе.

2. Способ по in. 1, отличающийся тем, что процесс .проводят под давлением 3-4 атм.