Способ получения эфиров замещенных ароматических аминокислот Советский патент 1976 года по МПК C07C101/44 

ниженйом давлении, добавляют йоду (85 г), нейтрализуют 40%-ным водным раствором едкого натра до рН-8, охлаждают. Выпавшие кристаллы эфира отфильтровывают, промывают водой, сушат. Полученный таким образом продукт в количестве 84,1 г имеет т. пл. 35-36°С. Выход 94%. Продукт очишают растиранием в смеси изопропиловый спирт-гексан (1:3) при охлаждении на ледяной бане. Получают 78 г этилового эфира Ы-(3,4-дихлорфенил)-аланина с т. пл. 37-38°С. Выход 85% от теоретического.

Пример 2. Смесь 70 г (0,3 моля) N-(3,4дихлорфенил)-глицина, 237 г (3,20 моля) бутилового спирта, 792 г (10,2 моля) бензола и 35 г катализатора КУ-2-8 нагревают до 110°С м перемешивают в течение 6 ч. Реакцию и выделение продукта проводят, как описано в примере 1. Получают 81,0 г бутилового эфира N-(3,4-диxлopфeнил)-глицина (93,67о от теоретического), т. пл. 76,2-77°С.

Формула изобретения

Способ получения эфиров N-замешенных ароматических а-аминокислот общей формулы

Nh СИ - г

UP

где R - водород, метил, X - хлор, ,

R - водород или алкил, содержащий 1-2 атома углерода,

R - алкил, содержащий 2-5 атомов углерода,

этерификацией N-замещенных ароматических а-аминокислот спиртами при нагревании в присутствии катализатора, отличающийся тем, что, с целью увеличения выхода целевого продукта, в качестве катализатора используют катионит КУ-2-8 и процесс проводят в среде органического растворителя при мольном соотнощении а-аминокислоты и спирта 1 : (8-10).

Источник информации, принятый во внимание при экспертизе:

1. Патент США № 3598859, кл. 260-453, 1971 (прототип).