I
Изобретение относится к области кремнийорганической химии, а именно к способу получения 2,4-Ди-(трибутнлсилокси)-пентана, формулы
I
dHjCH-dHa-CH-CHj 00
I
(,)з51Si-CC Hg)
проявляющему анальгетическую активность . Это свойство позволяет предполагать применение его в медицине.
Известен способ получения 2,3-ди- трипропилсилокси)-бутана взаимодействием соответствующего гликоля с трипропилсиланом в присутствии следо алкоголята щелочного металла fl.Однако о его биологической активности ничего не известно.
Известна также реакция присоединения кремнийгидридов к карбонильным группам альдегидов и кетонов в присутствии HjPfeCis или под действием Уф-лучей или при высокой температуре )i2 .
Однако эти способы ведут при высокой температуре 220 - , требуют применения сложной аппаратуры и дорогого катализатора.
Целью изобретения является расширение ассортимента биологически активных средств.
- Это достигается за счет того, что пентадион-2,4 подвергают взаимодействию с трибутилсиланом при температуре 50-бО С в присутствии коллоидного никеля.
Исследование анальгетического действия предлагаемого соединения проводят при внутрибрюшинном введении на белых мышах линии Way дозы 100 ,мг/кг. Для оценки анальгетического действия была использована общепринятая методика горячей пластики ..,,
Эталоном для сравнения анальгетической активности берут амидопирин в дозе 100 мг/кг.
Пример. 2,4-ДИ-(трибутилсилокси)-пентан.
Берут 0,1 г; моль пентандион - 2,4, 0,2 г моль трибутилсилана и 0,о5 г катализатора-коллоидный никель (получен восстаноЪлением КССЕ2,) . Реакцию ведут без растворителя, нагревают 3-4 ч при температуре 50-60°С, катализатор отделяют и продукт реакции перегоняют в вакууме. Вьисод 65%; т.кип. 234-236С. п,4531;d 0,8688 L-O - inoo 1 bi-0 -.1092 см; найдено, %: 1 11,11; С 69,31; 12,81. CaHg OtSt-a Вычислено,% Si 11, 2; С 69,52; Н 12,87 Предлагаемое соединение бесцветная жидкость, без запаха, нераство рима в воде, хорошо растворяется в пима в попр. хппомо оастнопяется : органических растворителях. В таблице приведены сравнительные данные анальгетической активности предлагаемого соединения.
| название | год | авторы | номер документа |
|---|---|---|---|
| Диэтилди (фенилтио) силан, проявляющий анальгетическую активность | 1976 |
|
SU595321A1 |
| Способ получения замещенных @ - дикетонов | 1991 |
|
SU1836320A3 |
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 3-[(ФЕНИЛСУЛЬФАНИЛ)МЕТИЛ]ПЕНТАН-2,4-ДИОНА, ПРОЯВЛЯЮЩЕГО ФУНГИЦИДНУЮ АКТИВНОСТЬ | 2015 |
|
RU2615155C2 |
| Способ получения 2,4-ди-(трибутилсилокси)пЕНТАНА | 1979 |
|
SU819109A1 |
| КОМПОНЕНТ КАТАЛИЗАТОРА, ПРЕДНАЗНАЧЕННОГО ДЛЯ ПОЛИМЕРИЗАЦИИ ОЛЕФИНА, И СОДЕРЖАЩИЙ ЕГО КАТАЛИЗАТОР | 2015 |
|
RU2688689C2 |
| Способ получения бензимидазолкарбаматов и его вариант | 1979 |
|
SU1169532A3 |
| 4-N-(4-АРИЛ-2,4-ДИОКСОБУТИРИЛ)АМИНОБЕНЗОЛСУЛЬФАМИДЫ, ПРОЯВЛЯЮЩИЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНУЮ, АНАЛЬГЕТИЧЕСКУЮ И АНТИМИКРОБНУЮ АКТИВНОСТИ | 2008 |
|
RU2367651C1 |
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 3-СУЛЬФАНИЛМЕТИЛПРОИЗВОДНЫХ 2,4-ПЕНТАНДИОНА, ОБЛАДАЮЩИХ ПРОТИВОГРИБКОВОЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ TRICHOPHYTON TERRESTERE | 2015 |
|
RU2654851C2 |
| Способ получения (+) и (-)-формы оптически активного транс-2,5-диметилпиперидона-4 | 1976 |
|
SU606310A1 |
| Способ получения гексагидро-1,4-ОКСАзЕпиНОВ или иХ СОлЕй | 1980 |
|
SU828965A3 |
2,4-ди-(трибутилсилокси)-пентан 30,0 + 6,2 крахмальная слизь 2%12,1+0,8
амидопирин 100 мг/кг50,4 + 2,8
Как следует из таблицы, предлагаемое соединение обладает умеренной анальгетической активностью. Малотоксично, его ЛДсл прев1Л11ает 2000 мг/кг,
Формула изобретения
СН, - СН - СН - СН - CHj
« . i
tQ ilftV t&iCiC(,H,),
проявляювщй анальгетическуге активность.
Источники информации, принятые во внимание при экспертизе:
Синтез кремнийорганических мономеров , М., изд. АН СССР, 1961, с.463.
