1
Изобретение относится к новым производнылг эскин-полнсерной кислоты, обладающим фармакологической активностью.
В литературе описан эскин в качестве фармакологически актив ного вещества, который получают из семян конского каштана н широко применяют в медицине и ветеринацин 1.
Кристаллический эскин однако только ограниченно водорастворим, вследствие чего терапевтическое применение этого активного вещества ограничено.
Целью изобретения является расширение ассортимента биологически активных веществ и получение производных эскина, обладающих повышенной водорастворимостью.
Указанная цель достигается тем, что растворенный в органическом растворителе, обладающем свойствами электронного донора, эскин подвергают взаимодействию С избытком хлорсульфоновой кислоты и получаемый эфир выделяют или переводят в соль известным способом.
В качестве органического растворителя используют предпочтительно пиридин, диоксАн. или формамид.
Сульфатирование прОЕЮдят при 70-ЭО С
В качестве солей пригодны соли щелочных и щелочноземельных металлов, а также алкаНОЛ8МИН8.
Обычно берут 2,8-3,5 об. ч. хлорсульфоно.вой кислоты и 8-20 об. ч. органического растворителя на 1 вес. ч. эскина.
Продукт сульфатирования эскина, обладающий высокой активностью, содержит, как правило, от 7 до 9 групп эфира серной кислоты в молекуле эскина.
Пример. В 8,5 л пиридипа, хороню размешивая и интенсивно охлаждая, медленно вводят 2,5 л хло|эсульфоновой кислоты, поддерживая температуру ниже 50°С, затем нагревают до 75°С, добавляют 0,8 кг эскина, растворенного в 2 л пиридина, нагревают до 85°С
и размешивают 10 мин при этой температуре. Реакционную смесь подают в 70 мл предварнтельно подогретого этанола и как можно быстрее охлаждают до 10°С. Образовавшийся эфир выделяют в виде вязкотекучего вещества цнета меди. Оставшуюся смесь из этанола и пиридИна сливают сифоном, эфир многократно промывают этанолом, полностью растворяют в воде и добавляют 2 н. едкий натр до
7,2. Путем выделения спиртом и очистки получают натриевую соль эфира эскип-полисерной
кислоты в виде твердой соли. Конечный продукт содержит 12,8 вес; /о органически связанной серы.
Формула изобретения
1. Способ получения эфиров эскин-полисерной кислоты или их солей, отличающийся тем; что эскин в органическом растворителе, обладающем свойствами электронного донора, подвергают взаимодействию с избытком с хлорсульфоновой кислоты при 70-90°С с последующим выделением целевого продукта в свободном виде или в виде соли,
2.Способ по п. , отличающийся тем, что в качестве растворителя используют пиридин.
3.Способ по п. 1, отличающийся тем, что на 1 вес. ч. эскина используют 2,8-3,5 об. ч. хлорсульфоновой кислоты и 8-20 об. ч. органического растворителя.
Источники информации, принятые во внимание при экспертизе:
1. Tetrahedron. 25, 415 (1969).
