(54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АМИНОВ ИЛИ ИХ СОЛЕЙ
Предлагается спсюоб получения не описанных в литературе аминов или их солей, которые обладают биологической активностью я могут поэтому найти примекение в медицине.
В патентной и технической литературе широко описано получение первичных и вторичных аминов из бензиламинов с копользованием реакции гидрогенолйза .
Целью изобретения является синтез новых соединений, расшир5Ж1Щих арсенал воздействия наЖИВОЙ организм.
Предлагаемый способ сюнован на указанной реакции. Способ получения аминов общей формулы
Ac-0-CH2,-CH2-NH-CH4.g
где Ас - бензоилгруппа, замещенная двумя ипи тремя низшими апкоксигруо нами;. .
А и В вместе образуют циклоалкилгруппу с 3-7 атомами углерода, или их солей заключается в том, что в соединении общей формулы
Ac-O-CH -CHj-N-CHX
Q
где Ас, А и В имеют указанные значения,
Q - бензнлгруппа,
отщепляют бенанлгруппу Q путем гидрогенолиза в ледяной уксусной кислоте и в присутстеин в качестве катализатора палладия на угле с последующим выделением целевого продукта в свободном виде ИЛИ в виде соли и с использованием ДЛЯ этого таких кислот, как например, соляная.
П р е р . 1,4 г гидрохлорвда 2-( К -бангш М-4(иклогексиламино),4,5-триметсжсибенаоата растворяют в 35 МЛ ледянсй уксуснсй кислотн после чего гидрируют в присутствии катализатора,- палладия на угле. Реакция протё кает очень быстро. После фильтрации каталнзат(Ч)а раствор упаривают. Получают 1 г гвдрохлорвда 2-диклогексиламиноэтил-3,4,5-трнметоксибенаоата.
Получение исходного соединения. 2,3 г 3,4,5-триметсжсибензонлхлорида и 2,7 г 2-{у -бвнзилциклогексиламино)этанопгидрохлорида нагревают в 30 мл толуола до кипения я прекращения выделения газа. Оставшийся после выпаривания остйток дважды перекрнсталлизовывают на безводного этанола. Получают 2,5 г(55%) 2-(N -бензилииклогексиламино) 8тнл-3,4,5-триметоксибензоат-гкдрохлорвда.
Формула изобретения
Способ получения аминж общей формулы
Ас-О-СН СН -ЙН-СНС
где Ас - бензоилгруппа, замещенная двумя или тремя низшими алксжсигруппами;
А и В. вмес те образуют циклоалкилгруппу с 3-7 атомами углерода,
или их солей, отличающийс я тем, что в соединении общей фор Ac-Q-CH,-CH,-N-CHCe
ID
Q
где Ac, А и В имеют указанные зньченияс;
d - бензилгруппа,
отшепля рт бензилгруппу Q путем гидрогенопиэа в ледяной уксусной кислоте и в присутствии в качестве катализатора палладия на угле с последующим вы делением целевого продукта в свободном виде turn в виде соли.
Источники информации, принятые во внимание при экспертизе:
