фильтрата разбавлением водой при наг ревании дополнительно выделяют 3,66 продукта реакций. Суммарный вьйод 60%. После перекристаллизации продук та из диоксана т.пл. его 2 9-231°С (с раэл.)./Полученное соединение под микроскопом представляет собой желты многоугольники; растворяется оно в спиртах и толуоле, не растворяется в воде, j углейодородах. 1 0,71 в системе ацетон - гексан, 2:1 (ТСХ на силикагеле, незакрепленный слой 0,8 мм, проявление в УФ-лучах или в йодной камере). Найдено, %: С 63,96 Н 5,14 N 17,38 S 12,89. С,,г,Н|зМз©. Вычислено, % С 62,17; Н 5,38; N 17,26; S 13,17. Для проведения биологических испы таний 2-бензилиденгидразиноциклопентено Ы2 тиазол (номер государственной регистрации 411075) вводят мымам внутрибрюшинно на 1%-ном крахмальном клейстере с использованием следующих методик: определение остро токсичности, оценка поведенческих реакций по пятибалльной системе, измерение ректальной температуры, двигательной ориентировочной активности 6 агрессивной и эмоциональной реакции, длительности гексеналового сна, апоморфиновой стереотипии, ареколинового гиперкинеза, судорог, вызванных коразолом и максимальным электрошоком. Результаты испытаний свидетельствуют о том, что 2-бензилиденгидразиноциклопентено dj - тиазол в дозах 1-10 мг/кг обладает высаженными седативным и противосудорожным свойствами, вызывает значительное снижение двигательной активности животных, миорелаксацию, атоксию, снижение реакции на раздражители, гипертермию, подавляет агрессию и эмоциональную реакцию животных на электрическое раздражение лап, резко продлевает эффект гексенала, ослабляет апоморфиновую стереотипию, защищает животных от действия судорожных агентов - коразола и максимального электрошока. Предлагаемое соединение при этом обладает сравнительно высокой трксичHocTbi j APgo при однократном внутрибрюшинном введении мышам 10 мг/кг (8,7il,4 мг/кг), однако гибель живот-ных наступает через 1-2 суток после введения этого соединения-. Результаты испытаний представлены в таблице.
о Si
«5
Ф S
S F4
| название | год | авторы | номер документа |
|---|---|---|---|
| АНТИСТРЕССОРНОЕ, СТРЕССПРОТЕКТОРНОЕ, НООТРОПНОЕ СРЕДСТВО, СПОСОБ ПРОФИЛАКТИКИ И ЛЕЧЕНИЯ СТРЕССОВЫХ СОСТОЯНИЙ И СПОСОБ ПОВЫШЕНИЯ УМСТВЕННОЙ РАБОТОСПОСОБНОСТИ | 1992 |
|
RU2025124C1 |
| 5H- 3,4,6,7- ТЕТРАГИДРО-10- МЕТОКСИ-5-МЕТИЛ-6- (1',1'- ДИОКСИДО-3'- МЕТА- ХЛОРАНИЛИНО-4'- МЕТОКСИ- БЕНЗО [В] ТИОФЕН -7'-ИЛ) -ФУРО[4,3,2-Q] [3]БЕНЗАЗОЦИН, ОБЛАДАЮЩИЙ АНТИДЕПРЕССИВНЫМ ДЕЙСТВИЕМ | 1991 |
|
RU2024526C1 |
| 1-ФЕНИЛ-5- (2′- ОКСИФЕНИЛ)-3-СТИРИЛ-1,2,4-ТРИАЗОЛЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ ТРАНКВИЛИЗИРУЮЩИМ ДЕЙСТВИЕМ | 1983 |
|
SU1124558A1 |
| 10-МЕТОКСИ-5- МЕТИЛ-6- (1',1'- ДИОКСИДО-2'- МЕТАХЛОРФЕНИЛАЗО -3'- ГИДРОКСИ -4'-МЕТОКСИБЕНЗО(В)ТИОФЕН- 7-ИЛ) -5H-3,4,6,7- ТЕТРАГИДРОФУРО [4.3.2-Q] [3]БЕНЗАЗОЦИН, ОБЛАДАЮЩИЙ АНТИДЕПРЕССИВНЫМ ДЕЙСТВИЕМ | 1991 |
|
RU2024520C1 |
| Гидрохлорид 1-метил-3,4-( @ 2,2-диметил-4-оксотетрагидро-бензо)-индоло-(2,3-с)-пиридина,проявляющий траквилизирующую активность | 1979 |
|
SU753093A1 |
| ПРОТИВОЭПИЛЕПТИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО С НООТРОПНЫМ ДЕЙСТВИЕМ | 2001 |
|
RU2201226C1 |
| 8-МЕТИЛ-8-ФЕНИЛ-3-ОКСОТИАЗОЛИДИНО-[3,2-A]ПИРЕРАЗИН ИЛИ ЕГО ГИДРОХЛОРИД, ОБЛАДАЮЩИЕ ТРАНКВИЛИЗИРУЮЩИМ ДЕЙСТВИЕМ | 1991 |
|
SU1829361A1 |
| ПРОТИВОСУДОРОЖНОЕ СРЕДСТВО | 2008 |
|
RU2370260C1 |
| 2,3-Циклоалкано-4-амино-6,7-дигидро5н-1-пиридины,проявляющие нейтропную активность,и способ их получения | 1975 |
|
SU552328A1 |
| (2,2,3,3,4,4,4,-Гептафторбутил)-N-(диметилметоксисилил)-азиридин, обладающий противосудорожным и транквилизирующим действием | 1991 |
|
SU1781221A1 |
« о
ъ.
о
-и
1Л
а
ъ о к
VO
ь
о +с
00
%
г
ОЧ
чо
4-1
m
ID
N
VO
VO
о
+ll о
CM
Л-.
г 00 1-1 tN о
n го
Г.-ё
я о
Иё
is н
да so в о Ч
7627130в
Формула изобретения . Источники информации, принятые во 2-.Бвнэйлиденгидраэиноциклопе(ггенЬ . внимание при экспортиэр
тиазрл формулы
TjI. Авторское свидетельство СССР
П II/г- № 242176, С 071) 277/60, 1968.
Xx v x HH-Tf eTl- )
Vr:-2. Машковский Н.Д. Лекарственные
обладающий седативНОЙ и противосудо-5 средства. М., Медицина, т.1. 1972.
- , --. --JP- i ivv -tJt l- к
А (..щj л
рожноя активностью.. с. 24-25.
