Способ получения моно- и диалкилированных производных аминохинолинов Советский патент 1946 года по МПК C07D215/04 C07D215/38 

Обработкой 3THM же способом алкил-аминохинолИНОв получаются диалкилзамещенные.

Практически способ выполняется следуюищм образом. Аминохинолин смешивается с эквимолекулярным количеством амида натрия в среде жидкого аммиака под давлением или без него. К образующемуся Naсоединению аминохинолина прибав.ляется с небОЛьщим избытком алкил-галогенпд. выдерживается несколько часов при ком«атно1 температуре, после чего аммиак отгоняется, а осадок экстрагируется растворителем и после обработки разгоняется. Выхода почти количественные. В отличие от известных способов, получение выщеуказанных соединений производится при низкой температуре.

При.чер 1. Получение плазмоцида (6 -метокси- 8-диэтил-амино-пропиламинохинолина).

К амиду натрия, полученному растворением 0,66 г натрия в 80 мл жидкого аммиака, при охлаждении ВНОСИТСЯ 5 г б-метоксп-8-аминохинол 1-;а. По исчезновении Осадка амида натрИя вводятся 5 г (16% избытка) диэтил-амкно-нропил-хлорида и полученный аммиачный раствор оставляется нри кол1натной гемнературе. Снустя несколько часов аммиак отгоняется, остающееся масло извлекается эфиром и но удалении последнего перегоняется в вакууме.

Т.к. 8 218 - 222°. Выход 7.75 г, т. е. около 94% от теории.

Подобныл1 же образом получены с хорошими (почти количественными) выходами: 6-метокси-5-диэтиламино-пропил-амино-хинолин, 6-метокси- 7-диэтил-амиио - пропил - ами1юхинолин и нлазмохин.

Пример II. Получение 6-метоксиS-ди- (диэтил-ами.но-лропил) -аминохинолина.

К амиду натрия, П|рИГОтовленному из 0,498 г натрия в 20 ,мл жидкого

аммиака, при охлаждени вносятся 5,75 г 6-метокси-8-диэтил-аминопропил-аминохинолина. По исчезновении осадка амида натрия, приливается 3,5 г (16% избытка) диэтиламино-нропил-хлорида и получе; пый аммиачный раствор оставляется при комнатной температуре. Cnvстя несколько часов аммиак испаряется, и продукт реакции извлекается эфиром. По удалении растворителя масло перегоняется в вакууме. Т. к. 5-5,5 235 -239 Выход 7,1 г, т. е. около 90% от теории.

Предмет изобретения

Способ получения моно- и диалкилированных производных аминохинолинов, отличающийся тем, что к а1миду натрия IB жидком аммиаке прибавляют аминохинолины и после растворения осадка в реакционную смесь вводят галоидные алкилы, например, галоидные диалкиламиноа.ткилы, после чего продукт реакции 1выделяют известпы.ми приемами.