Производные халкона в качестве противовоспалительных и капилляроукрепляющих средств Советский патент 1982 года по МПК C07C49/248 A61K31/121 A61P9/14 A61P29/00 

Описание патента на изобретение SU694009A1

(54) ПРОИЗВОДНЫЕ ХАЛКОНА В КАЧЕСТВЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ И КАПИЛЛЯРОУКРЕШиПОЩИХ СРЕДСТВ 36 -альдегндосалициловой кислоты, Затем при непрерывном помешивании в несколько приемов приливают водньй раствор едкого натра (.3,А г щелочи В 5,1 мл воды). Образуется осадок Желтого цвета. После 2 ч непрерывного перемешивания реакционную смес оставляют на сутки при комнатной температуре, после чего выпивают и подкисленную воду. Образуется светЛо-желтый осадок. Выход 78%. После tpexKpaTHoft перекристаллизации из этанола т.пл. 155-158-С. Найдено, %: С 60,29, Н 3,45, Gt 11,1. : C, . i Вычислено, %: С 60,66; Н 3,66 й1 11,9. .Мол. вес. 318,5. Данные ИК-спектров: 3400-3100 см (-ОН) , 1650, 1640 см . (, -СООН 1005, 1590 см () .Данные УФспектров;,ду 28 нм (этанол С-2, 5-10- мол/л. Пример 2. 2 -окси-3,4-диметокси-3 -оксиметил-5 -хлорхалкон В 30 мл 96-ного этанола растворя ют 2,0 г (0,01 моль) 2-окси-З-оксим тил-5-хлорацетофенона и 1,66 г (0,01 моль) вератрового альдегида. Затем при непрерывном помешивании в несколькоприемов приливают водный раствор едкого натра (3,0 г щелочи в 4,5 мл воды). Образуется осадок ярко-оранжевого цвета. Чосле 2 ч н прерывного перемегаиванич реакционную смесь оставляют на сутки при к натной температуре, после чего выли вают в подкисленную воду. Образуется желто-оранжевый осадок. Выход 85%. После трехкратной перекристаллизации из ацетона т.пл. 158-160 С. Найдено, %: С 61,98; Н 4,83; СЕ 10, 18. .OyCe Вычислено, %; С 62,09; Н 4,96, СВ 10,23. Мол. .вес, 336,5. Данные ИК-спектров: 3340-3100 см (он) 1630 см () 1570 CM() 1370 см-(). Данные УФ-спектров 387, 265, 247 им (этанол9 с-2,510 мол/л) . Б таблице представлены Лизико-химические свойства предлагаемых хлорпроизводных халконов. Исследования капилляроукрепляющего и противовоспалительного зффектов указанных халконов методом В.А.Макарова, В.Н.Ковтун показывают, что в дозе 25 мг/кг они обладают выраженным капилляроукрепляющим и противовоспалительным действием. Острую токсичность халконов определяют на белых Mbnnaxi Препараты вводд в виде водной суспензии внутрибрюшинно. 050 для обоих соединений составляет 750 мг/кг, Таким образом, предлагаемые производные халкрна являются,малотоксичными, обладают выраженным капилляроукрепляющим и противовоспалительным действием. Синтез не требует дорогостоящих реактивов и специального oSor рудования.

Похожие патенты SU694009A1

название год авторы номер документа
Производные халкона в качестве противовоспалительных и капилляроукрепляющих средств 1979
  • Оганесян Э.Т.
  • Компанцев В.А.
  • Макаров В.А.
  • Реккандт С.А.
SU750960A1
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПИРАЗОЛПИРИДИНОВОГО ПРОИЗВОДНОГО ИЛИ ЕГО СОЛИ 1990
  • Еуити Сиокава[Jp]
  • Атсуси Акахане[Jp]
  • Хирохито Катаяма[Jp]
  • Такафуми Митсунага[Jp]
RU2007403C1
Способ получения 2,2-диалкил-2Н-имидазол-1-оксидов 1988
  • Кирилюк Игорь Анатольевич
  • Григорьев Игорь Алексеевич
  • Володарский Леонид Борисович
SU1770321A1
2-Замещенные 3-окси-5-метил-4-тиофенуксусные кислоты,обладающие противовоспалительной и анальгетической активностью и способ их получения 1981
  • Шведов В.И.
  • Федорова И.Н.
  • Савицкая Н.В.
  • Шварц Г.Я.
  • Сюбаев Р.Д.
  • Машковский М.Д.
SU1015622A1
Способ получения хинолизиноновых соединений или их солей 1985
  • Есихико Китаура
  • Теруо Оку
  • Хидео Хираи
  • Тосиюки Ямамото
  • Масаси Хасимото
SU1496635A3
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ N-СУЛЬФОЛАНИЛАМИНОКИСЛОТ 1969
  • А. Я. Безменов, Т. Э. Безменова, Л. П. Мат А. П. Соболева
SU232281A1
Способ получения производных пиримидоизохинолина или их фармацевтически приемлемых солей 1984
  • Икуо Уеда
  • Еуити Сиокава
  • Такаси Манабе
SU1512482A3
2,2-Диалкил-2Н-имидазол-1-оксиды как промежуточные соединения для получения стабильных радикалов имидазолина и способ их получения 1988
  • Кирилюк Игорь Анатольевич
  • Григорьев Игорь Алексеевич
  • Володарский Леонид Борисович
SU1770322A1
Способ получения S-3-морфолино-4-(3 @ -трет-бутиламино-2 @ -оксипропокси)-1,2,5-тиадиазола 1985
  • Хейкки Нуппонен
  • Лаури Хиетаниеми
SU1417798A3
Способ получения производных тиазола или их аддитивных солей с кислотами 1986
  • Икуо Уеда
  • Масааки Мацуо
  • Такаси Манабе
  • Хироси Мацуда
SU1597102A3

Реферат патента 1982 года Производные халкона в качестве противовоспалительных и капилляроукрепляющих средств

Формула изобретения SU 694 009 A1

,5 155-158 281 из этанола Odff|H336,5 158-160 из ацетона 3400-3100 (-он), 1650, 1640 , -СООН), 1605, 1590 () 3340-3100 387,265 (-он), 1630 (), 1570 (), 1370 () С 60,29 С 60,66 Н 3,45 Н 3,66 С 1 1,11 Ct 1 1, 19 С 61,98 С 62,09 Н 4,88 Н 4,96 Ct. 10,18 Ct 10,23 «DopMvna изобретения Производные халкона общей.формулы г 5 где при В„- Н, R,-,- СООН, R - ОН-груп у, а при R - , Ri и RI - OCHjгруппа, в качестве противовоспалительных и капилляроукреплякщих. средств.

SU 694 009 A1

Авторы

Оганесян Э.Т.

Компанцев В.А.

Макаров В.А.

Реккандт С.А.

Даты

1982-04-30Публикация

1978-07-27Подача