(54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АМИНОАЛКИЛГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИХ СОЕДИНЕНИЙ ИЛИ ИХ СОЛЕЙ пюдвергают BsaHNfOfleftcTBHro дом или полуацеталем формул 1, 4л1«1л1Г -3 5,36 г 3,4-дихлорфенилглйоксальпщрата и 4,5 г 1- (3-аминопропил) -1,2,3,4-тетрагидрохинолона- (2) нагревают в 200 мл этанола 1 ч до 50°С и затем, охлаждая, при 0-5°С добавляют .5 г борана натрия. Перемешивают 2 ч при комнатной температуре, подкисляют соляной кисло6985304с кетоальдеги ы CO-CHOH-OBj СНгСНг-бНггде RS , RS и RV имеют указанные значения, Rg означает водород или алкил, и целевые .продукты выделяют в свободном ,виде или в виде соли. Пример. С1 Hfil НН-(1Нг- СН ОН той, отгоняют этанол и выделяют основание. Выход 5,5 г, т.пл. 95°С. К полученному основанию добавляют рассчитанное количество эфирного раствора соляной кислоты. П1дрохлорид имеет т.пл. 185 С. П р и м е р 2.
Сн,
рСНг-СНг- C-NH- СНг- Сн 0СНзОН
ОСНг-CgHj OCHz-CgHj
11 г 1-(3,4-дибензилоксифенил)-1-оксо-2-окси-2-этоксиэтаИа (т.Ш1. 114°С) и 5,6 г 1-(3,3-диметил-3-аминопропил)-бензимидазолинона-3°кислоты в ацетонитриле переводят в малеинат
-(2) нагревают в 225 мл этанола 3 ч и затем(т.пл. 197°С). добавляют при О-5 С 8 г борана натрия.
Раствор 12 ч выдерживают при комнатнойАналогично описанному в примерах 1 и 2
температуре и подкисляют соляной кислотой.получают соединения, приведенные в таблице.
Виход 12,7 г вышеуказанного основания с т.пл. 130°С, которое добавлением малеиновой
U
| название | год | авторы | номер документа |
|---|---|---|---|
| Способ получения аминоалкилгетероциклических соединений или их солей | 1977 |
|
SU685149A3 |
| Способ получения аминоалкилгетероциклических соединений или их солей | 1977 |
|
SU676163A3 |
| Способ получения аминоалкилгетероциклических соединений или их солей | 1977 |
|
SU683616A3 |
| Способ получения производных 1-арилокси-2-окси-3-алкиленаминопропана, или их солей | 1977 |
|
SU665801A3 |
| Способ получения -бис/ -оксиарилэтил- диаминоалканов | 1973 |
|
SU503508A3 |
| Способ получения 1-(м-ацилоксифенил)1-окси-2- -алкиламиноэтанов | 1974 |
|
SU505351A3 |
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ФЕНИЛАМИНОАЛКАНОВ | 1974 |
|
SU440825A1 |
| Способ получения производных аминопропанола или их солей, рацематов или оптически-активных антиподов | 1975 |
|
SU586835A3 |
| Способ получения производных пиперазина | 1973 |
|
SU503516A3 |
| Способ получения четвертичных органических аммониевых соединений или их фармакологически приемлемых солей | 1988 |
|
SU1628854A3 |
1Л
ON
ОО
J
./ ч.
X
«
TJ
m
«
Iо
н
§,
SU 35 Формула изобретения Способ получения аминоалкилгетероцикл чеЬких соединений общей формулы 5 q-dnHzn-NH -CHg- снон тае Q означает один из радикалов Б, в которых А означает NH, МСНз, -OC (причем, кислород связан с бензольным кол цом), -О- или -CHa-CHj-; RI и Rj - водород или метокси; п - 2-6; RJ - водород, НО-, бeнзилoкcи,R8 где Rg - метилсульфонил, диметилсульфони CHsSOaNCHj-, гидроксиметил, CN-, CONH или галоген; ,Вб - водород, -ОН или OCHj-CfiHs;. : RS и Rg вместе означают -СН СН-СН СН-,. -О-СН2-О-, -OCHj-CONH-, -CHi-CHjCONH-0-CO-NH-, n - .водород, метил метокси, гидрокси или хлор (причем, RS не означает RS NH- или CHaSOaNCHj-, если n означает хлор), или их солей, отличающийся тем, что амин формулы Q-CnHin-NHj, где Q и п имеют указанные значения, подвергают взаимодействию с кетоальдегидом или полуадеталем формулы СО-СНОа-ОВд где RS , Рб и H имеют указанные значения, Я, означает водород или алкил, с последующим выделением целевого продукта в свободном виде или в виде соли. Источники информации, принятые во внимание при экспертизе 1. Бюлер К., Пирсон Д. Органические синтезы, М.,Мир; 1973, т. 1, с. 525.
