Амиды -фталимидомасляной кислоты,проявляющие противосудорожную активность Советский патент 1980 года по МПК C07D209/48 A61K31/403 A61P25/08 

л,7170444

Физико-хи|у1ические свойства, .выход и данные элементного анализа амидов у-фталимвдомаслянойкислоты общей формулы

Т а б л и ц а 1

В КК-спектрах предлагаемых амидов -фталимйдомасляной кислоты присутствуют цолосн поглощения в области 1630-1710 см j характерные для карбонильных групп, и в области 32903315 см , характерные для амидной группы.. ,

Амиды V-фталюлидомасляной йиелоты были испытаны на:

- противосудорожную активность lia-белых мышах при внутрибрюшинном и

пероральном (внутреннем) введениях по тестам максимального электрошока и коразоловому (2,3)

- острую токсичность на белых мышах при тех же путях введения (4).

Полученные данные сравнивали с таковыми самого безвредного и наиболее часто используемого противоСудорбжного препарата - хлоракона. Дарные представлены в табл. 2.

Противосудорожная активность описываемых амидов If -фтсшимидомасляной кислоты развивается гораздо быстрее , чем у хлоракойа. При внутриб юшинном введений пик действия заяЗляемых соединений 5-10 мин, у хлоракона 15 мин; при внутреннем введении,: соответственно, 30 мин и 120 мин.

Исследования острой токсичности предлагаемых соединений показали, что при внутрибрюшинном введении соединения I, 2 и 4 (табл. 2) менее токсичны, чем хлоракон, разница в токсичности соединения 3 и хлоракона статическинезначима. При внутреннем, введении все заявляемые соединения менее токсичны, чем хлоракон,

Таким образом, заявленнгЛе соединения являются биолог1йчески активными и могут найти применение в медицине в качестве исходных средств для получения лекарственных препаратов.

Формула изобретения АмИды у -фталимидомасляной кислоты общей формулы

./

I У ; N-tHz-CH2-CjHri-Nv. ,

. . Н. . .II тэ Т

л П

где R - водород, этил;

R- алкил €4, проявляющие противосудорожную активность.

Источники информации, . принятые во внимание при экспертизе,

и токсикология . 1961, № 4. с, 495 497.

и токсикология , 1963, i 4, с. 418430.

4.Першин Г. Н. Методы э.ксперимен тальйой химиотерапии, Медгиз, 1959, с. 456-460..: ;