Пример 2. 2,3 г (0,01 моль) 3-хлорадамантил-1-оксиметилкетона, 2,5 г (0,015 моль) гидрохлорида гидроксиламина, 5 мл пиридина и 20 мл метилового спирта нагревают на водяной баие 3 ч. Выливают раствор в холодную воду, выпавший осадок 3-хлорадамантил-1-оксиметилоксима отфильтровывают, промывают водой и перекристаллизовывают в смеси циклогексана и эфира (4:1). Выход 2,2 г (92%).
Физико-химические константы полученных соединений представлены в табл. 1.
Таблица 1
| название | год | авторы | номер документа |
|---|---|---|---|
| Арил или адамантилзамещенные алкоксиметилкетоны, проявляющие противосудорожную активность | 1976 |
|
SU594100A1 |
| Арил-или адамантилзамещенные оксикетоны,проявляющие противосудорожную активность | 1976 |
|
SU602491A1 |
| N - АЦИЛМОНОГИДРАЗИДЫ МАЛЕИНОВОЙ КИСЛОТЫ, ПРОЯВЛЯЮЩИЕ ПРОТИВОСУДОРОЖНУЮ АКТИВНОСТЬ | 1982 |
|
SU1053459A1 |
| ХЛОРГИДРАТ 2-БЕНЗОИЛАМИНОМЕТИЛБЕНЗИМИДАЗОЛА, ПРОЯВЛЯЮЩИЙ ПРОТИВОСУДОРОЖНЫЙ, АНТИГИПОКСИЧЕСКИЙ И АНТИТОКСИЧЕСКИЙ ЭФФЕКТ ПРИ ВОЗДЕЙСТВИИ РАЗЛИЧНЫХ СУДОРОЖНЫХ АГЕНТОВ | 1994 |
|
RU2109737C1 |
| Производные оксимов 4-бензоилпиридина, обладающие противосудорожной активностью, как средства лечения эпилепсии и пароксизмальных состояний | 2016 |
|
RU2643091C2 |
| ПРОТИВОСУДОРОЖНЫЕ СРЕДСТВА | 1994 |
|
RU2108094C1 |
| Малеинат гидразида бензиловой кислоты, проявляющий противосудорожную активность | 1982 |
|
SU1088291A1 |
| (1S,4aR,5S,6R)-МЕТИЛ-5{2-[1-(2-АМИНО-2-ОКСОЭТИЛ)-2-ОКСОПИРРОЛИДИН-3-ИЛ]ЭТИЛ}-1,4a, 6-ТРИМЕТИЛДЕКАГИДРОНАФТАЛИН-1-КАРБОКСИЛАТ, ОБЛАДАЮЩИЙ ПРОТИВОСУДОРОЖНОЙ И АНАЛЬГЕТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ | 2008 |
|
RU2385864C2 |
| ЦИННАМОИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ОКСИМА ДИБЕНЗОФУРАНОНА, ОБЛАДАЮЩИЕ ПРОТИВОСУДОРОЖНОЙ АКТИВНОСТЬЮ | 2023 |
|
RU2810250C1 |
| Гидразиды диарилгликолевых кислот, проявляющие противосудорожную активность | 1982 |
|
SU1089925A1 |
Противосудорожная активность оксимов адамантилзамещенных а-оксиметилкетонов была проведена при внутрибрюшинном введении белым мышам по общепринятым фармакологическим методикам: тесту максимального электротока и коразоловому тесту. Была определена острая токсичность соединений. Выявлена эффективная доза - ЭДзо и летальная доза - ЛДбоРезультаты исследования представлены в табл. 2. По данным из табл. 2 можно судить о противосудорожной активности исследованных препаратов. По силе противосудорожной активности они уступают гексамидину - наиболее известному противосудорожному препарату, но в 2 раза менее токсичны. Их действие максимально проявляется через 5 мин, тогда как у гексамидина через 4 ч при внзтрибрюшинном введении белым мышам. Это обстоятельство может быть использовано для быстрого снятия судорог или купировании судорожного приступа. В отношении других соединений, обладаюш,их противосудорожной активностью, например адамантанкарбоновой кислоты, амида адамантанкарбоновой кислоты и амида бромадамантанкарбоновой кислоты, следует отметить, что последние являются концентра ционными ядами, т. е. с повышением доз более 600 мг/кг их токсичность резко возрастает. Таким образом, наличие противосудорожной активности и малая токсичность обеспечивают возможность применения предложенных оксимов адамантилзамешенных а-оксиметилкетонов в медицине в качестве лекарственных средств.
Таблица 2 7 Формула изобретени Оксимы адамантилзамещенных метилкетонов общей формулы R-C-CH,OH противосудорожную проявляющие ность. Источники информации, нринятые во внимание при эксп 1.V. Mever und Ernst Nageli «Veber das Oxoctenol Ber, B. 16 S. 1623, 1883. 2.Фридман A. Л. и другие. «Си-нтез и изучение физиологической активности некоторых производных адамантана, Химико-фармацевтический журнал, № 4, 1976, с. 35-39. 3.Фридман А. Л. и другие. «Синтез и физиологическая активность некоторых адамантанкарбоновых кислот и их производных, Химико-фармацевтический журнал, № 7, 1974, с. 6-7. 4.Машковский М. Д. Лекарственные средства. М., «Медицина, 1972, ч. 1, с. 114. 5.Губен-Вейль. Методы органической химии. М., Госхимиздат, 1965, с. 440.
