Известно, что при кипячении солянокислого pacTtop t5 t|mmi7i«ts« - мина с органическими кислотами жирного ряда образуются производные беизимидазола с выходом от 50 до 70%.
Описываемый способ предусматривает реакцию конденсации о-диаминов с карбоновыми кислотами не только жирного, но и ароматического и гетероциклического ряда вести под давлением при тем-пературе 180° в присутстви-и соляной, серной или других сильно диссОЦиироваиной минеральной или органических кислот (например, сульфакислоты). При этом -производиые бензимидазола получаются с выходами, близкимИ к количественным.
Описываемый способ имеет следующие преимущества: 1) общность условий получения для любых производных, содержащих имидазольное кольцо, 2) высо-кий выход имидазольных производных, 3) отсутствие дорогостоящих растворителей, 4) значительная скорость процесса и 5) применение эквимолекулярных количеств органической кислоты и о-диамина, образующих имидазольное кольцо.
Полученные по предлагаемому способу имидазольные производные являются чистыми и могут быть применены в качестве фармацевтических средств.
Пример 1. Эквимолекулярное количество о-фенилендиамина и муравьиной кислоты нагрбвают с 3-кратным весовым количеством 15%-.ной соляной кислоты в закрытом сосуде в прОдолжении 40 мин при температуре 180-185°. Из полученной реакционной массы бензимядазол осаждают аммиаком. Выход 100% от теории.
Пример 2. Эквимолекулярные количества о-фенилендиамина и фенилуксусной кислоты нагревают с 4-кратным весовым количеством 10°/о-ной серной кислоты в закрытом сосуде в продолжение 1 час 20 мин при температуре 180-150°; 2-бензил-бензкмидазол выделяют так же, как в примере 1. Выход 98% от теории.
Г-Г iiOTl.rA
№ 72462- 2 Пример 3. Эквимолекулярные количества 3,4-толуилендиамияа И бе нзойной кислоты нагревают с 4-кратным весовым количеством 25%-ной соляиой кислоты в закрытом сосуде в продолжении 40 мин при темлературе 180-185°. Выделение образовавшегося бензимидазольного производного ведут та.к же, как в примере 1. Выход 96%, от теории.
Пример 4. Эквимолекулярные количества о-фенилендиамина и фенилуксусной кислоты нагревают с 5-кратным весовым иоличестеом 15%-.ного раствора толуол-сульфо-кислоты в закрытом сосуде В продолжении 2 час при температуре 180-185°. 2-бе«зил-бензимидазол осаждают так же, как в примере 1. Выход 74% от теории.
Предмет изо-бретения
1.Способ получения бензимидазола и его производных из ароматических ортодиаминов и органических жирных кислот в водной среде в присутствии минеральных кислот, отличающийся тем,, что, с целью повышен-ия выхода, реакцию ведут под давлением при температуре около 180-185°.
2.Прием выполнения п. 1, отличающийся тем, что применяют ароматические ортодиамины и органические кислоты ароматического и гетероциклического рядов в водной среде и в присутствии минеральных или сильно д-иссоциированных органических кислот.
