3 ---;;--- ; 7 где R - алкил; асуб - ашшытя группа; , П}иР2-имеют вышеуказаншле значения, подвергают окксленшо с последующим выделешшм целевого продукта в виде кислоты или ее соли или снятием N-адильной группы. Окисле1ше тгрсводят с помощью сильных окислителей, таких, как например перманганат кЗ ЛИЯ в водном растворе с добавкой сульфата магния. Реакцию проводят в интервале температур от комнатной до температуры кипетшя реакционной смеси. Oimeivieime .N-aцилгpyшIЬI можно проводить омылением, шпример, гидроокисью калия. Исходное соединение формулы (И) может быть получено известными способами, например путем взаимодействия 2-галогенш1ридинов с о-толуидинщ)ого1зодными и последующего аци лйровадая. Предлагаемые соединего1я могут быть и споль зованы для терапевтических целей или служить в качестве промежуточных продуктов для полу чения лекерствешплх веществ. Они проявляют. антиаллергическое действие, которое может быт использовано в профилактике и для аллергических заболеваний, тйких как астма, сенная лихорадка, коньюнктивит, крапивная лихорадка, экземы, атонический дерматит. Эти соединегаш имеют также бронхорасагаряющее и сосудорасцщряющее действия. В профилактик астмы они по сравнению с известным прешратом (кромоглвдинрвая кислота) обладают более длительным дейстеием и эффективностью при применении. Эффективная доза зависит от назначения, напр1шер от ввда аллергического состояния и составляет при легочном введении 20-500 мг/к при внутрийенном введении - 0,2-10 мг/кг, при оральном применении - 1-50 мг/кг, при гтазначешш в йос или глаза - 0,5-25 мг/кг. Пример 1. Дикалиевая соль 4-(2-пнр1У1Ш1амино)-изофталевой кислоты 4,8 г N-(2-ш pидил)-2,4-димeтилaцeтaнилидa (т.пл. 46-50С), получаемого из 2-хлоршфидина и 2,4-диметиланилина при 160-170°С, ацетилируют с ацетангидрвдом. 2,4 г сульфата магния растворяют в воде. В нагретый до 30С раствор порциями добавляют 12,64 г перманганата калия. Затем в течение 2 ч перемешивают при 80-90°С, образующуюся двуокись марганца быстро OTCBV сывают и промывают водой. После упаривания раствора до объема 50 мл разбавляют 50 мл этанола и выделившийся сульфат калия отсасывают. Спиртово-водный раствор утривают в вакууме, остаток этанолом и просщм: эфиром доводят до кристаллизации. Выход 4,4 г (54,6% теории). 1 г полученной таким образом дикалиевойсоли М-адетил-М- (2-пиридил) -4-аминоизофталевой кислоты с 0,4 г едкого кали в 10 мл водь в течение 2 ч кипятят с обратным холодильником и остаток растирают с этанолом и, простым эфиром, дикалиевая соль 4-(2-1Шридиламино)-изофталевой кислоты (спектр. ЯМР служит для характеристики) при этом кристаллгоуется. Выход 0,8 г (96% теории). Аналогично получают приведенные в таблще соединения (в виде натриевых солей).
6- (2-Карбокси- 4-метоксифенил- амино)-никотиновая кислота
| название | год | авторы | номер документа |
|---|---|---|---|
| Способ получения производных бензопирана или их солей | 1978 |
|
SU741797A3 |
| Способ получения солей щелочных металлов производных 2-пиридил- или 2-пиримидиламинобензойной кислоты | 1979 |
|
SU886743A3 |
| Способ получения производных 3,4-дигидрохиназолина или их солей | 1976 |
|
SU786894A3 |
| ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОФУРАНИЛАЛКАН-КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ, ИЛИ СМЕСЬ ИХ ИЗОМЕРОВ, ИЛИ ОТДЕЛЬНЫЕ ИЗОМЕРЫ, ИЛИ ИХ СОЛИ | 1994 |
|
RU2125564C1 |
| ПРОИЗВОДНЫЕ СПИРОХРОМАНОНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ АЦЕТИЛ КОЭНЗИМ А КАРБОКСИЛАЗЫ (АСС) | 2006 |
|
RU2422446C2 |
| 7-АЗАИНДОЛЫ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ 4 И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ | 2001 |
|
RU2268887C2 |
| Способ получения замещенных 2-винилхромонов или их солей | 1978 |
|
SU938743A3 |
| ПИРИДО[3,2-Е]ПИРАЗИНОНЫ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ПРЕПАРАТ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРЕПАРАТА | 1996 |
|
RU2143433C1 |
| БЕНЗОЦИКЛОГЕПТАТИОФЕНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБЫ ПРОФИЛАКТИКИ ИЛИ ЛЕЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ | 1998 |
|
RU2193557C2 |
| ДИГИДРОБЕНЗОФУРАНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ | 1995 |
|
RU2138498C1 |
ЪГН N-бутил- N- (2-пиридил) -4-аминоизофталевая кислота
Ы-1фопионил-М- (2-гшридил) -2-амино-5- (1 Н-тетразолил-5) беюойная кислота
Продолжегше таблт
НО 2(5
36
00-СН2-СНз ОС- dHz-dHg-uHj
HOgti
N-Ацетил-N- (5-карбокси-2-пиридил) -2-аминобензойяая -KHcrfoTa
НОгб
55 N-OopMioi-N- (2-пирйдил)-4-аминоизоfфталевая кислота)
6- (2-Карбоксифениламино) -никотиновая кислота
НО
75
325
нн Od-СНз
Цродопжение таблицы
