Способ получения глицирама Советский патент 1981 года по МПК A61K35/78 

1

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к способу получения активных веществ из растительного сырья.

Известен способ получения глицирама (аммонийная соль глицирризиновой кислоты) путем обработки корней солодки голой (Glyrrhizae glabra L.) раствором аммиака, затем серной кислотой с последующей экстракцией осадка ацетоном и очисткой. Выход целевого продукта 86 г на 1 кг сырья

1. Целью изобретения является повышение

выхода целевого продукта.

Эта цель достигается тем, что перед обработкой сырья свежесобранные корни солодки голой ферментируют с водой при температуре 35-40°С в течение 22-26 час.

Пример. 25 г измельченных корней солодки голой (Glyrrhizae glabra L.) ферментируют со 125 мл дистиллированной воды при температуре 36-38°С в термостате в течение 22-26 час. После ферментации жидкость сливают, а сырье дробно обрабатывают 125 мл 0,25%-ного раствора аммиака (сначала 75 мл, затем 50 мл с 10-минутным перемешиванием). Операцию проводят в аптечных ступках. Затем сливают и процеживают. Полученные извлечения объединяют (220 мл) и обрабатывают концентрированной серной кислотой при рН 1-3 (проба с универсальным индикатором). Время обработки 12 час. Образовавшийся осадок отделяют фильтрованием, промывают дистиллированной водой и сушат при температуре 50-60°С в вакуумсушильном шкафу в течение 20-25 час. Вес осадка 4,5 г. Затем осадок измельчают в ступке, просеивают через капроновое сито и экстрагируют 45 мл безводного ацетона в три приема (по 15 мл). Процесс проводят при нагревании на водяной бане с обратным холодильником в течение 3- 5 мин при температуре 60-70°С. Из полученных ацетоновых извлечений осаждают триаммонийную соль глицирризиновой кислоты путем добавления в раствор концентрированного 25%-ного раствора аммиака до рН 7,0-8,0. Осадок отделяют на воронке Бюхнера, промывают ацетоном и прямо на фильтре обрабатывают 3-кратным по отношению к весу осадка количеством ледяной уксусной кислоты. Полученный технический глицирам высушивают в сушильном шкафу до постоянного веса при температуре 100-105°С. Выход целевого продукта 3,08 г, что позволяет получить из 1 кг сырья от 125 до 140 г глицирама.

Полученный препарат широко применяется при лечении бронхиальной астмы, особенно у детей, где гормональная терапия является нежелательной.

Формула изобретения

Способ получения глицирама путем обработки корней солодки голой (Glyrrhizae glabra L.) раствором аммиака, затем серной кислотой с последующей экстракцией осадка ацетоном и очисткой, отличающийся тем, что, с целью повышения выхода целевого продукта, перед обработкой

сырья свежесобранные корни ферментируют с водой при температуре 35-40°С в течение 22-26 час.

Источники информации, принятые во внимание при экспертизе

1. Автореф. дис. на соискание учен, степени д-ра фарм. наук. Пономарев В. Д. Исследование процессов экстрагирования и технологии препаратов корня солодки голой. Тбилиси, 1972, с. 30-32.