Способ получения -метил- - -метил- -(фуРил- )-эТил -пРОпиНил-АМиНАили ЕгО СОлЕй Советский патент 1981 года по МПК C07D307/52 A61K31/341 A61P37/06 

Описание патента на изобретение SU847918A3

ЭОЛ отгоняют и остаток перегоняют в вакууме. Получают 6,7 г М-метил-Н- 1-метил-2- (фурил-2) -этил -пропинилам1 ;на. Т. кип, 113-115°С при 20 рт.ст, и : 1,4905. фармакологическое действие соединений формулы Т подобно действию фенилэтиламина, однако оно не обладает никаким нежелательным амфетамин ным действием, а подавляет селективн рбразование моноаминооксидазы. Такого рода подавляющее действие уже показако для некоторых аналогичных по структуре Соединений,Однако эти сое динения подавляют в основном окисле ние 5-окситриптамина. Окисление бензиламина в печени, например, с помощью М-мотил-пропини -N-(2-фурилэтил)-амина in vivo в дозе 6,25 мг/кг подавляется на 79%, в то время как при такой же дозе . подавление окисления тирамина соста ляет только 44%, За счет Ы-метил-Н-пропинил-М-(2-фурил-1-метилэтил) -амина при дозе 5 мг/кг в мозгу подавляется окисление Оензиламина на 53%, а окисление 5-окситриптамина .только на 2%. При такой же дозе 1-Н-метил-М-пропинил-Н-(2-фенил-1-метилэтил)-амин в мозгу подавляет окисление бензиламина на 80%, а подавление окисления 5-окситрипта мина составляет 15%. Используемое в дозе 10 мг/кг фенильное производное подавляет окисление бензиламина в г печени на 78%, а окисление 5-окситриптамина - на 56%. Из этих данных следует, что при подавлении (образования) моноаминооксидазы фурановые производные обладают более селективным действием, чем известные фенильные производные Селективность в опытах in vitro еще более ярко выражена. Кроме того . резерпиноантагонистическог антидепрессйвное действие фурановых производных сильнее, чем действие аналогичных фенильных соединений, Фурано-вые производные обладают меньшей токсичностью, чем соответствующие фенильные производные, Полученное соединение формулы I или его соли можно перерабатывать в лекарственные готовые формы. Для приготовления лекарственных препаратов соединения смешивают, например, с жидкими или твердыми разбавителями, носителями и вспомогательными веществами, как мягчители, ароматизаторы, консерванты и т,д, и само по себе известным образом перерабатывают в непосредственно применяемые лекарственные средства, как таблетки, драже, капсулы, микрокапсулы, свечи, порошковые смеси, водные суспензии, растворы и т,д. Лекарственные препараты применяются в основном перорально и парентерально , Формула изобретения Способ получения М-метил-М- 1-метил-2-(фурил-2)-этил -пропиниламина или его солей, отличающийс я тем, что 2-фурилацетон подвергают взаимодействию с метилпропиниламином в среде спирта с последующим восстановлением атомарным водородом и выделением целевого продукта в свободном виде или в виде соли. Источники информации, принятые во внимание при экспертизе 1. Вейганд-Хильгетаг, Методы эксперимента в органической химии, М,, Химия, 1968, с, 518,

Похожие патенты SU847918A3

название год авторы номер документа
Способ получения -замещенных -2-/2-фуРилэТил/-АМиНОВ илииХ СОлЕй 1978
  • Йожеф Кнолль
  • Золтан Эчерь
  • Юдит Херманн
  • Золтан Терек
  • Ева Шомфай
  • Габор Бернат
SU795473A3
Способ получения -замещенных -2-(2-фуРилэТил)-АМиНОВ или иХ СОлЕй,или иХ ОпТичЕСКи АКТиВНыХ изОМЕРОВ 1978
  • Йожеф Кнолль
  • Золтан Эчерь
  • Юдит Херманн
  • Золтан Терек
  • Ева Шомфай
  • Габор Бернат
SU845784A3
Способ получения замещенных - 2-(фурил-2)-этил -пропиниламина или их солей,или их оптических изомеров 1976
  • Йожеф Кнолль
  • Золтан Эчерь
  • Юдит Херманн
  • Золтан Терек
  • Ева Шомфай
  • Габор Бернат
SU741796A3
Способ получения N-[2-(4-фторфенил)-1-метил]-этил-N-метил-N-пропиниламина в виде рацемата, или его L-изомера, или его солей 1986
  • Золтан Эчери
  • Йожеф Кнолл
  • Ева Шомфаи
  • Золтан Терек
  • Ева Синньеи
  • Карой Можолич
SU1549477A3
Способ получения N-[2-(4-фторфенил)-1-метил]-этил-N-метил-N-пропиниламина в виде рецемата или L-изомера, или их солей 1986
  • Золтан Эчери
  • Йожеф Кнолл
  • Ева Шомфаи
  • Золтан Терек
  • Ева Синньеи
  • Карой Можолич
SU1609443A3
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ НАРУШЕНИЙ, РАЗВИВАЮЩИХСЯ ВСЛЕДСТВИЕ НЕЙРОДЕГЕНЕРАТИВНЫХ ПРОЦЕССОВ 1992
  • Кальман Мадьяр
  • Йожеф Гаал
  • Иштван Сираки
  • Йожеф Лендьел
  • Анна Сабо
  • Каталин Мармароши
  • Иштван Хермец
  • Иштван Сатмари
  • Золтан Терек
  • Петер Кермеци
RU2125448C1
N-замещенные 4-(1-гидрокси-1-метил-2-аминоэтил)бензойные кислоты, обладающие анксиолитической активностью, их фармацевтически приемлемые соли и способ их получения 2021
  • Красникова Наталия Владимировна
  • Красников Сергей Владиславович
  • Спиридонова Александра Викторовна
RU2780531C1
АНЕТОЛДИТИОЛТИОНЫ И ДРУГИЕ ДИТИОЛТИОНЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ СОСТОЯНИЙ, СВЯЗАННЫХ С ДИСФУНКЦИЕЙ МОНОАМИННОЙ НЕЙРОТРАНСМИССИИ 2006
  • Дрюкарх Бенджамин
  • Схоффелмер Антон Н.М.
  • Фенстра Рулоф В.
  • Кристен Мари-Одиль
  • Бюрго Жан-Луи
  • Шолле Марилен
  • Ивема Баккер Ваутер И.
  • Ван Влиет Бернард Й.
  • Тюлп Мартинус Т.М.
RU2402543C2
ПРИМЕНЕНИЕ ПРОИЗВОДНЫХ ПИРИМИДИЛАМИНОБЕНЗАМИДА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ СИСТЕМНОГО МАСТОЦИТОЗА 2006
  • Олланд Лейла
  • Фаббро Дориано
  • Местан Юрген
  • Манли Пол У.
RU2445960C2
СРЕДСТВА ПРОТИВ СЛАБОУМИЯ, СОДЕРЖАЩИЕ ПРОИЗВОДНОЕ 2-АРИЛ-8-ОКСОДИГИДРОПУРИНА В КАЧЕСТВЕ АКТИВНОГО ИНГРЕДИЕНТА 2001
  • Фурукава Киеси
  • Курумия Сатоси
  • Хасимото Такаси
RU2277096C2

Реферат патента 1981 года Способ получения -метил- - -метил- -(фуРил- )-эТил -пРОпиНил-АМиНАили ЕгО СОлЕй

Формула изобретения SU 847 918 A3

SU 847 918 A3

Авторы

Йожеф Кнолль

Золтан Эчерь

Юдит Херманн

Золтан Терек

Ева Шомфай

Габор Бернат

Даты

1981-07-15Публикация

1978-01-11Подача