ЭОЛ отгоняют и остаток перегоняют в вакууме. Получают 6,7 г М-метил-Н- 1-метил-2- (фурил-2) -этил -пропинилам1 ;на. Т. кип, 113-115°С при 20 рт.ст, и : 1,4905. фармакологическое действие соединений формулы Т подобно действию фенилэтиламина, однако оно не обладает никаким нежелательным амфетамин ным действием, а подавляет селективн рбразование моноаминооксидазы. Такого рода подавляющее действие уже показако для некоторых аналогичных по структуре Соединений,Однако эти сое динения подавляют в основном окисле ние 5-окситриптамина. Окисление бензиламина в печени, например, с помощью М-мотил-пропини -N-(2-фурилэтил)-амина in vivo в дозе 6,25 мг/кг подавляется на 79%, в то время как при такой же дозе . подавление окисления тирамина соста ляет только 44%, За счет Ы-метил-Н-пропинил-М-(2-фурил-1-метилэтил) -амина при дозе 5 мг/кг в мозгу подавляется окисление Оензиламина на 53%, а окисление 5-окситриптамина .только на 2%. При такой же дозе 1-Н-метил-М-пропинил-Н-(2-фенил-1-метилэтил)-амин в мозгу подавляет окисление бензиламина на 80%, а подавление окисления 5-окситрипта мина составляет 15%. Используемое в дозе 10 мг/кг фенильное производное подавляет окисление бензиламина в г печени на 78%, а окисление 5-окситриптамина - на 56%. Из этих данных следует, что при подавлении (образования) моноаминооксидазы фурановые производные обладают более селективным действием, чем известные фенильные производные Селективность в опытах in vitro еще более ярко выражена. Кроме того . резерпиноантагонистическог антидепрессйвное действие фурановых производных сильнее, чем действие аналогичных фенильных соединений, Фурано-вые производные обладают меньшей токсичностью, чем соответствующие фенильные производные, Полученное соединение формулы I или его соли можно перерабатывать в лекарственные готовые формы. Для приготовления лекарственных препаратов соединения смешивают, например, с жидкими или твердыми разбавителями, носителями и вспомогательными веществами, как мягчители, ароматизаторы, консерванты и т,д, и само по себе известным образом перерабатывают в непосредственно применяемые лекарственные средства, как таблетки, драже, капсулы, микрокапсулы, свечи, порошковые смеси, водные суспензии, растворы и т,д. Лекарственные препараты применяются в основном перорально и парентерально , Формула изобретения Способ получения М-метил-М- 1-метил-2-(фурил-2)-этил -пропиниламина или его солей, отличающийс я тем, что 2-фурилацетон подвергают взаимодействию с метилпропиниламином в среде спирта с последующим восстановлением атомарным водородом и выделением целевого продукта в свободном виде или в виде соли. Источники информации, принятые во внимание при экспертизе 1. Вейганд-Хильгетаг, Методы эксперимента в органической химии, М,, Химия, 1968, с, 518,
Авторы
Даты
1981-07-15—Публикация
1978-01-11—Подача