Способ получения производных бензимидазола или их солей Советский патент 1981 года по МПК C07D401/12 A61K31/4184 A61K31/44 A61P1/04 

Описание патента на изобретение SU895292A3

лей, заключающийся в том, что соеди нение общей формулы 3 J . ,г 1 о5 -s-a,V I с Cl R и R где R, R , R , R R и R° имеют в шеуказанные значения, подвергают окислению с последующим выделением целевого продукта в свободном виде или в виде соли. П р ij м ер 1. 28,9 гС2-(4,5-ди метил)пиридилметилтиоЗ-(5 ацетил-Ь-метил)-бензимидазола растворяют в 1бО мл хлороформа и затем, перемеши вая и охлаждая до , порциями добавляют 2, г м-хлор над бен дои ной кислоты. По истечении 10 мин выпавш м-хлорбензойную кислоту фильтруют. К фильтрату прибавляют метиленхлоРИД, промывают раствором карбоната натрия, сушат над сульфатом натрия и упаривают в вакууме. После разбавления реакционной массы ацетонит рилом остаток кристаллизуется, После перекристаллизации из ацетонитри ла получают 22,3 г 2-{2-(,5-диметйл пиридилметилсульфинил)- (5-ацетил-6-метил)бензимидазола с t д .. Примеры 2-30. Аналогично примеру 1 получают соединения, сведенные в табл. 1. Биологические опыты. Для определения степени торможения выделения кислоты желудочного сока проводят опыты на неанестезированных собаках с фистулами, введенными в желудок и двенадцатиперстную киику. При этом по фистуле, введенной в двенадцатиперстную кишку, подаются исследуемые соединения. В начале опытов собакам дают воду в течение 18 ч. Затем собакам делают подкожную инфузию пентагастрина в количестве 14 нмоль/кгЧ в течение 6-7 ч. Каждые 30 мин собирают пробы желудочного сока. Аликвотная доля каждой пробы титруется 0,1 н. гидроокиси натрия до рН 7,0. Выделение кислоты определяется в ммолях мин. Для каждого соединения определяется процент торможения по сравнению с контрольными опытами. Максимальная степень торможения указана в табл. 2. Исследуемые соединения (в виде суспензии в 0,51 метилцеллюлозы) вводятся в двенадцатиперстную кишку в дозах t-20 мкмоль/кг после достижения постоянного уровня секреторного ответа на дачу пентагастрина. В опытах применены предлагаемые и известные соединения, указанные в табл, 2. Таблица 1

Похожие патенты SU895292A3

название год авторы номер документа
Способ получения производных бензимидазола или их солей 1980
  • Ульф Кристер Юнггрен
  • Свен Эрик Сестранд
SU873879A3
Способ получения производных бензимидазола или их солей 1980
  • Ульф Кристер Юнггрен
  • Свен Эрик Сестранд
SU878196A3
5-ХЛОР-2 //([(3,4-ДИМЕТОКСИ-2-ПИРИДИНИЛ)МЕТИЛ] /СУЛЬФИНИЛ/) - 1Н-БЕНЗИМИДАЗОЛ ИЛИ ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМАЯ СОЛЬ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И 5-ХЛОР-2 //([(3,4-ДИМЕТОКСИ-2-ПИРИДИНИЛ)МЕТИЛ]ТИО) - 1Н-БЕНЗИМИДАЗОЛ 1989
  • Арне Улюф Брендстрем[Se]
  • Пер Леннарт Линдберг[Se]
  • Карл Ингемар Старке[Se]
  • Гуннель Элисабет Сюнден[Se]
RU2070199C1
5-ФТОР-2-*01([(4-ЦИКЛОПРОПИЛМЕТОКСИ-2-ПИРИДИНИЛ)МЕТИЛ] СУЛЬФИНИЛ*01)-1H-БЕНЗИМИДАЗОЛ ИЛИ ЕГО ФИЗИОЛОГИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМАЯ СОЛЬ, ФАРМКОМПОЗИЦИЯ НА ЕГО ОСНОВЕ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ 1989
  • Арне Улюф Брендстрем[Se]
  • Пер Леннарт Линдберг[Se]
  • Гуннель Элисабет Сюнден[Se]
RU2073676C1
4-ФТОР-2-{([(4-МЕТОКСИ -2- ПИРИДИНИЛ) МЕТИЛ]СУЛЬФИНИЛ}) -1Н-БЕНЗИМИДАЗОЛ ИЛИ ЕГО ФИЗИОЛОГИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, 4-ФТОР-2-МЕРКАПТО-1Н- БЕНЗИМИДАЗОЛ И 4-ФТОР-2-{([(4-МЕТОКСИ -2-ПИРИДИНИЛ) МЕТИЛ]ТИО}) -1Н-БЕНЗИМИДАЗОЛ 1991
  • Арне Элоф Брэндстрем[Se]
  • Пер Леннарт Линдберг[Se]
  • Гуннель Элисабет Сюнден[Se]
RU2042673C1
Способ получения замещенных @ -иминометилпиперидина или их солей с кислотами 1979
  • Малькольм Скотт
  • Крис Расмуссен
SU1158042A3
КОМБИНИРОВАННОЕ ПРИМЕНЕНИЕ ПРОИЗВОДНОГО ПРОСТАГЛАНДИНА И ИНГИБИТОРА ПРОТОНОВОГО НАСОСА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЖЕЛУДОЧНО-КИШЕЧНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ 2006
  • Уено Риюдзи
RU2468800C2
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗИМИДАЗОЛА И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ 1987
  • Томас Берье Альмингер[Se]
  • Рольф Аксель Бергман[Se]
  • Ханс Бунгорд[Dk]
  • Пер Леннарт Линдберг[Se]
  • Гуннел Элизабет Сунден[Se]
RU2062778C1
Способ получения производных 2-гуанидино-4-гетероарилтиазола или их фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей 1982
  • Лоренс Ламаттина
  • Кристофер Эндрю Липински
SU1217258A3
ПРОИЗВОДНЫЕ [2R,3R (2'R,3'R,), 6R,7S,8S,9R,10R] -3-(2',3'-ДИГИДРОКСИПЕНТ-2'-ИЛ)-2,6,8,10,12-ПЕНТАМЕТИЛ -4,13-ДИОКСАБИЦИКЛО [8,2,1]-ТРИДЕЦ-12-ЕН-5-ОНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО 1992
  • Дагмар Хельтье[De]
  • Улф Пройшофф[De]
  • Кристиан Экхоут[Nl]
RU2107070C1

Реферат патента 1981 года Способ получения производных бензимидазола или их солей

Формула изобретения SU 895 292 A3

б-СМ,

Н

6-СН

6-СНд

б-СН

6-сн,

163

сн,

1-Н С|Г

.Й1

CHj

160

н н

сн.

163 сн

50-55

СИ: н

171

CIL

н

Продолжение табл.

Т а G л и ц а 2 Известное соединение Формула изобретения Способ получения производных бензимидазола общей формулы I О Rs. S-CH R - одинаковы или различны где R и означают атом водорода, алкил, карбметокси карбэтокси, алкокси, или алканоил; R ,ГГи R - одинаковы или различны и означают атом водорода, метил, метокси, этокси, метоксиэтокси или этоксиэтокси, причем R, R и R одновре менно не означают атом водорода и, если ива из радикалов R, R и R означают атом водорода то третий радикал не означает метил; R - атом водорода, метил, этил, или их солей, тличающийся тем, что оединение общей формулы II где R , R , R R R имеют вышеуказанные значения, подвергают окислению с последующим выделением целевого продукта в свободном виде или в виде соли. Источники информации, принятые во внимание при экспертизе 1. Патент СССР № 602118, кл. С 07 О 01/12, опублик. 05..78.

SU 895 292 A3

Авторы

Ульф Кристер Юнггрен

Свен Эрик Сестранд

Даты

1981-12-30Публикация

1979-04-13Подача