Способ получения 1-/4-(4-фторфенил)-4-оксибутил/-4-аминопиперидина Советский патент 1982 года по МПК C07D211/26 

I

Изобретение относится к новому способу получения 1-ft-С -фторфенил)- -окси6утил - -аминопиперидина, которое может найти применение в медицине.

Указанное производное 4-аминопиперидина представляет интерес, как исходное сырье для получения нейролептических, антигипертензивных и других

фармацевтических препаратов.

Известен способ получения l-ft-C -фторфенил)- -оксибутилЗ-4-аминопиперидина, заключающийся в том, что k-ацил-аминопиперидин обрабатывают галоидным бензилом, полученную соль пиридиния восстанавливают боргидридом натрия в производное тетрагидропиридина, KOTOpoie подвергают каталитическому гидрированию с одновременным де- „ бензиЛированием, полученный -ацил-аминопиперидин обрабатывают 1-(-фторфенил) - -галоидбутаноном-1 с последующим восстановлением карбонильной

группы боргидридом натрия и деацилированием 1.

Недостатком этого способа является многостадийность и трудонодоступность исходных N-ацильных производных.

Целью изобретения является упрощение способа получения (-фторг фенил) - -оксибутил -(-аминопиперидина.

Поставленная цель достигается спо10собом получения (4-фторфенил)- -оксибутил}- -аминопиперидина -путем обработки (-аминопиперидина 1-(4-фторфенил)- -галоидбутанон-1 с последующим восстановлением образовавшейся при этом соли пиридиния боргидридом натрия.

Предлагаемый способ позволяет значительно проще и быстрее получать целевой продукт, являющийся полупродуктом в синтезе лекарственных средств.

Пример. 1. Получение -(-фторфенил- -оксобутил)-А-аминопиридиния хлористого.