Изобретение относится к упрощенно му способу получения (4-фторфенил 4-оксобутил -4-(бензофуранил-2 )-1,2, 3,6-тетрагидропирионна, обладающего; психотропными свойствами. Известен способ получения указанного соединения, заключающийся в том, что 4-(бензофуранил-2)-1,2,3,6-тетрагидро пиридин подвергают взаимодействию с ре акционноспособным эфиром 4-( 4-фторфенил)-4-оксобутанола . Известный способ является сложным и трудоемким, так как для синтеза исполь ется 4-(бензофуранил-2)-1,2,3,6-тетра- гидропиридин, получаемый сложным путем 4-(бензофуранил-2)-пиридин обрабатывают йодистым метилом, полученную при этом четвертичную соль восстанавливают боргидридом натрия, полученное соединение деметилируют действием хлормуравьиного эфира, а полученный эфир разлагают щелочью. Кроме того, он еще включает работу с токсичным хлормуравьиным эфиром. Для упрощения процесса получения 1 ( 4-фторфенил)--4-оксобутил -4-(бензофуранил-2)-1,2,3,6-ТВ трагидропиришяна по предлагаемсилу способу 4-(беязофуранил-2 )-пнриаин обрабатывают 4-(4фторфенил)-4,4-этш1ендиоксибутш1галогенидом в среде органического растворителя при нагревании, предпочтительно в диметилформ.амице при 9О-1ОО С. Полученную при этом четвертичную соль восстанавливают боргидридом натрия в водной или водно-спиртовой среде при 10-40 С с последующим удалением диоксалановой защиты обработкой разбавленной кислотой, предпочтительнее раствором соляной или трйфторуксусной кислоты при 20-1ОО С. В отличие от известного способа предлагаемый способ исключает трудоемкие стадии получения исходного 4-(бензофуранил-2 )-1,2,3,6-тетрагидропиридина. П р и м е р. а). (4-фторфенил)-4, 4-этилендиоксибутил}-4-(бензофуранил-2) пиридин бромистый.
Авторы
Даты
1979-11-05—Публикация
1976-12-17—Подача