где , имеют приведенные выше зн чения, а Y и Z являются одинаковыми или различныгли и представляют собой реакционноспособный остаток, выбран ный из группы, включающей галоид, толуолсульфонилокси-, бензолсульфонилокси- или метансульфонилоксиостатс5к, циклизуют в присутствии или гидроокиси или карбоната или сульфи да щелочиого металла или аминосоединения формулы RNIi, где R имеет приведенные выше значения, при температуре от 60 до 120°С, в присутствии инертного органического растворителя . Целевой продукт выделяют известн ми приемами в свободном состоянии и в виде соли. ; Предпочтительными в качестве ис|xoднtJX материалов являются соединения формулы И, где У и Z имеют оди наковые значения и обозначают хлор или толуолсульфонилоксиостаток. Для получения .аннелированных оксази,но- и тиазино-(3 , 4-а) - (1, 4 )-бен зодиазепин производных формулы 1 соединения общей формулы П подвергают взаимодействию с гидроокисями, карбонатами или сульфидами гштрия или калия. -Как правило, циклизацию проводят в инертном органическом растворителе, например в низшем спи те, ацетоне, диэтиловом эфире, диск сане, тетрагидрофуране, пиридине, д метилсульфоксиде или диметилформа ,ми,це, предпочтительно при зтом мо-жет быть добавление воды. Благоприятно протекает реакция, если компоненты реак.ции находятся в растворе При получении аннелированных пиридино-(1,2-а) (1,4)-бензодиазепино можно использовать такие же расвори тели, но можно также применять в ка честве растворителя первичные органические амины.. Взаимодействие можно проводить при нормальном или повышенном давле нии. При циклизации в присутствии аммиака или низко кипящего амина ра ботают в закрытом сосуде. Пример, Раствор 20 г 7хлор-1-{ |-хлорзтил) -2-х.порметил 5 фенил-2,3-дигидро-lH-l, 4-6е ззодиазе nHtia в 100 мл диоксана и 250 мл 6%ного раствора гидроокиси натрия нагревагот в течение 5,5 ч при темпера . туре , кипения флегьвл. После отгонки растворителя в вакууг е вещество в|11деляют из хлорформа, HenocpeXlствегп о после этого хроматографируют на окиси алюминия со степенью ак тивности П метиленхлоридом. Получа ют 12,8 г 1,2,4,4-а-тетрагидро-9хлор-7-фенил-5П-(1,4) оксазино {4,3 а) (1, 4)-бензодиазепина в виде масла . 12,8 г маслянистого основания растворяют в 30 мл из опроп.а1юла и смешивают с 4,8 г малеиновой кислоты. После добавления эфира кристаллизуется соль с точкой плавления 143-145 С. Онование из малеината можно получить следующим образом. Малеинат расворяют в хлороформе и органическую фазу обрабатывают разбавленным водным раствором гидроокиси натрия. Пепосредственно вслед за этим органическую фазу нейтрально промывают водой, сушат над сульфатом натрия и упаривают в вакууме. Освобожденное основание кристаллизуется из гексана с точкой плавления 156158°С. Аналогично получают из 1--/ -хлорэтил) -2-хлорметил-5-фенил-2,3-дигидpo-lH-1, 4-бензодиазепина, а также из его соответствующих 7-фтор-, 7-бром-, 7 нитро-, 7-метил-,8-метил-,7-трифторетил-, 7,8-диметил-, 8--метокси-, 7 , 8 дихлор- , 8-хлор-7-метил-, 7-бром-8-метил, 7,8-метилендиоксипроизводных или э 7-ХЛОр-1-( -хлорэтил)-2-хлорметил 5-(З-трифторметилфенил) или (з, 4-дихлорфенкл)-2,З-дигидро-lH-l,4-бензодиазепинов или из 7-фтор-1-(/i-хлорэтил)-2-хлорметил-5-(3 ,4 ,5 -триметоскифенил)-2,3-дигидро-1Н-1,4гбензодиазепина следующие соединения: 1 ,-2,4 , 4а-тетрагидро-7-фенил-5И- (1,4) оксазино (4,3-а) (1,4 -бензодиазепин с т.пп, 102-105°С; 1,2,4,4а-тетрагидро-9-фтор-7-фенил-5Н-(1,4) оксазино (4,3-а) (1,4)-бензодиазепин с т.пл. 154-156°С 1,2,4,4а-тетрагидро-9бром-7-фенил-5Н- (1,4) -оксазино(4,3-а) (1,4)-бензодиазепин .с т.пл, 176-l 79f C; 1,2,4,4а-тетрагидро-9нитро-7-фенил-5П-(1,4)оксазино(4,3-а) (1,4)-бензодиазепин с т.пл. 142l45°C; 1, 2 ,-4 ,4a-тeтpaгидpo-9-мeтил-7-фeнил-5H- (1 ,4)оксазино(4,3-а) (1,4)-бензодиазепин с т.пл. 17417б°С; 1,2,4,4а-тетрагидро-10-метил7-фенил-5П-(1,4)-оксазино(4,3-а) (1,4)-бензодиазепин с т.пл. 123124С 1,2,4,4а-тетрагидро-9-трифторметил-7-фенил-5Н--( 1,4) оксазино (4,3а)(1,4)-бензодиазепин в виде масла, ИК-спектр: 1615 см (C-N) ; 1,2,4,4атетрагидро-9,10-диметил-7-фенил-5Н(1, 4)оксазино(4,3-а) (1,4) -бензодиазепин с т.пл. 132-134°С; 1,2,4,4атетрагидро-10-метокси-7-фенил-5Н(1,4)оксазино(4,3-а)(1,4)-бензодиазепин с т.пл, 107-110°С; 1,2,4,4а-тетрагидро-9, 10-дихлор-7-фенил-5П--( 1,4) (4;3-а)(1,4)-бензодиазепин с т.пл, 163-165С; 1,2, 4,4а-тетрагидро-10-хлор-9-метил-7-фенил-5Н(1,4)оксазино(4,3-а)(1,4)-бензодиазепин с т.пл. 115-118°,С; 1,2,4,4а-тетрагидро-9-бром-10-метил-7-фенил-5И()оксазино(4,3-а)(1,4)-бензодиаэепин с т.пл. 117-119°С; 1,2,4,4атетрагидро-9,10-метилеидиокси-7-феНИЛ-5Н-(1,4)оксазино (4,3-а)(i ,Ц)-бензодиазепин с т.пл. ISe-lBSc, ,2,4,4атетрагидро-9-хлор-7-(3 -трифторметилфенил)-5Н-(1,4)оксазино(4,3-а)С1,4)-бензодиазепин с т.пл. 104ЮТС; 1,2,4, 4а-тетрагидро-9-хлор7-(3,4-дихлорфенил-5-(1,4)оксазино(4,3-а)(1,4)-бензодиазепин с т.пл. 145-148°С; 1,2,4,4а-тетрагидро-9хлор-7-(З,4-дихлорфенил)-5Н-(1,4)оксазино(4,3-а)(1,4)-бензодиазепин с т.пл. 145-148С; 1, 2 , 4 , 4а-тетрагидро-9-фтор-7-(3 ,4,5 -триметоксифенил)-5Н-(1,4)оксазино(4,3-а) (1,4)бензодиазепин с т.пл. 165-166°С.
Пример2. К перемешиваемой суспензии 8,0 г 7-хлор-1-(р-оксиэтил)-2-(охсиметил-5-(2 -хлорфенил)2,3-ДИГИДРО-1П-1,4-бензодиазепина и 5,2 г п-толуолсульфохлорида в 80 мл диоксана добавляют раствор 5,2 г гидроокиси калия в 17,2 мл воды и непосредственно после этого нагревают в течение 1ч до температуры кипения флегмы. Органическую фазу отделяют от водной Фазы и перегоняют в вакууме. ПРОДУКТ реакции выделяют из хлорформа. После хроматографирования через окись алюминия- со степенью активности 1 хлорформом получают 4,8 г 1,2,4,4а-тетрагидро-9-хлор-7-(2 -хлорфенил)5Н(1,4)оксазино(4,3-а)(1,4)бензодиазепин с т.пл. 140-141°С.. Соответственно получают из 1-(роксиэтил)-2-оксиметил-5-(2-хлорфенил) - или (2-фторфенил)2,3-дигидро1Н-1,4-бензодиазепина; 1,2,4,4а-тетрагидро-7-(2 -хлорфенил)-5И-(1,4)оксазино(4,3-а)(1,4)-бензодиазепин в -виде масла, ИК-спектр 1615 см-( 1,2,4,4а-тетрагидро-7-(2 -фторфенил5Н-(1,4)оксазино(4,3-а) (1,4)-бензо диазепин в виде масла, ИК-спектр: 1610 см () .
Примерз. 10,О г 7-ХЛОР-1(Ь- хлорэтил) -2-хлорметил-5 фенил2 , 3 -дигидро-1Н-1, 4-бензодиазепина в ioO мл этанола нагревают с 7,2 г но:агидрата сульфида натрия , в течение 4 ч при температуре кипения флемы. Растворитель отгоняют в вакууме и продукт реакции выделяют из хлороформа. После хроматографической очистки алюминия со степенью активности II метиленхлоридом получают в результате кристаллизации из гексана г 1,2., 4 ,4а-тетрагидро-9хлор-7-фенил-5И-(1,4)тиазино(4,3-а)(1,4)-бёнзодказепин с,т.пл. 136138С.
Таким же образом получают из 1(| -хлорэтил) -2-хлорметил-5-фенил2,3-ДИГИДРО-1И-1,4-бензодиазепина, его 7-фтор-, 7-нитро-, 7-метил- и 8-метоксипроизводных или его 2 фторфенилпроизводного, а также 7- хлор-1-(А-хлорэтил)-2-хлорметил-5(3-трифторметилфенил)-2,3-дигидро1Н-1, 4-бензодиазепина следуюсдие соединения:
5 1,2,4,4а-тетрагидро-7-фенил-5Н-(1,4)тиазино(4,3-а)(1,4)-бензодиазепик с т.пл. 125-128°С; 1,2,4,4атетрагидро-9-фтор-7-фенил-5Н-11,4)тиазино(4,3-а)(1,4)-бензодиазепин
л с т.пл. 168-170С; 1, 2 , 4, 4а-тетрагидро-9-нитро-7-фенил-5Н-(1,4)тиазино (4 , 3-а) (1 , 4) -бензодиазепин с т.пл,166-172°С; 1,2,4,4а-тетрагидро-9метил-7-фенил-5П-(1,4)тиазино(4,3-а) (1,4)-бензодиазепин с т.пл. 1435 146°С; 1,2,4,4a-тeтpaгидpo-10-мeтoкcи-7-фeнил-5П- (1,4)тиазино(4,3-а) (1,4)-бензодиазепин с т.пл. 125131°С; 1,2,4,4а-тетрагидро-7-(2фторфенил)-5П-(1,4)тиазино(4,3-а)
0 (1,4)-бензодиазепин в виде масла, ИК-спектр: 1610 см () , 1,2,4,4а-тетрагидро-9-хлор-7-(3 трифторметнлфенил)-5П-(1,4)тиазино(4,3-а)(1,4)-бензодиазепин с т.пл.
5 102-104°С.
Пример4. Юг 7-хлор-1-(|3-хлорэтил)-2-хлорметил-5-фенил-2,3-дигндро-in-l,4-бензодиазепина в 200 мл метанола подвергают взаимодействию с 20 г газа аммиака в авто0клаве из стекла в течение 16 ч при 90-95С, После отгонки растворителя в вакууме продукт реакции вносят в хлороформ и промывают разбавленным водным раствором гидроокиси натрия.
5 После высушивания и отгонки растворителя в вакууме полученный маслообразный реакционный продукт вносят в эфир. Из концентрированного раствора получают кристаллический
0 1,2,4,4а,5-гексагидро-9-хлор-7-фенил-пиразино-( 1, 2-а) (1, 4) -бензодиазепина в количестве 5 г с т.пл. 132азБ-с.
5 , f Таким же образом получают из 1- , (р1-хл6рэтил) -2-хлорметил-5-фенил-2,3дигидро-lllrl, 4-бензодиазепина, его 7-бром-, 7-метил-, 8-метокси-, 7,8-диметил- и 7-бром- 8-метил- произQ водных, из 7-ХЛОР-1(р-хлорэтил)-2хлорметил-5-(2-хлорфенил)- или 7хлор- или 7-борм-1-(|Ь-хлорэтил)-2хлорметил-5-{3, 4-дихлорфенилГ2,З-дигидро-in-l,4-бензодиазепина следующие .соединения: 1,2 ,3,4,4а,55гексагидро-7-фенил-пиразино-(1,2-а)(1,4)-бензодиазепин,.ИК-спектр: 3500 (NH) , 1610 см (C-N) , масло; 1,2,3,4,4а,5-гексагидро-9-бром7-фенил-пи1зазино- (1,2-а) (1,4) -бензо0 диазепин, т.пл. 133-138°С; 1, 2,3,4/ 4а,5-гексагидро-9-метил-7-фенил-пиразино-(1,2-а)(1,4)-бензодиазепиндитозилат, т.пл. 192-198°С;1,2,3,4, 4а,5-гексагидро-10-метркси-7-фенил5 пиразино-(1,2-а)(1,4)-бензодиазепин, ИК спектр: 3500 см-- (N11) , 1610 см(C-N), масло; 1, 2 , 3 , 4 , 4а , 5-гексагид ро-9,10-диметил-7-фенил-пиразино(1,2-а)(1,4)-бензодиазепин-дитозила т.пл. 232 234°С; .1,2,3,4,4а,5-гекса гидро-9-бром-1О-метил-7-фенил-пиразино- {1, 2-а) (.1,4) -бензодиазепин-дит зилат, т.пл. 2GO-263°C;1,2,3,4,4a,5 гeкcaгидpo--9-xлop-7- (2-хлорфенил)пиразино-(1,2-а)(1,4)-бензодиазепин т.пл, 131-137С; 1,2, 3, 4, 4а, 5-гекса ГИДРО-9-ХЛОР-7-( 3 , 4-дихлорфенил) пнразино-(1,2-а)(1,4)-бензодиазепин ИК-спектр: 3500 см- (NH) , 1610 см (), масло; 1,2,3,4,4а,5-гексагид ро-9-бром-7-(3, 4-дихлорфенил)пиразине-(1,2-а)(1,4)-бензодиазепин дигидрохлоридд, 1 моль изопропанола, 0,3 -моль iljO, т.пл, 2 10-212 с. П р и м е р 5. 18,4 г 7-хлор-1())-хлорэтил) -2-хлорметил 5-ч1еиил2,3-дигидро-1П-1,4-бензодиазепина з 200 мл метанола подвергают взаимоде ствию с 10 г метиламина в течень{е 1G ч при 110°С в стеклянном автокла ве. После обработки реакционного продукта получают 12 г 1,2,3,4-4а-5 гексагидро-9-хлор-3-метил-7-фенилпиразино-(1,2-а) (1 г 4)-бензодиазепин .дигидрохлоркда, 1 моль , т.пл. (при разложении). Соответствую щим образом получают из 7-хлор-1-(| -хлорэтил) -2-хлорметил-5-фенил2 , 3-дигидро-1 1-1, 4-бензодиазепин в метаноле с а) изопропиламином, б) н-бутила.мином, в) трет -бутил ами ном, г) а:1лиламином, д) этаноламкном и е) Iи - (3 , 4-диГ етоксифекил) -этиламр ном следующие соедине1П{я; а) 1,2,3,4,4а,5 гексагидро-9-хлор З-изопропил-7-фенкл-пиразино-(1,2-а) (1,4)-бензодиазепин-дигидрохлорид. .2,5 моль , т.пл. .236-245 С; б)1,2,3,4,4а,5-гексагидро-9-хлор З-бутил-7-фенил-пиразино-(1,2-а) (1,4)-бензодиазепин, т.пл. 104-106С в)1,2,3,4,4а,5-гексагидро-9-хлор З-трет-бутил-7-фенил-пиразино-(1,2-а :(1,4)-бензодиазепин, т.пл. 143-14б°С г)1,2,3,4,4а,5-гексагидро-9-хлор З-аллил-7-фенил-пиразино-(1,2-а) (1,4)-бензодиазепин-дигидроклорид1,5 моль 0,3 моль изопропанола, т.пл. 230-233°С (при разложении д)1,2,,3,4, 4а, 5-гексагидро-9 хло 3- (|3-оксиэтил) -7-фенил-пиразино- (1, -а)(1,4)-бензодиазепин, т.пл. 129131°С, его дигид эохлорид, 2,5 моль ilyOf имеет т.пл. 216°С (при разложе нКи) ; i е) 1, 2, 3 , 4, 4а, 5-гексагидро-9хлор-3(3,4-диметоксифенэтил)-7-фенил-пиразино- (1,2-а)(1,4)-бензодиазепин-дигидрохлорид-дигидрат, т.пл, (при разложении). П р. и м е р б . Если подвергают взаимодействию метиламин в метаноль ном растворе при температуре от 90 до 95 С в стеклянном автоклаве, с а) 7-хлор-1- (p-XJ:opэтил) -2-хлорметил-5-(2-хлорфенил)-2,3-дигидро1Н-1,4-бензодиазепином; б) 7-хлор-1-(/ь-хлорэтил)-2-хлорметил-Б-(2 -метоксифенил)-2/3-Дигидpo-lH-1,4-бензодиазепином; в)7-метил-1- (-хлорэтил)--2-хлорметил-5-фенил-2,3-дигидро-1Н-1,4бензод;-1азепином;г)8-метил-1-- (|3-хлорэтил) -2-хлорметил-5-фенил-2,3-дигидро-1Н-1,4бензодиазепином,: д)8-метил-1-(р-хлорэтил 2-хлорметил-5- (2 -хлорфен ил) -2 , 3-дигидро1Н-1,4-бензодиазепином е)7-борм-8-метил-1-(/3-хлорэтил) 2-хлорметил-5-(2 -хлорфенил)-2,3дигидро-HI-l, 4т.бензодиазепином; ж) 7, 8-диметил-1-(- З-хлорэтил)2-х.лорметил-5-фенил-2 , 3-дигилро-1П1,4-бензодиазепином; з) 1-(jfj-хлорэтил) -2-хлорметил-5фенил-2 , 3-дигидро-1и 1, 4-бензодиазепином, а его 7-фтор-, 7-ниГро-, 7,8-дихлор- и О-метоксипроизводнШ.ш; и) 1-(Pi-хлорэтил) -2-хлорметил-5(2 -хлорфеиил)-2,З-дигидро-1,4-бензодиазепином, то получают следующие соединения: а)1, 2 , 3 , 4 , 4а , 5-гексагид ро-9хлор-З-метил-7-(2 -хлорфенил)-пираЗ.ИНО- (1, 2-а) (1,4) -бензодиазепин, т.пл. 137-138 С; б)1, 2 , 3 , 4 , 4а, 5-гeкcaги ipo-9хлор-З-метил-7-(2 -метоксифенил)-пиразино- (1,2-а)(1,4)-бензодиазепин, ИК-спектр: 1615 см () , г гасло; в)1,2,3,4,4а,5-гексагидро-З,9диметил-7-фенил-пиразино-(1,2-а) (1,4)-бензодиазепин-дигидрохлорид, 1,5 моль HjO, т.пл. 230-233С; г)1, 2,3,4,4а,5-гексагидро-З,10диметил-7-фенил-пиразино-(1,2-а) (1,4)-бензодиазепин, т.пл. 164-165°С; д) 1,2,3,4,4а,5-гексагидро-З,10диметил-7-(2-хлорфенил)-пиразино(1,2-а)(1,4)-бензодиазепин, т.пл. 145-1 47С; е) 1,2,3,4,4а,5-гексагидро-9бром-3,10-диметил-7-(2 -хлорфенил).пиразино(1,2-а)(1,4)-бензодиазепин, т.пл. 106-108С; ж) 1,2,3,4,4а,4-гексагидро-З,9,10риметил-7-фенил-пиразино (1 ,-2-а) - (;: 4J-бензодиазепин, т .пл. . 1 39-140°С; з) 1,2,3,4,4а,5- гексагидро-3-ме- , тил-7-фенил-пиразйно-(1,2-а)(1,4)бензодиазепин, т.пл. 111-114С; J. . , и) 1, 2 , 3 , 4, 4а, 5-гексагидро-9-фторЗ-метил-7-фенил-пиразино- (1, 2-а ) Д,41-бензодиазепин-дигидрохлорид,О,3 моль этанола,т.пло 200с (при разложении), к) 1,2,3,4,4а,5-гексагидро-9-нитро-З-метил-7-фенил-пиразино-(1,2-а)(1, 4)-бензодиазепин, т.пл. 191-194 С.; л) 1,2,3,4,4а,5- гексагидро-9,10 дихлор-3-метил-7-фенил-пираэйно(1,2-а){1,4)-бензодиазепин, т.пл. 158-1бО С. м) 1,2,3,4,4а,5-гексагидро-10метокси-З-метил-7-фенил-пиразино(1,2-а)(1,4)-бензодиазепин, т.пл. 121-123С. н) 1,2,3,4,4а,5-гексагидро-З-метил-7-(2 -хлорфенил)-пиразино(1,2-а)(1,4)-бензодиазепин, т.пл. 136-138 С. Пример 7. 3,7 г 7-хлор-1(р -хлорэтил) -2-хлорметил-5-фенил2,З-дигидро-lH-l,4-бензодиазепина в 50 мл- бензиламина нагревают в течение 5,5 ч до 120С. Непосредственно после этого избыточное количество бензиламина отгоняют в вакууме; реакционный продукт смешивают с разбавленным раствором гидроокиси натрия и выделяют из хлороформа. Перекристаллизованный из этанола 1,2,3 4,4а,5-гeкcaгидpo-9-xлop-3-бeнзил7-фeнил-пиpaзинo- (1,2-а)(1,4)-бензодиазепи1-1-дигидрохлорид, 1 моль П 0,1 моль этанола, т.пл. 236-239G (при разложении). Выход 3 г. Соответственно получают из 7-хло 1-(р-хлорэтил)-2-хлорметил-5-фенил 2 -3-дигидро-1Н-1, 4-бензодиазепина 6-метоксиэтиламином, 1,3-аминопроп нолом, фенэтиламином, изопентилами ном, неопентиламином следующие сое . динения: 1,2,3,4,4а,5-гексагидро-9-хлор3- (р)-метоксиэтил) -7-фенил-пиразино (1,2-а)(1,4)-бензодиазепин-дигидро хлорид, 0,7 моль П-2О, т.пл. 237240°С, 1,2,3,4,4а,5-гексагидро-9-хлор3- (fr-оксипропил) -7-фенил-пиразино(1,2-а)(1,4)-бензодиазепин-гидрохл рид, 1 моль , т.пл. 2О5°С (при разложении); 1,2,3,4,4а,5 гексагидро-9-хлор3-(фенэтил -7-фенил-пиразино-(1,2(1, 4)-бензодиазепин, т.пл. 119-121 1,2,3 ,4,4а,5-гексагидро-9-хлор3-изопентил-7-фенил-пиразино-(1,2(1,4)-бензодиазепин-гидрохлорид, 0,5 моль , 1 моль этанола, т.пл 240-245 С. 1,2,3,4,4а,5-гексагидро-9-хлорЗ-неопентил-7-фенил-пиразино-(1,2(1,4)-бензодиазепин-дигидрохлорид, 0,3 моль , 1 моль этанола, т.пл 215°С (при разложении). I Новые соединения и их соли обла дают ценными терапевтическими свой ствами, особенно они обладают отли ным язвозамедляющим действием. (1,2)-аннелированные производны 1,4-бензодиазепина в соответствии изобретением эффективны против язв желудка, вызванной стрессом, а так против язвы желудка, индуцированно екарственными препаратами, как наример, против язвы, вызванной индоетацином. Следует отметить, что в лучае соединений в соответствии с зобретением отсутствует выраженное оздействие на центральную нервную истему производных 1,4-бензодиазеин-2-она так, что при введении- теапевтических количеств соединений в оответствии с изобретением или их олей не считаются с мешающим побочым действием, как например влияние а мускульный тонус. Вследствие их езначительной токсичности соединеия показывают к тому же хорошую теапевтическую широту. Поэтому они собенно пригодны для лечения язвы амбулаторных условиях. Формула изобретения 1. Способ получения (1,i)-аннёлиованных 7-фенил-1,4-бензодиазепинов ормулы I где X -атом кислорода, серы или иминогруппа NR, в которой R представляет собой атом водорода; Gf-Cr- алкил, незамещенный или замещенный на конце фенильным остатком, который также может быть замещен 1-2-метоксигруппами или 3,4-метилен- или 3,4этилендиоксигруппами; алкил, замещенный на конце галоидом, оксиили метоксигруппой, или С,-CL. -алкенильный остаток; R 5 являются одинаковыми или различны1 1и и представляют собой атом водорода, галоид, трифторметильную группу, нитрогруппу, алкильную группу, алкоксигруппу или алкилтиогруппу, при этом алкильный остеаток состоит из 1-4 атомов углерода или два сосед1шх остатка Rjj-R g совместно являются метилен- или этилендиоксигруппой, .или их солей, отличающийся тем, что соединение формулы П H,d-OHS
1190452612
в которой имеют вышеуказанныепоследующим выделением целевого прозпачения, и Y иZявляются одинако-дукта в свободном состоянии или в
выми или различными и представляютвиде соли.
собой реакционноспособный остаток, 2. Способ по п. 1, отличаю ыбранный из группы, включающейщ и и с я тем, что реакционноспособтолуолсульфонилокси-, бензолсуль- остатки Y и Z имеют одинаковое
фонилокси- или метансульфонилоксиос-значение и обозначают хлор или тотаток, циклизуют в присутствии илилуолсульфонилоксигруппу, гидроокиси или карбоната или сульфида
щелочного металла или аминосоедине- Источники информации.
ния формулы RNH2, где Я имеет выше- Юпринятые во внимание при экспертизе
указанные значения, при температуре 1. Гетероциклические соединения.
от 60 до 120С, в присутствии инерт-Под ред. Р.Эльдерфилда, т. 6. М. ,
ного органического растворителя сИЛ, 1960, с. 409.
