АНТГЕЛЬМИНТНЫЙ ПРЕПАРАТ И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ Российский патент 1996 года по МПК A61K31/00 A61K31/00 A61K47/40 

Изобретение относится к ветеринарным препаратам, в частности, антигельминтным препаратам на основе амидов салициловой кислоты, которые используют для лечения гельминтозов животных.

Целью изобретения является повышение эффективности и снижения расхода активно действующего вещества.

Поставленная цель достигается тем, что в качестве антигельминтного препарата используют композицию, состоящую из 30 60% 5,2'-дизлор-4-нитросалициланилида и 40 70% декстрина.

Данный антигельминтный препарат на основе амидов салициловой кислоты получают конденсацией 5-хлорсалициловой кислоты и 2-хлор-4-нитроанилина, очисткой органическими растворителями. Процесс образования композиции ведут диспергированием 5,2'-дихлор-4-нитросалициланилида совместно с декстрином в токе инертного газа, например, азота, под давлением 0,02 5,4 кгс/см² при температуре -5^oC52^oС до удельной поверхности 410 1030 м²/кг.

Антигельминтный препарат и способ его получения дают возможность получить целевой продукт высокой эффективности при снижении массовой доли активно-действующего вещества со 100 мг на 1 кг массы тела до 30 мг. Эффективность действия повышается с 87,5 до 100%
При этом цель достигается только при совокупности всех признаков. Если декстрина брать менее 40 и более 70% эффективность препарата снижается, если диспергирование вести при температуре ниже5^oС и выше 52^oС, также снижается эффективность действия препарата. При выходе за пределы оговоренного давления также не достигается положительный эффект (при давлении выше 5,4 кгс/см² дальнейшего повышения положительного эффекта не происходит). При несоблюдении размеров удельной поверхности: менее 410 снижается эффективность препарат, при превышении 1030 м²/кг снижается выход продукта, а эффективность не возрастает.

Пример 1.

45 г 5,2'-дихлор-4'-нитросалициланилида смешивают с 55 г декстрина и диспергируют в струе азота с давлением 2,7 кгс/см² при температуре 23^oС до удельной поверхности 720,0 м²/кг.

Получают порошок светло-серого цвета. Эффективность препарата 100% при терапевтической дозе 100 мг на один килограмм массы тела животного. LD₅₀ для мышей 22250. Выход 98,3%
Испытание препарата приводили на овцах. Препарат вводили с кормом один раз при терапевтической дозе 100 мг на 1 кг массы тела животного. Условия проведения процесса и полученные результаты приведены в таблице.

Внедрение изобретения позволяет:
повысить эффективность препарата с 87,5 до 100%
уменьшить расход активно-действующего вещества - 5,2'-дихлор-4'-нитросалициланилида при лечении животных более чем в 3 раза (со 100 до 27 мг);
повысить LD₅₀ для мышей с 13520 до 17375 мг на 1 кг массы, по ГОСТ 12.1.007 76;
повысить в два раза выпуск препарата на действующем производстве, не увеличивая мощности.

Изобретение относится к области ветеринарии, а именно к антгельминтным препаратам. Цель изобретения - повышение терапевтической эффективности средства. В качестве антгельминтика используют состав, включающий 5,2'-дихлор-4'-нитросалициламид - 30-60 мас. %, декстрин - 40 - 70 мас.%. Получают данный препарат конденсацией 5-хлорсалициловой кислоты и 2-хлор-4-нитроанилина при нагревании в хлорбензоле в присутствии конденсирующего агента - хлорокиси фосфора с последующей очисткой органическим растворителем, сушкой и диспергированием полученного продукта совместно с декстрином в токе инертного газа-азота под давлением 0,02-5,4 кгс/см² при температуре -5,5-52^oC до удельной поверхности 410-1030 м²/кг. Данный препарат обеспечивает повышение терапевтической эффективности при гельминтозах животных. 2 с. п. ф-лы, 1 табл.

1. Антгельминтный препарат, включающий амиды салициловой кислоты, отличающийся тем, что, с целью повышения эффективности средства, в качестве амида салициловой кислоты используют 5,2'-дихлор-4'-нитросалициниланилид, а дополнительно декстрин при следующем соотношении компонентов, мас.

5,2'-Дихлор-4'-нитросалициоанилид 30 60
Декстрин 40 70
2. Способ получения антгельминтного препарата, включающий конденсацию 5-хлорсацилиловой кислоты и 2-хлор-4-нитроанилина при нагревании в хлорбензоле в присутствии конденсирующего агента хлорокиси фосфора с последующей очисткой органическим растворителем, сушкой и диспергированием, отличающийся тем, что, с целью повышения качества целевого продукта, диспергирование продукта конденсации 5-хлорсалициловой кислоты и 2-хлор-4-нитроанилина после сушки проводят совместно с декстрином в токе инертного газа азота под давлением 0,02 5,4 кгс/см² при температуре 5,5 52,0^oC до удельной поверхности диспергируемых частиц 410 1030 м²/кг.