ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО, ВЛИЯЮЩЕЕ НА ПРОЦЕССЫ ОБМЕНА ВЕЩЕСТВ Российский патент 1998 года по МПК A61K31/19 

Изобретение относится к медицине, конкретно к клинической фармакологии, и касается лекарственных средств, влияющих на процессы обмена веществ, а именно корректоров нарушений энергетического обмена.

Известно лекарственное средство, стимулирующее энергетический обмен на основе янтарной кислоты (ЯК) [2].

Однако предлагаемое лекарственное средство стимулирует как энергетический, так и углеводный обмен и обладает большей фармакологической активностью.

Задачей предлагаемого изобретения является повышение эффективности лечения за счет нормализации обмена веществ.

Поставленная задача решается путем применения в качестве средства, влияющего на процессы обмена веществ янтарной кислоты и глюкозы или фруктозы, или сахарозы, или лактозы в следующих соотношениях, мас.%: янтарная кислота 5,0-95,0; глюкоза или сахароза, или фруктоза, или лактоза - остальное.

Новизна предлагаемого лекарственного средства заключается в том, что оно содержит янтарную кислоту и глюкозу или сахарозу, или фруктозу, или лактозу в следующих соотношениях, мас.%: янтарная кислота 5,0-95,0; глюкоза или сахароза, или фруктоза, или лактоза - остальное.

Таким образом, предлагаемое техническое решение соответствует критерию изобретения "новизна".

Впервые обнаружено лекарственное средство, влияющее на процессы обмена веществ, при заявляемом соотношении ингредиентов, позволяющее получить неизвестный ранее положительный эффект, а именно повышение эффективности лечения за счет нормализации обмена веществ. В проанализированной автором литературе не найдено данной совокупности отличительных признаков и достигаемое техническое решение явным образом не следует для специалиста из уровня техники, таким образом, оно соответствует критерию изобретения "изобретательский уровень". Предлагаемое изобретение можно использовать в клинической фармакологии в качестве лекарственного средства, влияющего на процессы обмена веществ. Таким образом, оно соответствует критерию изобретения "промышленно применимо".

Янтарная кислота является интермедиатом цикла Кребса и ее утилизация обеспечивает наиболее интенсивную энергопродуцию в митохондриях любого органа. Известно, что при различного рода нагрузках формирование адаптивной реакции любой из систем организма требует адекватной энергетической поддержки. Недостаточная эффективность механизма энергопродукции приводит к развитию дезадаптации, возникновению болезни. По имеющемся в литературе данным, система окисления янтарной кислоты способна монополизировать энергообеспечение организма при возрастающих нагрузках, а ее несостоятельность является важнейшей причиной нарушения метаболического гомеостаза клетки, органа, организма.

Известно, что янтарная кислота является положительным модулятором сукцинат-дегидрогеназы [1] , а ее активное окисление поддерживает эффективную утилизацию через цикл Кребса продуктов гликолиза [2].

Нами предложено использовать янтарную кислоту в комбинации с углеводами для поддержания стабильного уровня энергообеспечения клеток при нагрузке, предотвращения нарушения метаболического гомеостаза.

В качестве углеводов использовали моносахара глюкозу и фруктозу, а также дисахара сахарозу и лактозу. Сахароза расщепляется в процессе всасывания в кишечнике до глюкозы и фруктозы, а лактоза до моносахаров галактозы и глюкозы. В последующем глюкоза является первичным метаболитом гликолиза. Фруктоза также поступает в гликолиз на уровне D-глицеральдегид-3-фосфата, метаболизируясь преимущественно посредством фруктокиназы, специфически направляющей фосфорилирование в положение C-1 и 3-фосфоизомеразы через фруктозо-1-фосфат и диоксиацетонфосфат. Галактоза, являясь одним из наиболее быстро всасываемых в кишечнике моносахаров, посредством фосфорилирования галактокиназой и последующего превращения, катализируемого уридиндифосфатглюкозоэпмеразой, превращается в уридиндифосфатглюкозу - источник гликогена [3]. Таким образом, все используемые углеводы посредством различных метаболических превращений способны пополнять поток субстратов гликолиза.

Применение ЯК в сочетании с углеводами стало возможным благодаря выявленному нами новому свойству. Данное свойство янтарной кислоты в сочетании с углеводами в литературе не описано.

Приводим экспериментальные данные, полученные на модели утомления во время принудительного бега во вращающемся барабане. Данная модель является классической в экспериментальной медицине, хорошо воспроизводится и позволяет наиболее адекватно воспроизвести и проконтролировать разные стадии утомления и истощения, сопровождающиеся нарушением в системе энергопродукции и метаболическом гомеостазе в целом [4].

Пример 1.

Исследование проведено на белых крысах самцах линии Вистар массой 200 - 220 г. Изучали влияние янтарной кислоты на развитие процесса утомления во время принудительного бега во вращающемся барабане. Скорость вращения барабана - 60 об/мин. Препарат в дозах 2, 10, 20, 30 и 40 мг/кг в виде водного раствора вводили зондом внутрижелудочно за 30 мин до начала эксперимента. Контролировали время бега животного до полного истощения (падение на бок).

Результаты эксперимента представлены в таблице (колонка контроль) и на чертеже. Видно, что начиная с дозы 10 мг/кг янтарная кислота статистически достоверно увеличивает максимально возможное время бега животного во вращающемся барабане.

Пример 2.

Исследовали действие янтарной кислоты в смеси с углеводами (глюкоза или сахароза, или фруктоза, или лактоза) в соотношении доз янтарная кислота/углевод 38/2, 30/10, 20/20, 10/30 и 2/38 мг/кг, что составляет в процентном соотношении к дозе янтарной кислоты 40 мг/кг соответственно 95/5, 75/25, 50/50, 25/75 и 5/95 процентов. Как и в первом примере контролировали время бега животного до полного истощения (падение на бок). Результаты экспериментов представлены в таблице и на чертеже.

Все исследованные углеводы во всем диапазоне исследованных доз повышали максимально возможное время бега животных во вращающемся барабане как по сравнению с группой крыс, не получавших препараты, так и с соответствующей группой, получавшей одну янтарную кислоту.

Таким образом, янтарная кислота оказывает защитное действие на организм при нагрузке, а углеводы усиливают ее действие.

Анализ данных таблицы и чертежа показывает, что преимущества заявляемого препарата заключается в эффективности лечения за счет нормализации обмена веществ.

Источники информации
1. Виноградов А. Д. Измерение активности сукцинатдегидрогеназы/Реакции живых систем и состояние энергетического обмена. - Пущино, 1979. - с. 98-125.

2. Кондрашова М.Н. Взаимодействие процессов переаминирования и окисления карбоновых кислот при разных функциональных состояниях тканей// Биохимия. - 1991. - т. 56. - вып. З. - с. 388-405.

3. Основы биохимии /перевод с английского/ А. Уайт, Ф. Хендлер, Э. Смит и др. - М.: Мир, 1981. - Т. 1-3. - с. 1870.

4. Погодаев К.И., Турова Н.Ф. Биохимия мозга при утомлении и истощении. - М.: Медицина, 1972. - с. 264.

Изобретение относится к области медицины. Предлагается лекарственное средство, которое содержит янтарную кислоту и глюкозу или фруктозу, или сахарозу, или лактозу в следующих соотношениях, мас.%: янтарная кислота 5,0 - 95,0, глюкоза или сахароза, или фруктоза, или лактоза - остальное. Предложенное средство нормализует обмен веществ. 1 табл., 1 ил.

Лекарственное средство, влияющее на процессы обмена веществ, содержащее янтарную кислоту, отличающееся тем, что оно содержит дополнительную глюкозу, или фруктозу, или сахарозу, или лактозу в следующих соотношениях, мас.%:
Янтарная кислота - 5 - 95
Глюкоза, или сахароза, или фруктоза, или лактоза - Остальноер