ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО Российский патент 2000 года по МПК A61K9/20 A61K9/22 A61K31/60 A61K31/375 A61K31/525 A61K31/51 A61P29/00 

Изобретение относится к медицине и непосредственно к фармакологии ненаркотических анальгетиков и может быть применено в качестве лекарственного препарата в классе аспирина для лечения больных.

Известно лекарственное средство, содержащее в пакетике с гранулятом для приготовления шипучего напитка ацетилсалициловую кислоту и аскорбиновую кислоту (витамин C) [1].

Недостатком этого лекарственного средства является неудовлетворительная переносимость больными, особенно больными, страдающими заболеваниями желудочно-кишечного тракта, что приводит к желудочно-кишечным кровотечениям и как результат - к ограничению применения в лечебной практике этого лекарственного средства.

Цель изобретения - улучшение переносимости лекарственного средства больными.

Поставленная цель в лекарственном средстве, содержащем в пакетике с гранулятом для приготовления шипучего напитка ацетилсалициловую и аскорбиновую кислоты, достигается тем, что лекарственное средство дополнительно содержит белки, углеводы, жиры молочные, ретинол, тиамин, рибофлавин, эргокальциферол, кальций, фосфор, магий, цинк, йод при следующем соотношении компонентов:
Ацетилсалициловая кислота, г - 0,1 - 0,5
Белок, г - 1,355 - 6,775
Углеводы, г - 1,79 - 8,95
Жиры молочные, г - 1,425 - 5,7
Ретинол, мг - 36 - 180
Тиамин, г - 0,015 - 0,075
Рибофлавин, г - 0,055 - 0,275
Аскорбиновая кислота, г - 0,07 - 0,35
Эргокальциферол, мг - 0,625 - 2,5
Кальций, г - 0,055 - 0,275
Фосфор, г - 0,031 - 0,155
Магний, г - 0,00375 - 0,01875
Цинк, г - 0,0175 - 0,7
Йод, мг - 2,7 - 13,5
При этом лекарственное средство может быть размещено в светозащищенном контейнере-капсуле.

Также лекарственное средство может быть выполнено в формуле диспергируемой (шипучей) таблетки.

Реализация поставленной цели иллюстрируется чертежом, где
на фиг. 1 - пакетик с диспергируемым лекарственным средством в форме гранулята с порошком;
на фиг. 2 - светозащищенный контейнер с гранулятом и порошком для приготовления диспергируемого (шипучего) напитка;
на фиг. 3 - лекарственное средство в форме диспергируемой (шипучей) таблетки.

Лекарственное средство 1 в пакетике 2 и контейнере-капсуле 3 (фиг. 1, 2) содержит гранулят 4 для приготовления шипучего (диспергируемого) напитка из ацетилсалициловой и аскорбиновой кислот и добавляемый к нему белый порошок 5, состоящий из белка, углеводов, жиров молочных, комплекса витаминов: A, B₁, B₂, D и микроэлементов: Ca, Mg, P, Zn, Y, при следующем соотношении компонентов (ингредиентов): в лекарственном средстве (г) и в ретинолово-эквиваленте (мг) соответственно:
Ацетилсалициловая кислота, г - 0,1 - 0,5
Белок, г - 1,355 - 6,775
Углеводы, г - 1,79 - 8,95
Молочные жиры, г - 1,425 - 5,7
Ретинол (витамин A),мг - 36 - 180
Тиамин (витамин B₁), г - 0,015 - 0,075
Рибофлавин (витамин B₂), г - 0,055 - 0,275
Аскорбиновая кислота (витамин C), г - 0,07 - 0,35
Эргокальциферол (витамин P₂),мг - 0,625 - 2,5
Кальций (Ca), г - 0,055 - 0,275
Фосфор (P), г - 0,031 - 0,155
Магний (Mg), г - 0,00375 - 0,01875
Цинк (Zn), г - 0,0175 - 0,7
Йод (J), мг - 2,7 - 13,5
При растворении содержимого пакетика 2 (фиг. 1) или контейнера-капсулы 3 (фиг. 2) в воде (200 мг) образуется шипучий напиток - коктейль лечебного характера, хорошо усваиваемый организмом. Лекарственное средство 1 после растворения в воде может приниматься внутрь пероральным способом и в качестве болеутоляющего, жаропонижающего, противовоспалительного и противоревматического средства особенно больными, которым предписываются для приема большие дозы лекарственных препаратов, например, аспирина либо известных "Аспро C форте". Однако побочные действия последних на желудочно-кишечный тракт приводит к кровотечениям, а снижение в таких случаях доз приема известных лекарственных препаратов приводит к снижению их эффективности и недостижению лечебной цели.

Введение в заявленное лекарственное средство компонентов питательных и калорийных (энергетической ценностью 127 ккал) веществ с комплексом витаминов и микроэлементов рассчитано на наиболее полное удовлетворение возникающей потребности у ослабленного болезнью организма в питательных веществах: белках, углеводах, молочных жирах; в комплексе витаминов: C, A, B₁, B₂, D и микроэлементов: Ca, Mg, P, Zn, J в составе лекарственного средства в период его приема для интенсификации биологических процессов углеводного, белкового и жирового обмена в организме и повышения сопротивляемости организма заболеванию, а их сочетание (углеводов, белков, молочных жиров, витаминов, микроэлементов) с ацетилсалициловой кислотой в лекарственном средстве при заявленном сочетании компонентов, его составляющих позволяет получить положительный результат - действовать лекарственному средству более эффективно и облегчить его переносимость больным, способствуя более скорому его выздоровлению.

Активные компоненты заявленного лекарственного средства, как-то
1.1 Кислота ацетилсалициловая (Acidum acetylsalicylium) может быть представлена формулой салицилового эфира уксусной кислоты:

В сочетании с подобранным составом комплекса витаминов и микроэлементов ацетилсалициловая кислота в лекарственном средстве выполняет функцию более эффективного и приемлемого средства для организма в сравнении с известным [1] , особенно функции противовоспалительного, противоревматического, болеутоляющего, жаропонижающего действия. При своей комплексной взаимодополняющей активности лучше усваивается и переносится организмом, уменьшая при этом свои известные нежелательные действия на капилляры слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, способствуя в сочетании с заявленными в лекарственном средстве компонентами уменьшению кровоточивости желудочно-кишечного тракта и ульцерогенных действий при его применении.

1.2. Витамины
1.2.1. Ретинол (Petinolum). Витамин A (Vitammum A):
транс-9,13-диметил-7-(1,1,5-триметилциклогексен-5-ил-6)-нонатетраен- 7,9,11,13-ол, который может быть представлен формулой:

Витамин A в лекарственном средстве оказывает прямое действие на повышение устойчивости организма к заболеванию слизистых оболочек как дыхательных путей, так и пищеварительного тракта, способствуя повышению сопротивляемости организма к инфекционным и химическим раздражителям.

1.2.2. Тиамин (Thiammum). Витамин B₁ (Vitaminum B₁):
4-метил-5-β-оксиэтил-N-(2-метил-4-амино-5-метилпиримидил)-тиазолий бромида гидробромид, который может быть представлен формулой:

В лекарственном средстве витамин B₁ оказывает влияние на улучшение углеводного, белкового, жирового обмена в организме и положительно сказывается на восприятии лекарственного средства больными, у которых есть предрасположенность к появлению побочных действий известных лекарств [1], либо, например, "аспирген".

Известны также положительные результаты при лечении витамином B₁ больных язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, при анатонии кишечника, при заболеваниях печени, при дистрофии миокарда, при спазмах периферических сосудов, что важно для использования заявленного лекарственного средства в качестве профилактического препарата при его приеме минимальными дозами.

1.2.3. Рибофлавин (Piboflavinium). Витамин B₂ (Vitaminum B₂):
6,7-демитил-9-(D-1-рибитил)-изоаллоксазин, который может быть представлен формулой:

Витамин B₂ в лекарственном средстве, участвуя в процессах улучшения углеводного, белкового и жирового обмена в организме, способствует заживлению ран и язв, воспалений у больного.

1.2.4. Кислота аскорбиновая (Acidum ascorbinicum). Витамин C (Vitaminum C): γ-Лактон 2,3-дегидро-L-гулоновой кислоты и может быть представлена формулой:

Витамин C в комплексе с витаминами A, B₁, B₂, D₂ в лекарственном средстве обладает сильно выраженными окислительно-восстановительными свойствами и, участвуя в регулировании окислительно-восстановительных процессов в организме, в углеводном обмене, в свертываемости крови, в регенерации тканей, в образовании стероидных гормонов, а также участвуя в синтезе коллагена и проколлогена, в нормализации проницаемости капилляров и действуя в сочетании с ацетилсалициловой кислотой, способствует уменьшению ее раздражающего влияния на капилляры слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, уменьшая склонности к кровотечениям в этом тракте и ускоряя заживание ран одновременно и выполняет функции восполнения дефицита витамина C в организме, позволяя при этом повысить эффективность лечения простудных заболеваний, лихорадки, а также улучшения восприимчивости и расширения спектра применения этого лекарственного средства в сравнении с известным [1].

1.2.5. Эргокальциферол (Ergocalciferolin). Витамин D₂ (Vitaminum D₂):
24-Метил-9,10-секохолеста-5,7,10(19), 22-тетраен-3β-ол, который можно представить формулой

Витамин D регулирует обмен фосфора и кальция в организме, и его незначительные дозы в лекарственном средстве рассчитаны на повышение эффективности действия на лечение воспалительных слизистых оболочек дыхательных путей и желудочно-кишечного тракта в комплексе с витаминами C, A и группы B.

1.3. Микроэлементы: кальция (Ca), фосфора (P), магния (Mg), цинка (Zn), йода (J) находятся в лекарственном средстве в микродозах как необходимые интенсификаторы биологического процесса в организме при приеме лекарственного средства и осуществляют свое положительное воздействие в комплексе со всеми компонентами лекарственного средства.

Применение известной диспергируемой формы лекарственного средства для приема в виде шипучего напитка позволяет за счет известных гидрокарбоната натрия либо гидрокарбоната кальция добиться известным способом более быстрого выделения салицилатов заявленного лекарственного средства из организма, что также является существенным фактором в части уменьшения раздражающего действия салицилатов на желудочно-кишечный тракт.

Кроме пакетиков с гранулятом (фиг. 1) и контейнеров-капсул (фиг. 2) с гранулятором для приготовления шипучего напитка, в качестве готовых форм лекарственного средства также могут выполняться таблетированными известным путем получения диспергируемой (шипучей) таблетки (фиг. 3).

Состав, дозы и режимы применения предлагаемого лекарственного средства определяются лечащим врачом по показаниям, адекватным состоянию организма больного, и приведены в таблице 1 для приготовления "лечебного коктейля" (шипучего) в примерах составов NN 1, 2, 3:
Предлагаемый состав лекарственного средства может быть рекомендован для использования в лечебных целях как противовоспалительное, жаропонижающее, анальгизирующее средство при простудных и ревматических заболеваниях, лихорадке и болях для всех возрастных групп населения, кроме детей до 4 лет и беременных женщин.

Рекомендуются следующие дозировки лекарственного средства:
- взрослым - по 1 пакетику шипучего гранулята с порошком или по 5 шипучих таблеток на прием, высшая суточная доза - 6-8 пакетиков или 30-40 таблеток;
- детям от 4 до 7 лет - по 1/2 пакетика гранулята с порошком до 3 раз в сутки; детям от 8 до 11 лет - по 1/2 пакетика до 4 раз в сутки; детям от 11 до 15 лет - по 1 пакетику гранулята с порошком до 4 раз в сутки.

Обычный курс лечения - 3-5 дней. При лечении ревматизма суточная доза может быть увеличена в зависимости от состояния организма больного его лечащим врачом, а курс лечения продлен.

Для профилактики тромбозов, инфаркта миокарда рекомендуется по 1-2 шипучей таблетки лекарственного средства (состав N 1, табл. 1) в день в течение 10-15 дней при назначении лечащего врача.

Таким образом, заявленное лекарственное средство, в отличие от известного [1] , имеет новый количественный и качественный состав компонентов, обладает повышенной энергетической и питательной ценностью, уменьшает нежелательные действия на желудочно-кишечный тракт, способствует лучшему всасыванию и улучшается его переносимость.

Данное лекарство применимо в медицинской практике для лечения и профилактики больных более благоприятными и эффективными ненаркотическими анальгетиками.

Источники информации
1. "Аспро^® C форте". Реестр лекарственных средств России, РЛС - Доктор. - М.: Ремась, 1997/1998, с. 157.

Изобретение относится к медицине и касается лекарственного средства, содержащего в пакетике с гранулятом для приготовления шипучего напитка ацетилсалициловую кислоту и аскорбиновую кислоту. Изобретение заключается в том, что оно содержит ацетилсалициловую кислоту и аскорбиновую кислоту и дополнительно содержит белки, углеводы, жиры молочные, ретинол, тиамин, рибофлавин, эргокальциферол, кальций, фосфор, магний, цинк, йод при указанном в тексте описания соотношении компонентов. Изобретение обеспечивает улучшение переносимости лекарственного средства больными. 2 з.п. ф-лы, 1 табл., 3 ил.

1. Лекарственное средство, содержащее в пакетике с гранулятом для приготовления шипучего напитка ацетилсалициловую кислоту и аскорбиновую кислоту, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит белки, углеводы, жиры молочные, ретинол, тиамин, рибофлавин, эргокальциферол, кальций, фосфор, магний, цинк, йод при следующем соотношении компонентов ретинолово-эквиваленте:
Ацетилсалициловая кислота, г - 0,1 - 0,5
Белок, г - 1,355 - 6,775
Углеводы, г - 1,79 - 8,95
Жиры молочные, г - 1,425 - 5,7
Ретинол, мг - 36 - 180
Тиамин, мг - 0,015 - 0,075
Рибофлавин, мг - 0,055 - 0,275
Аскорбиновая кислота, г - 0,07 - 0,35
Эргокальцифенол, мг - 0,625 - 2,5
Кальций (Ca), мг - 0,055 - 0,275
Фосфор (P), мг - 0,031 - 0,155
Магний (Mg), мг - 0,00375 - 0,01875
Цинк (Zn), мг - 0,0175 - 0,7
Йод (J), мг - 2,7 - 13,5
2. Лекарственное средство по п.1, отличающееся тем, что оно размещается в светозащищенном контейнере-капсуле. 3. Лекарственное средство по п.1, отличающееся тем, что оно выполнено в форме диспергируемой (шипучей) таблетки.