СПОСОБ КОРРЕКЦИИ ГИПЕРГЛИКЕМИИ Российский патент 2000 года по МПК A61K38/28 A61K35/18 

Изобретение относится к медицине, а именно к коррекции гипергликемии.

Наиболее распространенными способами такой коррекции являются разнообразные способы введения инсулина в организм человека [1,2]. При этом для поддержания квазистабильного содержания сахара в крови применяются многократные (обычно до 4 раз в сутки) инъекции инсулина, что связано с жесткими ограничениями, налагаемыми на образ жизни человека. При этом количество вводимого препарата составляет 0,5-1 Ед инсулина на кг веса человека. В связи с высокими дозами вводимого инсулина содержание сахара существенно меняется от инъекции к инъекции. Поэтому очень актуальной является как задача продления действия инсулинсодержащего препарата, так и задача "мягкой" коррекции гипергликемии. Известны также способы коррекции гипергликемии с помощью инсулинсодержащих препаратов продленного действия [3]. Такие препараты вводятся 1-2 раза в сутки. Вводимая доза -10-40 Ед. инсулина. Пролонгированность действия инсулина в этих препаратах связана с наличием в них проталина (белка), который меняет скорость наступления сахаропонижающего действия, время максимального действия и общую его продолжительность Введение в организм человека препаратов, уменьшающих скорость разложения инсулина, как правило, дает негативные побочные эффекты (аллергические реакции, липодистрофию, асцедирование, инсулинорезистентность, а также гипогликемическое действие.

Целью изобретения является удлинение времени корректировки гипергликемии при устранении побочных явлений, связанных с препаратами пролонгированного инсулина.

Цель достигается при введении в организм микродоз экзогенного инсулина, включенного в эритроцитарные контейнеры. При этом эритроцитарные контейнеры с экзогенным инсулином являются нечужеродными и неиммуногенными для организма клеточными носителями. Они защищают инсулин от действия инсулиназ и создают в организме циркулирующее депо экзогенного гормона. Эритроцитарные контейнеры с инсулином обеспечивают экономичный выход гормона по мере физиологической надобности организма. Это позволяет снизить количество вводимого препарата до 700-1400 мк Ед на 1 кг веса. Однократно введенные в организм эритроцитарные контейнеры с экзогенным инсулином оказывают выраженный терапевтический эффект (уменьшается жажда, нормализуется вес, снижается уровень глюкозы в крови до нормы) при инсулинозависимом сахарном диабете в течение 10 дней. Не отмечалось никаких побочных явлений.

Способ осуществляют следующим образом.

Инсулин включают в эритроциты млекопитающих методом гипотонического лизиса при диализе таким образом, чтобы количество включенного гормона превышало количество инсулина в интактных эритроцитах в 2-2,5 раза. Далее эритроцитарные контейнеры с экзогенным инсулином внутривенно вводят в организм с разрушенными инсулинпродуцирующими клетками. При этом инъекции производятся раз в 10 дней, и дозы составляют 700-1400 мк Ед на 1 кг веса.

Подтверждение корригирующего эффекта препарата инсулина в эритроцитарных контейнерах получено на беспородных белых крысах весом 120-150 г со стрептозотоциновым диабетом (уровень глюкозы в сыворотке крови не менее 13 ммоль/л). Однократное внутривенное введение экзогенного инсулина в эритроцитарных контейнерах в количестве 70 мк Ед на 100 г веса, т.е. 700 мк Ед на 1 кг привело к корректировке гипергликемии со следующей динамикой:
Экспериментальные животные отличались от контрольной группы по массе на 33%. Через 20 дней после начала лечения масса больных животных нормализовалась. Суточное потребление воды, которое первоначально было в 2,6 раза больше, чем у контрольной группы, снижалось до нормы уже после однократной инъекции инсулина в эритроцитарных контейнерах.

Использованные источники
1. Зефирова Г. С., Ибрагимова Г.В., Кондратьева Л.В. и др. Современные аспекты инсулинотерапии. - М., 1985, с. 78-86.

2. Петунина Н.А. и др. Применение высокоочищенных свинных инсулинов типа илетин-2 и препаратов инсулина человека в клинической практике // Терапевтический архив, 1993, N 10, с. 29.

3. Тихонова Е.П. и др. Анализ причин недостаточной эффективности инсулинотерапии при сахарном диабете. // Терапевтический архив, 1980, т. 52, N 1, с. 89 - 92.

Изобретение относится к экспериментальной медицине и касается коррекции гипергликемии при стрептозотоциновом диабете. Для этого животным вводят препарат, представляющий собой нечужеродные неиммуногенные эритроциты, в которые включен инсулин в количестве, превышающем в 2,0 - 2,5 раза инсулин в интактных эритроцитах. Введение осуществляют внутривенно 1 раз в 8-10 дней в однократной дозе 700 - 1400 МКЕД на 1 кг веса лабораторного животного. Способ позволяет удлинить время коррекции гипергликемии при отсутствии осложнений. 1 табл.

Способ коррекции гипергликемии при стрептозотоциновом диабете у экспериментальных животных, отличающийся тем, что препарат, представляющий собой нечужеродные неиммуногенные эритроциты, в которые включен инсулин в количестве, превышающем в 2 - 2,5 раза инсулин в интактных эритроцитах, вводят внутривенно 1 раз в 8 - 10 дней в однократной дозе 700 - 1400 мкЕд на 1 кг веса.