ПРОТИВОВИРУСНЫЙ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ СОСТАВ Российский патент 2002 года по МПК A61K31/522 A61K9/10 A61P31/12 

Описание патента на изобретение RU2179851C1

Изобретение относится к области медицины, конкретно к фармацевтическому составу для лечения вирусных заболеваний кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого или опоясывающего герпеса, а также для профилактики этих заболеваний у больных с нарушениями иммунной системы.

Ацикловир (или 9-(2-гидроксиэтоксиметил)гуанин), ингибируя процесс размножения вируса герпеса и не оказывая воздействия на клеточный метаболизм неинфицированных клеток, проявляет высокоизбирательный терапевтический эффект при лечении вирусных поражений кожи и слизистых оболочек [Машковский М.Д. Лекарственные средства, т.2, изд. 13-е, Харьков: Торсинг, 1997, с.357].

В медицинской практике ацикловир может применяться в виде различных лекарственных форм. Однако при пероральном введении в организм, особенно для лечения детей младшей возрастной группы, несомненное удобство имеют жидкие лекарственные формы, в том числе суспензии.

Известен фармацевтический состав, включающий ацикловир, гидрофобный компонент, органический растворитель и вспомогательные вещества (патент Российской Федерации N 2128503, 1999г.). Например, мас.%: ацикловир 5,0; гидрофобный компонент 24,05; глицеринформаль 11,0; пропиленгликоль 29,0; триэтаноламин 1,4; эмульгаторы 8,0; консерванты 0,23; вода - остальное.

Однако указанный состав вспомогательных ингредиентов не позволяет получить жидкую оральную лекарственную форму - суспензию ацикловира с удовлетворительными показателями качества, в частности по седиментационной устойчивости.

Задача данного изобретения заключается в создании фармацевтического состава с оптимальным сочетанием вспомогательных веществ для жидкой пероральной лекарственной формы - суспензии.

Техническим результатом, получаемым при реализации изобретения, является то, что новый состав с противовирусной активностью имеет высокую седиментационную устойчивость и при этом стабилен в ходе хранения.

Указанный технический результат достигается тем, что предлагаемый фармацевтический состав с противовирусной активностью, включающий в качестве активного вещества ацикловир и в качестве вспомогательных веществ спирт, воду и, необязательно, консервант, дополнительно содержит производное целлюлозы и сахарид при следующем содержании ингредиентов, г на 100 мл: ацикловир 0,1-20,0; производное целлюлозы 0,1-15,0; сахарид 12,0-65,0; спирт 0,5-45,0; консервант 0-3,0; вода - до 100 мл.

Согласно заявленному изобретению применение вспомогательных веществ в указанном качественном и количественном соотношениях обеспечивает высокую седиментационную устойчивость состава. Так, в результате встряхивания композиции в течение 2 мин не происходит видимого расслоения суспензии за период времени не менее 1 ч и наблюдается равномерное распределение частиц твердой фазы в дисперсной среде. Кроме того, наличие в составе производного целлюлозы в указанном количестве позволяет достичь стабильности показателей качества в течение продолжительного времени и таким образом увеличить срок годности состава (свыше 2 лет).

В качестве производного целлюлозы применяют микрокристаллическую целлюлозу, метилцеллюлозу, оксипропилметилцеллюлозу, натрий карбоксиметилцеллюлозу или другие производные целлюлозы, предпочтительно микрокристаллическую целлюлозу или натрий карбоксиметилцеллюлозу, или их смесь.

В качестве сахарида используют моно-, или дисахарид, или их смесь. Примерами таких веществ являются сахароза, глюкоза, ксилит, сорбит и другие сахара, предпочтительно сорбит.

В качестве спирта используют фармацевтически приемлемые моно-, ди - или полиатомные спирты, например этиловый спирт, пропиленгликоль, глицерин или их смесь, предпочтительно глицерин.

Наличие консерванта дополнительно усиливает устойчивость нового состава к микробному загрязнению, однако не является строго обязательным. В роли консерванта могут применяться сорбиновая кислота, бензойная кислота, эфиры n-оксибензойной кислоты и другие противомикробные стабилизаторы, разрешенные к медицинскому применению, предпочтительно нипагин (метиловый эфир n-оксибензойной кислоты) или нипазол (пропиловый эфир n-оксибензойной кислоты), или их смесь.

Введение в состав корригента вкуса и запаха (ароматизатора) позволяет улучшить органолептические свойства состава и, тем самым, привлекательность лекарственного средства для применения у детей, особенно младшей возрастной группы. В качестве ароматизатора можно применять пищевые ароматические эссенции, например апельсин, банан, барбарис, грейпфрут, вишню, клубнику, лимон, малину, яблоко и другие, пищевые ароматизаторы или эфирные масла. Оптимальное содержание ароматизатора в композиции составляет от 0,1 мг до 5 г на 100 мл. Нижний предел содержания ароматизатора определяется наличием или отсутствием соответствующего эффекта, а верхний - экономической целесообразностью.

Предлагаемая фармацевтическая композиция выполняется в виде сиропа, что обеспечивает технологичность последующей фасовки и удобство применения.

Заявляемое лекарственное средство может быть получено известными стандартными способами, применяемыми для получения суспензий.

Изобретение иллюстрируется примерами, приведенными в таблице.

Пример 1. Смешивают водный раствор сахарида (приготовленный из 50,0 г сорбита), 12,0 г глицерина, 0,15 г нипагина, 0,05 г нипазола и суспензию микрокристаллической целлюлозы (МКЦ, 2,0 г), натрий карбоксиметилцеллюлозы (НКМЦ, 0,6 г) и ацикловира (5,0 г), после чего вносят 0,2 г ароматической пищевой эссенции (апельсин). Перемешивают до получения однородной суспензии, доводят объем водой до 100 мл и дают выдержку при перемешивании в течение 30 мин.

Полученная суспензия удовлетворяет требованиям на фармацевтическое средство (по внешнему виду, седиментационной устойчивости, микробиологической чистоте и другим показателям).

Примеры 2-4 выполняют аналогично. Полученные составы (суспензии) удовлетворяют требованиям на фармацевтическое средство. Результаты изготовления суспензии представлены в таблице.

Похожие патенты RU2179851C1

название год авторы номер документа
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ С ПРОТИВОВИРУСНОЙ АКТИВНОСТЬЮ И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ 2001
RU2175230C1
АНТИГИСТАМИННАЯ КОМПОЗИЦИЯ 2000
RU2165255C1
ПРОТИВОВИРУСНОЕ СРЕДСТВО И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ 2000
RU2160105C1
КОМБИНИРОВАННЫЙ СОСТАВ С ПРОТИВОТУБЕРКУЛЁЗНЫМ ДЕЙСТВИЕМ 2003
RU2247560C1
ПРОТИВОТУБЕРКУЛЁЗНОЕ СРЕДСТВО 2003
RU2247559C1
АНТИМИКРОБНАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ 2002
RU2237478C2
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫМ И АНТИАЛЛЕРГИЧЕСКИМ ДЕЙСТВИЕМ 2002
RU2225208C1
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ С АНТИДИАБЕТИЧЕСКИМ ДЕЙСТВИЕМ И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ 2000
RU2177318C1
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ С АНТИГИПЕРТЕНЗИВНЫМ ДЕЙСТВИЕМ И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ 2000
RU2169005C1
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ АНТИГИПЕРТЕНЗИВНЫМ И ДИУРЕТИЧЕСКИМ ДЕЙСТВИЕМ, И СПОСОБ ЕЁ ПОЛУЧЕНИЯ 2002
RU2201751C1

Иллюстрации к изобретению RU 2 179 851 C1

Реферат патента 2002 года ПРОТИВОВИРУСНЫЙ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ СОСТАВ

Изобретение относится к области медицины и касается фармацевтического состава с противовирусной активностью. Состав включает, г на 100 мл: в качестве активного вещества ацикловир 0,1-20,0 и в качестве вспомогательных веществ - производное целлюлозы 0,1-15,0, моно- или дисахарид или смесь указанных сахаров 12,0-65,0, спирт 0,5-45,0; вода до 100 мл и (необязательно) консервант 0-3,0. Состав может дополнительно содержать ароматизатор в количестве 0,1 мг 5,0 г на 100 мл состава. Новый фармацевтический состав получают обычными методами в виде суспензии. Состав соответствует требованиям на фармацевтическое средство и стабилен при хранении. 6 з.п. ф-лы, 1 табл.

Формула изобретения RU 2 179 851 C1

1. Противовирусный состав, включающий в качестве активного вещества ацикловир и в качестве вспомогательных веществ спирт, воду и (необязательно) консервант, отличающийся тем, что он дополнительно содержит производное целлюлозы и моно- или дисахарид или их смесь при следующем содержании ингредиентов, г на 100 мл:
Ацикловир - 0,1-20,0
Производное целлюлозы - 0,1-15,0
Моно- или дисахарид или их смесь - 12,0-65,0
Консервант - 0-3,0
Спирт - 0,5-45,0
Вода, мл - До 100
2. Противовирусный состав по п. 1, отличающийся тем, что дополнительно содержит ароматизатор в количестве 0,1 мг - 5,0 г на 100 мл состава.
3. Противовирусный состав по п. 2, отличающийся тем, что в качестве ароматизатора содержит пищевую ароматическую эссенцию. 4. Противовирусный состав по п. 1 или 2, отличающийся тем, что в качестве производного целлюлозы содержит микрокристаллическую целлюлозу, или натрий карбоксиметилцеллюлозу, или их смесь. 5. Противовирусный состав по п. 1 или 2, отличающийся тем, что в качестве моносахарида содержит сорбит. 6. Противовирусный состав по п. 1 или 2, отличающийся тем, что в качестве спирта содержит глицерин. 7. Противовирусный состав по любому из пп. 1-6, отличающийся тем, что выполнен в виде суспензии.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2002 года RU2179851C1

АНТИВИРУСНАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ЭМУЛЬСИЯ ТИПА МАСЛО В ВОДЕ 1993
  • Кнуд Эрик Гебхар-Хансен
  • Серен Болс Педерсен
  • Карен Бьернсдоттир
  • Бодил Гюллембург Лиссау
  • Берге Ингвар Фриск Алхеде
RU2128503C1
СПОСОБ РАСПЛАВОТЕРМИЙНОГО ПОЛУЧЕНИЯ ИЗ ПОЛИМЕРКОМПОЗИЦИОННОГО СЫРЬЯ УГЛЕРОД-ПРОДУКТОВЫХ ИЗДЕЛИЙ ДЛЯ ХИРУРГИЧЕСКОЙ ИМПЛАНТАЦИИ КОСТЕЗАМЕНИТЕЛЕЙ 1992
  • Ивахнюк Г.К.
  • Нечаев А.Б.
  • Биенко В.С.
  • Серман О.В.
  • Бабкин О.Э.
  • Ивахнюк В.А.
  • Глухарев Н.Ф.
  • Левинсон В.Г.
  • Федоров Н.Ф.
RU2080106C1
Способ получения высокопроцентной окиси углерода 1934
  • Пеклер М.С.
SU44543A1
Устройство для подключения технологического шланга к патрубку компрессора 1988
  • Лифчиу Анатолий Григорьевич
  • Уханов Анатолий Миронович
  • Чупин Василий Яковлевич
  • Самохвалов Анатолий Григорьевич
SU1523865A1
DK 149191 B, 10.03.1986
Способ получения эмульсии 9-(2-оксиэтоксиметил)гуанина "Ацикловир 1981
  • Тревор Мервин Джонз
  • Алан Роберт Вайт
SU1375113A3
СОСТАВ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВИРУСНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ КОЖИ 1996
  • Николаенко Н.С.
  • Крупенникова Н.А.
  • Биктимирова И.О.
  • Соколова Л.Н.
  • Глумова Н.М.
  • Эльнатанова М.И.
RU2105545C1

RU 2 179 851 C1

Даты

2002-02-27Публикация

2000-12-21Подача