Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть) Т Ти
название | год | авторы | номер документа |
---|---|---|---|
ЦИКЛИЧЕСКИЕ АЗОТСОДЕРЖАЩИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, СМЕСЬ ИХ ИЗОМЕРОВ, ОТДЕЛЬНЫЕ ИЗОМЕРЫ ИЛИ ИХ СОЛИ | 1994 |
|
RU2126002C1 |
ПРОИЗВОДНЫЕ КОНДЕНСИРОВАННОГО 1,2,4-ТИАДИАЗИНА И КОНДЕНСИРОВАННОГО 1,4-ТИАЗИНА, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ИСПОЛЬЗОВАНИЕ | 1997 |
|
RU2199542C2 |
ГЕТЕРОАРОМАТИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ МОЧЕВИНЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ АКТИВАТОРОВ ГЛЮКОКИНАЗЫ | 2005 |
|
RU2386622C2 |
СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ СОСТОЯНИЙ, ОБУСЛОВЛЕННЫХ p38 КИНАЗАМИ, И ПИРРОЛОТРИАЗИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ПРИМЕНИМЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗ | 2001 |
|
RU2316556C2 |
ЗАМЕЩЕННЫЕ БИЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, ИСХОДНЫЕ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ПРОДУКТЫ ДЛЯ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ | 1998 |
|
RU2203272C2 |
АЗОТСОДЕРЖАЩИЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ В ВИДЕ РАЦЕМАТА ИЛИ ОТДЕЛЬНЫХ ЭНАНТИОМЕРОВ, ЯВЛЯЮЩИЕСЯ ИНГИБИТОРАМИ БИОСИНТЕЗА ЛЕЙКОТРИЕНА | 1992 |
|
RU2080321C1 |
ПРОИЗВОДНЫЕ АМИНОТРОПАНА, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ТЕРАПИИ | 2005 |
|
RU2389727C2 |
N-ЗАМЕЩЕННЫЕ БЕНЗОЛСУЛЬФОНАМИДЫ | 2004 |
|
RU2364587C2 |
АНАЛОГИ НОНИЦЕПТИНА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ | 2002 |
|
RU2268883C2 |
ИСПОЛЬЗОВАНИЕ ИНГИБИТОРОВ PDE7 ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ НАРУШЕНИЙ ДВИЖЕНИЙ | 2010 |
|
RU2600869C2 |
Настоящее изобретение относится к новым соединениям общей формулы I, где связь, обозначенная пунктирной линией, может быть одинарной связью, двойной связью или отсутствует; и если эта связь отсутствует, то азот замещен водородом и R2; Х представляет собой SO2, или С=О, или СН2; Y представляет собой -СН(R4)-, -N(R4)- или -N(R4)-CH2-; О; а значения R2 - R8 определены в материалах заявки. Эти соединения полезны в качестве положительных модуляторов АМРА-рецепторов, что позволит их применять в терапии. Описана также фармацевтическая композиция на основе заявленных соединений. 2 с. и 24 з.п. ф-лы, 17 ил., 2 табл.
где Х представляет собой С=O или СН2;
Y - N(R4) или О;
R2 - водород;
R3 - циклоалкил или алкил или
R3 - арил;
R4 - водород;
R5 - водород;
R6 - водород;
R7 - водород; или
R7 - -(алкил)m-SO2-NR17R18, где m = 0, R17 и R18 независимо - водород, алкил или циклоалкил или R17 и R18 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическую 3-8-членную кольцевую структуру; и
R8 - водород;
или соединение, представленное общей формулой (I),
где Х - SO2;
Y - N(R4);
R2 - водород;
R3 - водород, циклоалкил, алкил, галогеноалкил или алкокси, или R3 - карбоциклическое 7-12-членное кольцо, или R3 - бензил, или R3 вместе с R4 и вместе с атомами, к которым они присоединены, образует 4-7-членное кольцо;
R4 - водород, или алкил, или R4 вместе с R3 и вместе с атомами, к которым они присоединены, образует 4-7-членное кольцо;
R5 - водород, галоген, алкил, арил или -SO2-NR11R12, где R11 и R12 независимо представляют собой водород;
R6 - водород, галоген, алкил, алкокси или циклоалкил или R6 - арил, возможно замещенный алкокси, или R6 представляет собой НЕТ;
R7 - галоген, алкил, циано, гидроксиалкил или циклоалкил, или
R7 представляет собой -NR17R18, -NHSO2-R17, -(алкил)m-SO-R17, -(алкил)m-SO2-R17, -(алкил)m-SO2OR17, -(алкил)mNНСОR17, -(алкил)mСОNR17R18, -(алкил)m-СR'=NОR", -(алкил)m-СО-R17 или -(алкил)mСО2-R17, где m = 0, и R' и R" независимо - водород, алкил или циклоалкил, и R17 и R18 независимо - водород, алкил, циклоалкил или арил или R17 и R18 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическую 3-8-членную кольцевую структуру, которая возможно замещена алкилом или -SO2-алкилом, и возможно это гетероциклическое кольцо конденсировано с арилом; или R7 представляет собой -(алкил)m-SO2-NR17R18, где m = 0 и R17 и R18 независимо друг от друга - алкил, циклоалкил или арил, или R17 и R18 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическую 3-8-членную кольцевую структуру, которая возможно замещена алкилом или -SO2-алкилом, и возможно это гетероциклическое кольцо конденсировано с арилом; или
R7 представляет собой НЕТ, возможно замещенный алкилом или арилом, или R7 - арил, возможно замещенный один или более раз заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидрокси, алкокси, галогена, галогеноалкила, -NНСО-алкила, нитро и -SO2-NR17R18, где R17 и R18 независимо - алкил или циклоалкил; или
R7 вместе с R6 или вместе с R8 образует 5-7-членное кольцо, имеющее структуру -O-(СН2)n-O-, где n = 1, 2 или 3;
R8 - водород, алкил, алкокси или гидроксиалкил, или R8 - арил, возможно замещенный алкокси, или R8 - НЕТ,
при условии, однако, что если Х - SO2, a Y - NR4, и если один из R5, R6, R7 или R8 является галогеном, или алкилом, или алкокси, то один или более из остальных R5, R6, R7 или R8 не является/не являются также галогеном или алкилом, а один или более из остальных R5, R6, R7 или R8 не является/не являются водородом.
где R3 - водород, циклоалкил, алкил, галогеноалкил, алкокси, карбоциклическое 7-10-членное кольцо или бензил, или R3 вместе с R4 и вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют 5-6-членное кольцо;
R4 - водород или алкил, или
R4 вместе с R3 и вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют 5-6-членное кольцо;
R5 - водород, галоген, алкил, фенил или -SO2-NR11R12, где R11 и R12 независимо - водород;
R6 - водород, Br, F, I, циклоалкил, алкил или алкокси, или R6 - фенил, который возможно замещен алкокси, или R6 - НЕТ;
R7 - Br, F, I, алкил, циано, гидроксиалкил, циклоалкил, -NHSO2-R17, -SO2-R17, -NHCOR17, -CONR17R18, -CR'=NOR", -CO-R17 или -CO2-R17, где R' и R" независимо - водород, алкил или циклоалкил и R17 и R18 независимо - водород, алкил, циклоалкил или арил или R17 и R18 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическую 3-8-членную кольцевую структуру, которая возможно замещена алкилом или -SO2-алкилом, и возможно это гетероциклическое кольцо конденсировано с арилом; или
R7 - -(aлкил)m-SO2-NR17R18, где m = 0 и R17 и R18 независимо друг от друга - алкил, циклоалкил или арил или R17 и R18 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическую 3-8-членную кольцевую структуру, которая возможно замещена алкилом или -SO2-алкилом, и возможно это гетероциклическое кольцо конденсировано с арилом; или
R7 - НЕТ, возможно замещенный алкилом или фенилом;или
R7 - фенил, который возможно замещен один или более раз заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидрокси, алкокси, галогена, галогеноалкила, -NHCO-алкила, нитро и -SO2-NR17R18, где R17 и R18 независимо - алкил или циклоалкил; или
R7 вместе с R8 образует 5-7-членное кольцо, имеющее структуру -O-(СН2)n-O-, где n = 1, 2 или 3;
R8 - водород, алкил, алкокси или гидроксиалкил, или R8 - фенил, возможно замещенный алкокси, или R8 представляет собой НЕТ.
2-циклогексил-4-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохиназолин,
2-фенил-4-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохиназолин,
2-метил-3,4-дигидро-1,3-бензоксазин-4-он,
2-фенил-3,4-дигидро-1,3-бензоксазин-4-он,
2-этил-2-метил-3,4-дигидро-1,3-бензоксазин-4-он,
2-метил-4-оксо-3,4-дигидро-6-хиназолин-N,N-диметилсульфонамид,
2-трифторметил-4-оксо-3,4-дигидро-6-хиназолина сульфонамид,
2-трифторметил-4-оксо-3,4-дигидро-6-хиназолина N,N-диметилсульфонамид,
2-тpифтopмeтил-4-oкco-3,4-дигидpo-6-xинaзoлин-1', 2', 3', 6'-тeтpaгидpoпиперидиносульфонамид,
2-трифторметил-4-оксо-3,4-дигидро-6-хиназолина N-циклогексилсульфонамид,
2-трифторметил-4-оксо-3,4-дигидро-6-хиназолина морфолиносульфонамид,
2-циклогексил-4-оксо-3,4-дигидро-6-хиназолин-N,N-диметилсульфонамид,
2-трифторметил-4-оксо-3,4-дигидро-6-хиназолинсульфоновую кислоту,
2-циклогексилметиламино-5-N,N-диметилсульфамоилбензолсульфонамид или
2-этиламино-7-(1',2',3',6'-тетрагидропиперидино)сульфонилбензолсульфонамид или их фармацевтически приемлемую соль.
3-бицикло[2.2.1] гепт-5'-ен-2'-ил-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
1,2,3,5,10,10а-гексагидробензо[е] пирроло[1,2-b] -1,2,4-тиадиазин-5,5-диоксид,
3-циклогексил-6-(2-метоксифенил)-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-6-(2-пиридил)-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-6-(3-пиридил)-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-7-(1-гидроксиэтил)-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-7-ацетил-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-7-(1-гидроксииминоэтил)-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-7-карбамоил-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-7-этоксикарбонил-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-7-циано-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-бицикло[2.2.1] гепт-5'-ен-2'-ил-7-фенил-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-7-(2'-ацетамидофенил)-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-7-(2'-нитрофенил)-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-7-(2'-метоксифенил)-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-7-(2'-метокси-4'-трифторметилфенил)-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-7-(2', 4'-диметоксифенил)-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-7-(2'-(N, N-диметилсульфамоил)фенил)-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-7-(2'-хлорфенил)-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-7-(2'-фторфенил)-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-7-(3'-гидроксифенил)-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-7-(2'-пиридил)-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-7-(3'-пиридил)-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-7-(2'-пиримидинил)-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-7-(2'-фурил)-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-7-(3'-фурил)-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-7-(2'-тиенил)-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-7-(1-метил-1Н-2-имидазолил)-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклoгeкcил-7-(1', 2', 3'-тpиaзoл-4'-ил)-1,2,3,4-тeтpaгидpo-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-7-(5'-фенил-1', 2', 3'-триазол-4'-ил)-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-7-(5'-метил-1', 2', 4'-оксадиазол-3-ил)-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-7-ацетамидо-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-7-метилсульфониламино-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-7-фенилсульфонил-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
2-циклогексил-1,2,3,4-тетрагидро-6-хиназолинсульфонамид,
3-метил-7-диметилсульфамоил-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
2-циклогексил-1,2,3,4-тетрагидро-6-хиназолина N,N-диметилсульфонамид,
3-циклогексил-7-диметиламиносульфонил-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-7-(N, N-диэтиламино)сульфонил-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-7-пирролидиносульфонил-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-метил-7-пиперидиносульфонил-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклопропил-7-пиперидиносульфонил-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-изопропил-7-пиперидиносульфонил-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-пропил-7-пиперидиносульфонил-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-бензил-7-пиперидиносульфонил-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклопентил-7-пиперидиносульфонил-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-7-пиперидиносульфонил-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
7-(1',2',3',6'-тетрагидропиперидино)сульфонил-1,2,3,5-тетрагидробензо[е] пирроло[2,1-с]-1,2,4-тиадиазин-5,5-диоксид,
3-бицикло[2.2.1] гепт-5'-ен-2'-ил-5,7-диметил-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-7-(N, N-диэтилсульфамоил)-5-метил-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-бицикло[2.2.1] гепт-5'-ен-2'-ил-5,7-дифенил-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-6-метил-7-(2'-пиридил)-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-6-метил-7-(4'-триазолил)-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклопентил-6-метил-7-пиперидиносульфонил-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-6-метил-7-морфолиносульфонил-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-6-(2-метоксифенил)-7-метил-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-6-метокси-7-пиперидиносульфонил-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-7,8-этилендиокси-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид,
3-циклогексил-6,7-этилендиокси-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид или
3-изобутил-8-(пиперидиносульфонил)-2,3,4,5-тетрагидро-1,2,5-бензотиадиазепин-1,1-диоксид или их фармацевтически приемлемую соль.
где Y - N(R4);
R4 - водород или алкил;
R3 - карбоциклическое 7-12-членное кольцо;
R6 - галогеноалкил;
R7 - галоген, алкил, циано, гидроксиалкил или циклоалкил; или
R7 - -(алкил)m-SO2-R17, -(алкил)m-SO2OR17, -(алкил)mNНСОR17, -(алкил)mСОNR17R18, -(алкил)m-СR'=NОR", -(алкил)mСО-R17 или -(алкил)mСО2-R17, где m = 0, R' и R" независимо - водород, алкил или циклоалкил и R17 и R18 независимо - водород, алкил, циклоалкил или арил или R17 и R18 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическую 3-8-членную кольцевую структуру, которая возможно замещена алкилом или -SO2-алкилом, и возможно это гетероциклическое кольцо конденсировано с арилом; или
R7 - -(алкил)m-SО2-NR17R18, где m = 0, R17 и R18 независимо друг от друга - алкил, циклоалкил или арил или R17 и R18 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическую 3-8-членную кольцевую структуру, которая возможно замещена алкилом или -SO2-алкилом, и возможно это гетероциклическое кольцо конденсировано с арилом; или
R7 - НЕТ, возможно замещенный алкилом; или
R7 - арил, возможно замещенный один или более раз заместителями, выбранным из группы, состоящей из гидрокси, алкокси, галогена, галогеноалкила, -NНСО-алкила, нитро и -SO2-NR17R18, где R17 и R18 независимо - алкил или циклоалкил; или
R7 вместе с R6 образует 5-7-членное кольцо, имеющее структуру -O-(СН2)n-O-, где n = 1, 2 или 3.
Способ получения 1,1-диокисей 3-замещенных-2 @ -1,2,4-бензотиадиазинов | 1982 |
|
SU1074873A1 |
Бесколесный шариковый ход для железнодорожных вагонов | 1917 |
|
SU97A1 |
Прибор для очистки паром от сажи дымогарных трубок в паровозных котлах | 1913 |
|
SU95A1 |
Домовый номерной фонарь, служащий одновременно для указания названия улицы и номера дома и для освещения прилежащего участка улицы | 1917 |
|
SU93A1 |
ЕР 692484 A1, 17.01.1996. |
Авторы
Даты
2003-10-20—Публикация
1999-02-18—Подача