КАРДИОПРОТЕКТОРНОЕ СРЕДСТВО Российский патент 2003 года по МПК A61K35/78 A61P9/00 

Изобретение относится к разделу экспериментальной и клинической медицины и может быть использовано для профилактики атеросклероза, гиперхолестеринемии и лечения начальных форм гипертензивных состояний у больных кардиологического профиля.

По своей структуре Абисиб - это комплексное соединение, представляющее из себя экстракт молодых побегов пихты Сибирской (Abies Sibirica). Химический состав его представлен макро- и микроэлементами, фитонцидными фракциями, антиоксидантами. Основные компоненты препарата борнил-ацетат, камфен, пинены, сантены, бисаболен, пентен, фелландрен. Из комплекса флавоноидов присутствует рутин, аскорбиновая кислота, каратиноиды, витамин Е, стерины, фитонциды.

Используемый нами препарат был синтезирован в лаборатории радиационной физиологии НИИ биологии и биофизики Томского государственного университета в 1990 г.

На сегодняшний день известно, препарат обладает выраженными противовоспалительными, антимикробными, гепатозащитными, регенерирующими и радиопротекторными свойствами (патент России 2061491, патент России 2050855).

Нами впервые выявлено его кардиопротекторное, гипохолестеринемическое и гипотензивное действие у больных с гипертензией и нейроциркуляторной дистонией, а также кардиопротекторный эффект в виде прироста толерантности к физической нагрузке у больных ишемической болезнью сердца.

На сегодняшний день медикаментозная профилактика сердечно-сосудистых заболеваний, в том числе артериальной гипертонии, проводится при помощи средств, избирательно действующих на отдельные звенья патогенетической цепи развития атеросклероза (гипохолестеринемические, антиоксиданты, гипотензивные, дезагрегационные и другие средства), при этом зачастую может использоваться несколько различных, порой дорогостоящих препаратов.

В литературе имеются сведения о том, что прием Абисиба приводит к повышению устойчивости организма к инфекциям [1], стимулирует гемопоэз [2], повышает реакцию иммунной системы и влияет на метаболизм эндокринных желез [2, 3] , способствуя восстановлению адаптации к стрессорному ответу. Описан также кардиотонический эффект препарата [3], его противовирусная эффективность [4], биостмулирующий и ранозаживляющий эффекты [5].

В эксперименте установлено влияние экстракта пихты сибирской на антитоксическую функцию печени [6], радиопротекторное действие объясняется антиоксидантными свойствами и наличием в составе β-каротина [7], а бактерицидное относится на счет фитонцидов [8].

Изобретение будет понятно из следующего описания и приложенных к нему чертежей.

На фиг.1 показана динамика уровня артериального давления у женщин с артериальной гипертонией (АГ), нейроциркуляторной дистонией (НЦД), избыточной массой тела (ИМТ), гиперхолестеринемией (ГКС) до (серия 1) и после (серия 2) лечения Абисибом. Цифра 1 - исходные показатели; 2 - 10-й день приема; 3 - 20-й день приема; 4 - 30-й день приема препарата.

На фиг.2 представлены показатели "двойного произведения" у мужчин с ИБС на пробу с физической нагрузкой до и после приема Абисиба.

Как видно из представленного чертежа, после курса проведенной терапии Абисибом отмечается прирост толерантности к физической нагрузке и пациенты с меньшими энергетическими затратами выполняли большую нагрузку, чем до лечения.

Исследование проведено по единому плану с соблюдением строгой стандартизации методов [WHO, Copengagen, 1981], с заполнением на каждого пациента карт обследования и динамических протоколов наблюдения.

Цель изобретения - поиск препаратов растительного происхождения для лечения и профилактики сердечно-сосудистых заболеваний - транзиторной артериальной гипертензии, гиперхолестеринемии и ишемической болезни сердца.

Получены приоритетные данные о кардиопротекторном и гипохолестеринемическом действии экстракта пихты Сибирской.

Положительное действие препарата связано с его влиянием на липидный спектр крови и обуславливается стабилизацией регуляторных систем на гипоталамо-гипофизарном надпочечниковом уровне, стимуляцией иммунного ответа и снижением стрессорного воздействия на ткани.

Объектом исследования были выбраны рабочие и служащие деревообрабатывающего комбината, которым по программе были проведены соответствующие медицинские осмотры, опросы по анкете, включая оценку основных параметров - антропометрия, мониторирование АД и ЭКГ, УЗИ сердца, определение основных показателей функции внешнего дыхания, биохимия крови, нагрузочные тесты с велоэргометрией. При уровне АД более 160/95 диагностировали артериальную гипертензию.

Из общего количества обследованных больных была сформирована группа мужчин с гипертонией (n=23, средний возраст (48,8±1,8) лет) и женщин (n=27, средний возраст (36,3±1,1) год) и женщин с гиперхолестеринемией (уровень более 6,7 ммоль/л, n=15, средний возраст (45,1±2,0) года), верифицированным диагнозом ишемической болезни сердца (группа мужчин n=16, средний возраст (54,5±1,3) года).

Курс лечения Абисибом длился 30 дней. Препарат назначался внутрь (разовая доза 15 мл, суточная - 45 мл) за 30 мин до еды. Через каждые 10 дней приема препарата проводился контроль регистрации параметров с забором крови и пациенту выдавалась следующая доза препарата. При этом исключался прием других лекарственных средств. Контрольную группу составили здоровые лица. Результаты сравнивались с контрольной группой и группой сравнения - больных гипертонией, находящейся на традиционной амбулаторной терапии, но не получавших Абисиба. Результаты обрабатывали используя пакет "STATGRAPHYCS 3.0"
Клинический пример:
Больная С. , 54 лет, протокол исследования 16, состоит на диспансерном учете с диагнозом гипертоническая болезнь 2 ст. Первое повышение АД во время беременности десять лет назад, тогда же отмечала белок в моче и отеки на ногах. При обращении к врачу предъявляла жалобы на головные боли, периодически возникающие при повышении артериального давления, головокружение, колющие боли в области сердца. Лечение нерегулярное. Ухудшение состояния последние три года.

При осмотре АД 160/100, пульс 76 в мин, тоны сердца приглушены, небольшой акцент 2т на аорте. На ЭКГ признаки гипертрофии левого желудочка. При ультразвуковом исследовании сердца толщина задней стенки левого желудочка 12 мм, межжелудочковая - 10 мм, аорта плотная, камеры, клапанный аппарат б/о. Общий холестерин - 6,9 ммоль/л. При проведении велоэргометрической пробы исходно 110 Вт, объем выполненной работы 5100 кгм/мин, продолжительность нагрузки 12 мин, объем работы на кг/мт - 75.

После назначенного 30-дневного курса терапии Абисибом по 15 мл три раза в день за 30 минут до еды отмечает улучшение общего самочувствия, артериальное давление 140/90 мм рт.ст., показатели общего холестерина - 5,7 ммоль/л, показатели велоэргометрической пробы - мощность нагрузки - 132 Вт, объем выполненной работы 7150 кгм/мин, продолжительность нагрузки возросла до 15 мин, объем выполненной работы на кг/мт составил 101,5. Анализ данных по группам пациентов с различными нозологическими формами заболеваний приводится на фиг.1, табл. 2, 3.

Как видно из представленных данных Абисиб достоверно снижал систолическое и диастолическое артериальное давление (САД и ДАД) у женщин с артериальной гипертонией, нейроциркуляторной дистонией (НЦД), гиперхолестеринемией (ГХС) по сравнению с контролем (Р<0,05).

В табл.1 приводится динамика показателей велоэргометрической пробы у мужчин с ишемической болезнью сердца, объясняющей кардиопротекторный эффект при приеме Абисиба (М±m).

Таким образом, полученные нами результаты свидетельствуют о том, что Абисиб повышает толерантность к физической нагрузке, обладает гипотензивным и гипохолестеринемическими свойствами, а значит имеет кардиопротекторное действие, поскольку достоверно снижает уровень АД, холестерина у мужчин и женщин, повышает толерантность к физической нагрузке у больных ишемической болезнью сердца и, следовательно, может быть использован как профилактическое средство при артериальной гипертонии. Препарат наиболее эффективен у лиц с начальными формами гипертонии, что позволяет рекомендовать его в качестве дополнительного средства в кардиологии.

Литература
1. Даниленко В. Ф. , Хорук М. Препараты из пихты и их применение в лечебной практике. Хабаровск, 1989. - 61 с.

2. Костеша Н. Я., Мусий Н.Я., Кузина О.И. и др. Влияние Абисиба на резистентность организма. // Радиация и иммунитет. Гомель, 1991. С. 49 и 50.

3. Барабой В. А. Растительные фенолы и здоровье человека. - М.: Наука, 1984. - 160 с.

4. Вичканова С.А. Перспективы изучения антимикробной и противовирусной активности эфирных масел. // Труды 4-го Международного конгресса по эфирным маслам. Тбилиси, 1968. - Т.1. - С. 52-57.

5. Запорожец Л.Н., Скворцова В.А. Профилактика осложнений пупочной ранки новорожденных препаратами из хвои сибирской пихты. // Вопросы охраны материнства и детства. - 1967. - Т.12. - 2.- С.90 и 91.

6. Фролос С.Ф., Черноморский С.А., Курныгина В.Т. и др. Влияние феофитина на функциональное состояние печени животных, отравленных 4-хлористым углеродом. // Использование биологически активных веществ дерева. Рига: Знатне, 1973. - С. 111-113.

7. Виленчик М.Н., Гикошвили Т.И., Кузин А.М. и др. Радиозащитное действие природных каротинсодержащих препаратов: исследование каротинила на белых крысах. // Радиобиология, 1988. - Т.28., вып.4. - С.542-544.

8. Костеша Н.Я., Лопухова В.В. Отдаленные эффекты леченых собак, перенесших острую лучевую болезнь. Состояние гемодинамики в разные сроки после облучения. // Радиобиология, 1993. - Т.33, вып.1. - С.92-99.

Изобретение относится к разделу клинической медицины и может быть использовано в качестве кардиопротекторного средства. Препарат АБИСИБ повышает порог толерантности к физической нагрузке, оказывает гипохолестеринемическое и гипотензивное действие. 3 табл., 2 ил.

Применение препарата АБИСИБ в качестве кардиопротекторного средства.