ПРОТИВОМИКРОБНОЕ И ПРОТИВОПРОТОЗОЙНОЕ СРЕДСТВО "ТРИХОБРОЛ" Российский патент 2004 года по МПК A61K9/20 A61K31/4164 A61P31/00 

Описание патента на изобретение RU2220711C1

Изобретение относится к области медицины и касается получения средства широкого спектра действия в отношении бактерий и простейших и эффективного при лечении трихомониаза, лейшманиоза, амебиаза и других протозойных инфекций.

Действующее вещество лекарственного средства - метронидазол - подавляет развитие Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, лямблий; также установлена высокая эффективность его при анаэробных инфекциях.

Известны несколько видов лекарственных форм метронидазола. Из пероральных твердых лекарственных форм он наиболее широко применяется в виде таблеток с дозировкой активного вещества от 200 до 500 мг.

Известно средство антимикробного действия, содержащее в качестве активного соединения комплекс 1-(2-гидроксиэтил)-2-метил-5-нитроимидазола с поливинилпирролидоном с молекулярной массой 9000-60000 (RU п.2157384 C1, A 61 K 31/41, 2000 г.).

Наиболее близкой предлагаемому лекарственному средству по технической сущности и достигаемому результату является лекарственная форма, содержащая комбинацию гастрорезистентных микрогранул и микрогранул с пролонгированным высвобождением производных 5-нитроимидазола при их массовом соотношении 6: 4-1:9. В качестве производного 5-нитроимидазола средство может содержать метронидазол, секнидазол, тинидазол или их смеси (RU п.2152212 C1, A 61 K 31/415, 2000 г.).

Целью настоящего изобретения является получение отечественного препарата в виде таблеток на основе метронидазола, обладающих хорошей распадаемостью благодаря качественному и количественному подбору ингредиентов. Для решения поставленной задачи предложено противомикробное и противопротозойное средство, названное "Трихоброл". Средство содержит активное вещество метронидазол и вспомогательные вещества - крахмал картофельный, поливинилпирролидон и стеариновую кислоту. Указанные ингредиенты берутся в следующих соотношениях, мас.%:
Метронидазол - 70-90
Поливинилпирролидон - 3-10
Стеариновая кислота - Не более 1
Крахмал картофельный - Остальное
Пример. Получение таблеток "Трихоброл"
Состав одной таблетки, г:
Метронидазол в пересчете на 100% вещество - 0,25
Крахмал картофельный - 0,03044
Поливинилпирролидон - 0,01656
Стеариновая кислота - 0,003
Метронидазол измельчают на мельнице и просеивают, так же поступают со стеариновой кислотой. Крахмал картофельный просеивают.

Метронидазол смешивают со вспомогательными веществами и полученную смесь гранулируют, используя в качестве гранулирующей жидкости 15% водный раствор поливинилпирролидона (ПВП).

Процесс грануляции и сушку полученного гранулята проводят в установке с псевдоожиженным слоем. Во время сушки периодически контролируют содержание влаги в грануляте по методу К. Фишера.

После сушки гранулят просеивают через калибратор и опудривают крахмалом картофельным и кислотой стеариновой.

Таблетки получают на таблеточном прессе, используя матрицы и пуансоны диаметром 10 мм с плоской поверхностью, с фаской и с риской с верхней стороны.

Таблетки "Трихоброл" имеют следующие показатели:
масса таблетки - 0,285-0,315 г;
распадаемость - не более 15 мин;
прочность на истирание - не менее 99,7%;
разрушающее усилие "на ребро" (прочность на разлом) - 40-60 Н (4,0-6,0 кгс);
высота (3,2±0,4) мм.

Цвет таблеток белый или белый с желтовато-зеленоватым оттенком.

Срок годности таблеток "Трихоброл" 2 года.

Ультрафиолетовый спектр поглощения 0,002% раствора препарата в области длин волн от 210 до 500 нм имеет минимум поглощения при (240±2) нм и максимум поглощения при (277±2) нм. Спектр снимают относительно 1 М раствора кислоты хлористоводородной.

Таблетки "Трихоброл" по своей фармакологической эффективности не уступают известным таблеткам метронидазола и в то же время обладают лучшей распадаемостью и, соответственно, быстрее высвобождают активное вещество.

Похожие патенты RU2220711C1

название год авторы номер документа
БЫСТРОРАСТВОРИМАЯ ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА МЕТРОНИДАЗОЛА И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ) 2021
  • Краснюк Иван Иванович
  • Нарышкин Савва Русланович
  • Краснюк Иван Иванович
  • Беляцкая Анастасия Владимировна
  • Степанова Ольга Ивановна
RU2797947C2
АНТИПРОТОЗОЙНОЕ СРЕДСТВО НА ОСНОВЕ МЕТРОНИДАЗОЛА 2004
  • Нестерук Владимир Викторович
  • Сыров Кирилл Константинович
RU2272626C1
АНТИБАКТЕРИАЛЬНОЕ СРЕДСТВО БРИФЕСЕПТОЛ 2001
  • Жаров О.В.
  • Новиков С.В.
  • Устинова Т.А.
RU2199324C1
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ ПРОТИВОСУДОРОЖНЫМ И ПСИХОТРОПНЫМ ДЕЙСТВИЕМ, И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ 2003
RU2240798C1
БЫСТРОРАСТВОРИМАЯ ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА ФУРАЗОЛИДОНА И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ 2021
  • Беляцкая Анастасия Владимировна
  • Елагина Анастасия Олеговна
  • Краснюк Иван Иванович
  • Краснюк Иван Иванович
  • Степанова Ольга Ивановна
RU2772430C1
ПРОТИВОВИРУСНОЕ СРЕДСТВО И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ 2003
  • Пшеничников В.Г.
  • Зарипова З.И.
  • Петухова Н.В.
  • Анищенко С.С.
  • Фролова Л.В.
RU2254855C2
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ С АНТИПСИХОТИЧЕСКИМ ДЕЙСТВИЕМ 2009
  • Середенин Сергей Борисович
  • Пятин Борис Михайлович
  • Авдюнина Нина Ивановна
  • Алексеев Константин Викторович
  • Грушевская Любовь Николаевна
  • Блынская Евгения Викторовна
  • Большакова Раиса Филипповна
  • Гусев Максим Владимирович
  • Шендера Ольга Михайловна
RU2420304C2
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНОЙ АКТИВНОСТЬЮ, И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ 2001
  • Гумеров Р.Х.
  • Галиуллина Т.Н.
  • Поцелуева Л.А.
  • Егошина Ю.А.
  • Валиев Р.Ш.
  • Авдонина Н.Н.
  • Бузуев В.В.
  • Ляхов В.Д.
RU2221565C2
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ СОСТАВ, ОБЛАДАЮЩИЙ ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНОЙ АКТИВНОСТЬЮ 1999
  • Новикова Н.С.
  • Тюляев И.И.
  • Юрченко Н.И.
  • Быков В.А.
  • Демченко Б.И.
  • Зуев А.П.
RU2146130C1
ПРОТИВОМИКРОБНОЕ СРЕДСТВО И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ 1999
  • Быков В.А.
  • Демченко Б.И.
  • Зуев А.П.
  • Новикова Н.С.
  • Тюляев И.И.
  • Юрченко Н.И.
RU2149632C1

Реферат патента 2004 года ПРОТИВОМИКРОБНОЕ И ПРОТИВОПРОТОЗОЙНОЕ СРЕДСТВО "ТРИХОБРОЛ"

Изобретение относится к медицине. Средство характеризуется формой в виде таблетки, включающей метранидазол в качестве активного вещества и вспомогательных веществ - поливинилпирролидон, стеариновая кислота, крахмал картофельный, взятых в определенных соотношениях. Изобретение обеспечивает хорошую распадаемость таблеток и стабильность при хранении.

Формула изобретения RU 2 220 711 C1

Противомикробное и противопротозойное средство, характеризующееся тем, что оно выполнено в форме таблеток и содержит в качестве активного вещества метронидазол и в качестве вспомогательных веществ крахмал картофельный, поливинилпирролидон и стеариновую кислоту при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Метронидазол 70-90

Поливинилпирролидон 3-10

Стеариновая кислота Не более 1

Крахмал картофельный Остальное

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2004 года RU2220711C1

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА ПРОИЗВОДНЫХ 5-НИТРОИМИДАЗОЛА 1995
  • Ледюк Жерар
  • Дебрежеа Патрис
RU2152212C1
КОМПЛЕКС 1-(2-ГИДРОКСИЭТИЛ)-2-МЕТИЛ-5-НИТРОИМИДАЗОЛА С ПОЛИВИНИЛПИРРОЛИДОНОМ, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ АНТИМИКРОБНЫМ ДЕЙСТВИЕМ 1998
  • Лопырев В.А.
  • Розинова Л.Г.
  • Процук Н.И.
  • Григорьев Е.Г.
  • Коган А.С.
  • Кузнецова Э.Э.
  • Астахова А.В.
  • Михалев Б.В.
  • Тарасов Н.В.
  • Камышанов А.В.
RU2157384C2
ОЧИЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ СУЛЬФОАЛКИЛЬНЫХ ЭФИРОВ ЦИКЛОДЕКСТРИНА ИЛИ ИХ СМЕСЬ, КЛАТРАТНЫЙ КОМПЛЕКС ПРОИЗВОДНЫХ ЦИКЛОДЕКСТРИНА С ЛЕКАРСТВЕННЫМ ВЕЩЕСТВОМ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ 1993
  • Валентино Ж.Стелла
  • Роджер Раевски
RU2113442C1
ПРИМЕНЕНИЕ ПРОИЗВОДНЫХ 1-МЕТИЛКАРБОПЕНЕМА, АНТИБАКТЕРИАЛЬНАЯ В ОТНОШЕНИИ HELICOBACTER PYLORI КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ В КАЧЕСТВЕ АКТИВНОГО ИНГРЕДИЕНТА 1-МЕТИЛКАРБОПЕНЕМОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И СПОСОБ ПРОФИЛАКТИКИ ИЛИ ЛЕЧЕНИЯ ИНФЕКЦИОННЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ 1997
  • Кавамото Исао
  • Охья Сатоси
  • Уцуи Юкио
RU2173147C2
Центробежный тормоз 1959
  • Кодкин А.И.
SU128998A1

RU 2 220 711 C1

Авторы

Жаров О.В.

Новиков С.В.

Устинова Т.А.

Юдина Т.И.

Даты

2004-01-10Публикация

2002-04-24Подача