Изобретение относится к области медицины и касается получения средства широкого спектра действия в отношении бактерий и простейших и эффективного при лечении трихомониаза, лейшманиоза, амебиаза и других протозойных инфекций.
Действующее вещество лекарственного средства - метронидазол - подавляет развитие Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, лямблий; также установлена высокая эффективность его при анаэробных инфекциях.
Известны несколько видов лекарственных форм метронидазола. Из пероральных твердых лекарственных форм он наиболее широко применяется в виде таблеток с дозировкой активного вещества от 200 до 500 мг.
Известно средство антимикробного действия, содержащее в качестве активного соединения комплекс 1-(2-гидроксиэтил)-2-метил-5-нитроимидазола с поливинилпирролидоном с молекулярной массой 9000-60000 (RU п.2157384 C1, A 61 K 31/41, 2000 г.).
Наиболее близкой предлагаемому лекарственному средству по технической сущности и достигаемому результату является лекарственная форма, содержащая комбинацию гастрорезистентных микрогранул и микрогранул с пролонгированным высвобождением производных 5-нитроимидазола при их массовом соотношении 6: 4-1:9. В качестве производного 5-нитроимидазола средство может содержать метронидазол, секнидазол, тинидазол или их смеси (RU п.2152212 C1, A 61 K 31/415, 2000 г.).
Целью настоящего изобретения является получение отечественного препарата в виде таблеток на основе метронидазола, обладающих хорошей распадаемостью благодаря качественному и количественному подбору ингредиентов. Для решения поставленной задачи предложено противомикробное и противопротозойное средство, названное "Трихоброл". Средство содержит активное вещество метронидазол и вспомогательные вещества - крахмал картофельный, поливинилпирролидон и стеариновую кислоту. Указанные ингредиенты берутся в следующих соотношениях, мас.%:
Метронидазол - 70-90
Поливинилпирролидон - 3-10
Стеариновая кислота - Не более 1
Крахмал картофельный - Остальное
Пример. Получение таблеток "Трихоброл"
Состав одной таблетки, г:
Метронидазол в пересчете на 100% вещество - 0,25
Крахмал картофельный - 0,03044
Поливинилпирролидон - 0,01656
Стеариновая кислота - 0,003
Метронидазол измельчают на мельнице и просеивают, так же поступают со стеариновой кислотой. Крахмал картофельный просеивают.
Метронидазол смешивают со вспомогательными веществами и полученную смесь гранулируют, используя в качестве гранулирующей жидкости 15% водный раствор поливинилпирролидона (ПВП).
Процесс грануляции и сушку полученного гранулята проводят в установке с псевдоожиженным слоем. Во время сушки периодически контролируют содержание влаги в грануляте по методу К. Фишера.
После сушки гранулят просеивают через калибратор и опудривают крахмалом картофельным и кислотой стеариновой.
Таблетки получают на таблеточном прессе, используя матрицы и пуансоны диаметром 10 мм с плоской поверхностью, с фаской и с риской с верхней стороны.
Таблетки "Трихоброл" имеют следующие показатели:
масса таблетки - 0,285-0,315 г;
распадаемость - не более 15 мин;
прочность на истирание - не менее 99,7%;
разрушающее усилие "на ребро" (прочность на разлом) - 40-60 Н (4,0-6,0 кгс);
высота (3,2±0,4) мм.
Цвет таблеток белый или белый с желтовато-зеленоватым оттенком.
Срок годности таблеток "Трихоброл" 2 года.
Ультрафиолетовый спектр поглощения 0,002% раствора препарата в области длин волн от 210 до 500 нм имеет минимум поглощения при (240±2) нм и максимум поглощения при (277±2) нм. Спектр снимают относительно 1 М раствора кислоты хлористоводородной.
Таблетки "Трихоброл" по своей фармакологической эффективности не уступают известным таблеткам метронидазола и в то же время обладают лучшей распадаемостью и, соответственно, быстрее высвобождают активное вещество.
название | год | авторы | номер документа |
---|---|---|---|
БЫСТРОРАСТВОРИМАЯ ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА МЕТРОНИДАЗОЛА И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ) | 2021 |
|
RU2797947C2 |
АНТИПРОТОЗОЙНОЕ СРЕДСТВО НА ОСНОВЕ МЕТРОНИДАЗОЛА | 2004 |
|
RU2272626C1 |
АНТИБАКТЕРИАЛЬНОЕ СРЕДСТВО БРИФЕСЕПТОЛ | 2001 |
|
RU2199324C1 |
БЫСТРОРАСТВОРИМАЯ ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА ФУРАЗОЛИДОНА И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ | 2021 |
|
RU2772430C1 |
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ ПРОТИВОСУДОРОЖНЫМ И ПСИХОТРОПНЫМ ДЕЙСТВИЕМ, И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ | 2003 |
|
RU2240798C1 |
ПРОТИВОВИРУСНОЕ СРЕДСТВО И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ | 2003 |
|
RU2254855C2 |
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ С АНТИПСИХОТИЧЕСКИМ ДЕЙСТВИЕМ | 2009 |
|
RU2420304C2 |
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНОЙ АКТИВНОСТЬЮ, И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ | 2001 |
|
RU2221565C2 |
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ СОСТАВ, ОБЛАДАЮЩИЙ ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНОЙ АКТИВНОСТЬЮ | 1999 |
|
RU2146130C1 |
ПРОТИВОМИКРОБНОЕ СРЕДСТВО И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ | 1999 |
|
RU2149632C1 |
Изобретение относится к медицине. Средство характеризуется формой в виде таблетки, включающей метранидазол в качестве активного вещества и вспомогательных веществ - поливинилпирролидон, стеариновая кислота, крахмал картофельный, взятых в определенных соотношениях. Изобретение обеспечивает хорошую распадаемость таблеток и стабильность при хранении.
Противомикробное и противопротозойное средство, характеризующееся тем, что оно выполнено в форме таблеток и содержит в качестве активного вещества метронидазол и в качестве вспомогательных веществ крахмал картофельный, поливинилпирролидон и стеариновую кислоту при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Метронидазол 70-90
Поливинилпирролидон 3-10
Стеариновая кислота Не более 1
Крахмал картофельный Остальное
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА ПРОИЗВОДНЫХ 5-НИТРОИМИДАЗОЛА | 1995 |
|
RU2152212C1 |
КОМПЛЕКС 1-(2-ГИДРОКСИЭТИЛ)-2-МЕТИЛ-5-НИТРОИМИДАЗОЛА С ПОЛИВИНИЛПИРРОЛИДОНОМ, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ АНТИМИКРОБНЫМ ДЕЙСТВИЕМ | 1998 |
|
RU2157384C2 |
ОЧИЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ СУЛЬФОАЛКИЛЬНЫХ ЭФИРОВ ЦИКЛОДЕКСТРИНА ИЛИ ИХ СМЕСЬ, КЛАТРАТНЫЙ КОМПЛЕКС ПРОИЗВОДНЫХ ЦИКЛОДЕКСТРИНА С ЛЕКАРСТВЕННЫМ ВЕЩЕСТВОМ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ | 1993 |
|
RU2113442C1 |
ПРИМЕНЕНИЕ ПРОИЗВОДНЫХ 1-МЕТИЛКАРБОПЕНЕМА, АНТИБАКТЕРИАЛЬНАЯ В ОТНОШЕНИИ HELICOBACTER PYLORI КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ В КАЧЕСТВЕ АКТИВНОГО ИНГРЕДИЕНТА 1-МЕТИЛКАРБОПЕНЕМОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И СПОСОБ ПРОФИЛАКТИКИ ИЛИ ЛЕЧЕНИЯ ИНФЕКЦИОННЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ | 1997 |
|
RU2173147C2 |
Центробежный тормоз | 1959 |
|
SU128998A1 |
Авторы
Даты
2004-01-10—Публикация
2002-04-24—Подача